Grupa farmacologică: anticonvulsivante
Denumirea sistematică (IUPAC): acid (S) -3- (aminometil) -5-metil-hexanoic
Nume comercial: Lyrics, produse ale Pfizer, precum și Serigaptin, produse de la Seriopharm, Egipt.
Statut juridic: disponibil numai pe bază de rețetă.
Metode de aplicare: oral (bazic), intravenos, insuficiență.
Biodisponibilitatea ≥ 90%
Legarea de proteine: zero
Metabolism: nesemnificativ
Timp de înjumătățire: 5-6,5 ore
Excreție: renală
Formula: C8H17NO2
Masa moleculară: 159,23 g / mol-1
Pregabalin (versuri): instrucțiuni de utilizare
US FDA a aprobat utilizarea pregabalin ca un medicament pentru tratamentul adjuvant al adulților la primele convulsii parțiale etapă, pentru tratamentul nevralgiei postherpetice, și durerea neuropatică asociată cu leziuni ale măduvei spinării și neuropatia diabetică periferică, și pentru tratarea fibromialgiei. Pregabalinul a fost aprobat, de asemenea, în Uniunea Europeană și Rusia (dar nu și în SUA) pentru tratamentul tulburării de anxietate generalizată. Imediat după aplicarea pregabalin are un efect anxiolitic, care este aproape de efectele benzodiazepinelor, care oferă un avantaj față de mulți agenți anxiolitici de droguri. Mai mult, Pregabalinul este utilizat pentru scopul prevăzut pentru a trata durerea cronica, durerea neuropatica, durerea perioperatorie si migrena. De obicei, pacienții medic prescrie doze mici de pregabalin, și apoi, în funcție de răspunsul pacientului, doza este crescută gradat. Efectul terapeutic apare după 1 săptămână de utilizare, și este similar ca eficacitate acțiunea medicamentelor, cum ar fi lorazepam, alprazolam și venlafaxină, dar pregabalin această comparație are superioritate evidentă ca oferind un efect terapeutic mai consistentă asupra simptomelor psihice și somatice de anxietate. Studiile pe termen lung au arătat că medicamentul își mărește eficacitatea prin admitere prelungită, fără dezvoltarea toleranței. Mai mult, spre deosebire de benzodiazepine, medicamentul nu perturba somnul structurii și provoacă tulburări cognitive și psihomotorii mai puțin severe, și are, de asemenea, un potențial scăzut pentru abuz și dependență, și, astfel, ar putea fi alternativa mai eficienta la benzodiazepine. Nu există date suficiente pentru a afirma că medicamentul poate fi utilizat în toate tipurile de dureri neuropatice. Eficacitatea sa în tratarea neuropatiei periferice asociate cu HIV nu a fost recunoscută.
Efectele secundare ale lui Pregabalin (Lyrics)
Efectele secundare ale pregabalinului includ:
După întreruperea utilizării prelungite și întreruperea bruscă a utilizării Pregabalin, pot să apară simptome de sevraj. Odată cu încetarea utilizării medicamentului împotriva crizelor, este posibil să existe "ruperea", ceea ce poate provoca o creștere a crizelor convulsive și poate chiar reapariția lor. Simptomele simptomelor de întrerupere includ: anxietate, insomnie și nervozitate. La sfârșitul tratamentului, doza de Pregabalin trebuie redusă treptat. Din cauza riscului de complicații asociate cu anumite efecte secundare frecvente la pacienții care suferă de alte probleme de sănătate, Pregabalin nu trebuie utilizat fără supraveghere medicală regulată. Dacă apar reacții adverse, consultați imediat un medic.
supradoză
La unii pacienți cu insuficiență renală, atunci când se administrează Pregabalin, se poate dezvolta mioclonus (spasme musculare mioclonice), probabil ca urmare a acumulării treptate a medicamentului în organism. Supradozarea acută poate fi manifestată prin simptome precum somnolență, tahicardie și hipertensiune arterială. Pentru a monitoriza terapia sau pentru a confirma diagnosticul otrăvirii pacienților spitalizați, este necesară măsurarea concentrațiilor de pregabalin în plasmă, ser sau sânge.
farmacodinamie
Ca și Gabapentin, Pregabalin se leagă de subunitatea alfa-2-deltă a unui canal de calciu dependent de potențial în sistemul nervos central. Pregabalinul reduce eliberarea neurotransmițătorilor, incluzând glutamatul, norepinefrina, substanța P și peptida tip calcitonină. Totuși, spre deosebire de compușii anxiolitici (de exemplu, benzodiazepinele), care exercită efectul lor terapeutic prin legarea la GABA. Pregabalinul nu se leagă direct la acești receptori, nu crește mișcarea GABA și nu afectează metabolismul GABA. Timpul de înjumătățire plasmatică pregabalin este de 6,3 ore.
Farmacocinetica
Absorbție: atunci când este administrat pe stomacul gol Pregabalinul este absorbit rapid, ajungând la o concentrație plasmatică maximă timp de o oră. Biodisponibilitatea orală a pregabalinului este estimată la 90% sau mai mult și este independentă de doză. Aportul alimentar scade rata de absorbție a Pregabalinului, ceea ce duce la o scădere a concentrației maxime cu aproximativ 25-30% și întârzie timpul până la atingerea unei concentrații maxime de până la aproximativ 2,5 ore. Cu toate acestea, împărtășirea cu alimente nu are un efect clinic semnificativ asupra gradului de absorbție a medicamentului. Distribuție: Pregabalinul este capabil să traverseze bariera hemato-encefalică la șoareci, șobolani și maimuțe. Pregabalin traversează placenta la șobolani și este prezent în laptele unui șobolan care alăptează. La om, volumul de distribuție al Pregabalinum prin administrare orală este de aproximativ 0,56 l / kg. Prebagalin nu se leagă de proteinele plasmatice. Metabolism: în organismul uman, pregabalinul este ușor metabolizat. Principalul metabolit este N-metil-pregabalinul. Izolarea: Pregabalinul este excretat din cercul mare al circulației sanguine într-o formă nemodificată, în principal prin rinichi. Purificarea rinichilor de Pregabalin este de 73 ml / min.
Interacțiunile medicamentoase
Producătorul subliniază faptul că există potențial pentru unele interacțiuni farmacologice medicamentoase cu opioide (la doze mai mici de pregabalin, în combinație cu opioide poate fi un efect sinergetic), benzodiazepine, barbiturice, etanol (alcool), precum și alte medicamente care deprimă sistemul nervos central. De asemenea, se poate dezvolta hipersensibilitate la pregabalin sau alte componente ale produsului, ceea ce poate duce la consecințe negative.
sarcină
Utilizarea necorespunzătoare
Pregabalinul este un medicament din lista V a substanțelor clasificate ca deprimanți ai SNC (opresorii). Pregabalinul are un potențial redus de abuz în comparație cu benzodiazepinele; un efect suplimentar ușoară al euforiei din utilizarea Pregabalin dispare cu o utilizare prelungită.
Disponibilitate:
Lyrics - un medicament anticonvulsivant utilizat în tratamentul epilepsiei și al tulburărilor de anxietate. Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.