Cipromed în tratamentul bolilor infecțioase ale ochilor
Departamentul de Oftalmologie al Facultății de Medicină, Universitatea de Stat de Medicină din Rusia, Moscova
Utilizarea citogenetică în monoterapie și în comparație cu alte medicamente antibacteriene topice.
Fluorochinolonele au fost sintetizate prin introducerea unuia, a doi sau a trei atomi de fluor în molecula de chinolonă a naftiridinei. Prin proprietățile lor, acestea diferă semnificativ de derivatele non-fluorurate în bine. Fluorochinolonele au un spectru larg de acțiune antimicrobiană, o biodisponibilitate ridicată, proprietăți farmacocinetice bune și toxicitate scăzută.
Toate fluorochinolonele au un singur mecanism de acțiune - inhibarea enzimei bacteriei ADN-girază (topoizomeraza II), care determină procesele de biosinteză a ADN-ului și diviziunea celulară. Fluoroquinolonele au un efect postanbiotic destul de pronunțat (efectul antimicrobian continuă după eliminarea medicamentului din mediu). Durata efectului post-antibiotic este determinată de tipul microorganismului și de magnitudinea concentrației active anterior.
Sub forma unei soluții de 0,3%, ciprofloxacina este utilizată pe scară largă pentru a trata o serie de infecții oculare care rezultă din operația oculară, penetrarea traumei oculare. exponatele Ciprofloxacina in vitro împotriva tulpinilor de Staphylococcus și Bacillus, precum și cele mai multe microorganisme gram-negative, inclusiv tulpini de Pseudomonas.
Activitatea ciprofloxacinei împotriva bacteriilor gram-negative și a stafilococului (concentrație minimă de inhibare (MPC), mg / l):
Citrobacter spp. 0,008-0,03
Enterobacter spp. 0.03-.06
Klebsiella spp. 0,06-0,25
Proteus spp. 0,03
Salmonella spp. 0,015-0,25
Shigella spp. 0,015-0,25
H. influenzae 0,008-0,032
P. aeruginosa 0,25-2
Streptococcus spp. 0,5-8.
In plus, ciprofloxacina are o activitate suficientă împotriva coci Gram-pozitivi - Streptococcus grup A, B, C, Streptococcus faecalis, P. aeruginosa; chlamidiile și micoplasmele.
Când a fost prescrisă 0,3% ciprofloxacină, keratita de suprafață punctuală a fost de 26,1%, depunerea de precipitații 11,1% și irigarea 11,1% [16].
Mai puțin de 1% și mai mult de 0,1% dintre pacienți au prezentat o astfel de manifestare atipică a efectelor secundare ca: apariția crustelor la marginile pleoapelor, „ochi uscat“ sindromul;, secreție, keratită, lăcrimare, fotofobie, durere, scăderea vederii, chemosis, infiltrate corneene, vedere încețoșată, reacții alergice, umflarea pleoapelor, înroșirea conjunctivei, amorțeală, conjunctivită, punctul de eroziune a epiteliului.
Datele clinice obținute utilizând ciprofloxacinei în practica generală, a permis să se dezvolte o formă pentru utilizare în oftalmologie - 0,3% soluție de ciprofloxacină sub formă de picături pentru ochi (Tsipromed).
Prepararea Tsipromed utilizate pentru boli infecțioase, dar-inflamatorii oculare (conjunctivită acută și subacută, blefarita, blefaroconjunctivita, keratita, keratoconjunctivita, ulcer corneean bacterian, dacriocistita cronică, meybomit (orz) leziuni infecțioase ale ochiului după vătămare, sau corpuri străine), cu în scopul prevenirii pre- și post-operatorie a complicațiilor infecțioase în chirurgia oftalmică.
Mod de aplicare a Cipromed pentru infecții ușoare și moderate severe: insuflați 1-2 picături în sacul conjunctival al ochiului afectat la fiecare 4 ore, cu infecție severă - 2 picături la fiecare oră. După îmbunătățirea condiției, doza și frecvența instilațiilor sunt reduse. În ulcerul bacterian al Cipromed se utilizează 1 picătură la fiecare 15 minute timp de 6 ore, apoi 1 picătură la fiecare 30 de minute în timpul orelor de veghe; în ziua 2 - 1 picătură la fiecare oră în timpul orelor de trezire; de la 3 la 14 zile - 1 picătură la fiecare 4 ore în timpul orelor de trezire. Dacă după 14 zile de tratament nu există epitelizare, tratamentul poate fi continuat.
Pentru a preveni infecția și calmul perioadei postoperatorii după intervenții chirurgicale, Tsipromed este prescris de 4-8 ori pe zi pentru întreaga perioadă postoperatorie, de obicei de la 5 zile la 1 lună.
Ciprofloxacina are acțiune antibacteriană la concentrații de la 0,001 până la 2 mg / ml. Timpul efectiv de acțiune al Cipromedum în conjunctivă este de la 15 minute până la 2 ore, în cornee de la 10 minute la 6 ore, în umiditatea camerei anterioare de la 10 minute la 4 ore [1].
Eficacitatea Cipromed în tratamentul infecțiilor oculare este asociată, în special, cu capacitatea sa bună de penetrare în lichide biologice, datorită proprietății lipofilității.
Cipromed penetrează în umiditate apoasă și corp vitros. Concentrațiile medii după administrarea topică sunt 0,44 ± 0,07 μg / ml în umoarea apoasă și 0,22 ± 0,04 μg / ml în vitro. Diferențele dintre concentrațiile ciprofloxacinei în umoarea apoasă și corpul vitros poate fi asociat cu un număr mare de bariere la penetrare și un factor de diluție mai mare, ceea ce crește datorită cantității mari de umiditate vitros [2-4]. În prezența unui proces inflamator, concentrația de ciprofloxacină crește atât în umiditatea apoasă, cât și în corpul vitros [5,6].
Medicamentul se excretă în principal prin rinichi (până la 50%). Concentrațiile reziduale de ciprofloxacină pot fi determinate în decurs de 24 de ore după instilare.
Cipromed este un agent antimicrobian eficient în comparație cu majoritatea agenților antibacterieni locali utilizați.
Într-un studiu comparativ al capacității de penetrare a ofloxacin, ciprofloxacin și norfloxacin la pacienții cu concentrații bacterial din toate cele trei antibiotice în cornee depășesc CMI pentru majoritatea bacteriilor Gram-negative, cu excepția Acinobacter spp. și P. aeruginosa, pentru care numai concentrația a depășit ciprofloxacinei IPC. Cercetările au arătat că ciprofloxacina și ofloxacina posedă unele avantaje față de concentrația suficientă unitate norfloxacin în cornee [7].
Penetrarea transcorneală a ciprofloxacinei, ofloxacinei și norfloxacinei în umoarea apoasă a fost studiată la pacienții care au primit medicamentul cu diferite modele de utilizare. Schema cea mai eficientă a fost introducerea unei picături la fiecare 15 minute timp de 2 ore înainte de operație. Administrarea suplimentară a medicamentului cu o zi înainte de operație nu a condus la o creștere a nivelului de antibiotice în umoarea apoasă [15].
Cele mai frecvente agenți patogeni ai conjunctivitei bacteriene sunt H. influenzae și S. pneumoniae. Ciprofloxacina, împreună cu rifampicina și cloramfenicolul, prezintă cea mai mare eficacitate clinică împotriva acestor agenți patogeni [8].
Când tratarea conjunctivitei bacteriene și blefarita soluție ciprofloxacin 0,3% și 1% soluție de ameliorare clinică rifampicină observate la mai mult de 90% dintre pacienți, dar numărul pacienților vindecați complet la 7 aplicare zi de preparate pentru ciprofloxacin - 53%, și rifampicină - 23% .
Comparând eficacitatea ciprofloxacinei și tobramicină la pacienții cu blefarita și blefaroconjunctivita 7 zile după începerea tratamentului, ca rezultat al cercetării bacteriologice a determinat reducerea numărului de bacterii potențial patogene în 93,7% din cazuri (ciprofloxacin), comparativ cu 88,9% (tobramicina) [12] .
Într-un studiu comparativ al eficacității ciprofloxacin, gentamicină și tobramicină sa constatat că pentru majoritatea infecțiilor eficacității ochiului de ciprofloxacin in vitro este mai mare decât cea a gentamicinei și tobramicină, dar eficacitatea împotriva tulpinilor de Staphylococcus au echivalent ciprofloxacin și tobramicină gentamicina [9].
Eficacitatea ciprofloxacinei în tratamentul keratitei bacteriene refractare la terapia convențională a fost, de asemenea, confirmată. La 72,7% dintre pacienții care au primit medicamentul, sa observat o vindecare reușită [10].
În cazul tratamentului ulcerelor bacteriene ale corneei, monoterapia cu soluție de ciprofloxacină 0,3 corespunde terapiei cu o combinație de tobramicină și cefazolin. Curăția a fost observată în 91,5% din cazuri, cu numirea ciprofloxacinei, comparativ cu 86,2% cu tratamentul standard [14].
Au fost de asemenea efectuate un număr mare de studii privind siguranța soluției de ciprofloxacină utilizate în tratamentul infecțiilor oculare. Medicamentul este bine tolerat de către pacienți.
Având în vedere datele studiilor clinice, medicamentul Zipromed, picături de ochi de 0,3%, este un medicament eficient și sigur și poate fi recomandat pentru utilizare pe scară largă în practica oftalmică.