Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Etambutolul are un efect bacteriostatic marcat împotriva Mycobacterium tuberculosis și Mycobacterium bovis și unele (, nontuberculous oportuniste) specii micobacteriene atipice. Alte bacterii patogene, viruși și ciuperci nu funcționează. Medicamentul inhibă multiplicarea rezistente la streptomicina, izoniazida, PAS, etionamidă, kanamicina si alte medicamente anti-TB micobacterii. Mecanismul de acțiune al etambutol după pătrunderea în micobacterii asociată cu inhibarea sintezei ARN-ului și a proteinelor, capacitatea de a interacționa cu ionii de biometalelor bivalente (cupru, magneziu), încălcarea structurii ribozom și rata de inhibare a metabolismului lipidelor. Initial Mycobacterium tuberculosis rezistenta si M. bovis este rar, secundar lent. Toleranța rapidă se dezvoltă cu monoterapia tuberculozei.
Farmacocinetica. Atunci când se administrează pe cale orală, 75 până la 80% din medicament este adsorbit din tractul digestiv. Alimentarea simultană a alimentelor îmbunătățește și accelerează procesul de absorbție. Concentrația maximă de etambutol din sânge este atinsă după aproximativ 2 ore și este de 4-5 μg / ml cu administrarea medicamentului în doză de 25 mg / kg și 8-9 μg / ml cu administrarea medicamentului la o doză de 50 mg / kg. Legarea la proteinele plasmatice depinde de doza administrată și este de 10-40%. Timpul de înjumătățire (T) este de 3,3-3,5 h. Particularitatea farmacocineticii etambutolului este aceea că se acumulează selectiv în eritrocite (de 2 ori mai mare decât concentrația din plasma sanguină). Etambutolul pătrunde în lichidul cefalorahidian, prin placentă și intră în laptele matern. Medicamentul este excretat în principal neschimbat în urină. Aproximativ 10-20% etambutol este excretat cu fecale sub formă de metaboliți inactivi (aldehide, acizi dicarboxilici). Administrarea etambutolului cu funcție renală afectată poate duce la cumularea acestuia în organism.
Indicații pentru utilizare
Pulmonara si tuberculoza extrapulmonară (numai în combinație cu alte medicamente anti-TB); infecție provocată de micobacterii atipice atipice.
Dozare și administrare
Alocați într-un mod constant - o dată pe zi într-o doză de 25 mg / kg sau într-un mod intermitent - într-o doză de 30-40 mg / kg de 3 ori pe săptămână. Doza zilnică maximă este de 2,5 g. Odată cu stabilizarea procesului de tuberculoză, se administrează o doză de 15 mg / kg pe toată perioada tratamentului ca parte a terapiei combinate. Consumul de Etambutol după mese își îmbunătățește tolerabilitatea. Durata tratamentului depinde de forma tuberculozei și variază între 6 și 12 luni. Copiilor cu vârsta peste 13 ani li se prescrie Etambutol în interiorul unei doze de 20-25 mg / kg pe zi. Cantitatea maximă zilnică pentru copii este de 1,0 g.
Caracteristicile aplicației
Înainte și în timpul tratamentului este necesară monitorizarea sistematică a acuității vizuale, a refracției, a câmpurilor vizuale, a presiunii intraoculare și examinarea fondului. Dacă funcția renală este întreruptă, trebuie efectuat controlul oftalmic în fiecare zi. În cazul unei tulburări vizuale, utilizarea Etambutol trebuie întreruptă imediat pentru a preveni atrofia nervului optic. În caz de afectare vizuală, se utilizează hidroxicobalamină sau cianocobalamină. Viziunea este restaurată în câteva săptămâni sau chiar luni. În unele cazuri, se observă schimbări ireversibile, ceea ce duce la orbire. Dacă trebuie să luați medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie să fie oprită. Trebuie să se acorde atenție administrării Etambutol la pacienții cu guta sau hiperuricemie. La începutul tratamentului, este posibilă suprimarea tusei, creșterea cantității de spută. Utilizarea Etambutol necesită o monitorizare constantă a parametrilor sângelui periferic, a stării funcționale a ficatului și a rinichilor.
Efecte secundare
Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, depresie, nevrită periferică, nevrită optică, deteriorarea acuității vizuale (reducerea viziunii centrale sau periferice, educație scotoame), percepția culorilor alterată (în principal, verde, roșu), dezorientare în spațiu; pe de o parte a sistemului digestiv: greață, vărsături, diaree, dureri de stomac, tulburări ale funcției ficatului, icter, valori crescute ale transaminazelor serice; din sistemul musculoscheletal: artrita; cu sistemul hematopoietic: leucopenie, trombocitopenie, reacții alergice, erupții cutanate; altele (rar observate): nefrită interstițială, reducerea clearance-ul acidului uric, gastrita, gută, tuse, sputa a crescut, sângerare la nivelul retinei.
Interacțiunea cu alte medicamente
hidroxid de aluminiu sau alt antiacid viola absorbția etambutol din tractul digestiv. Etambutol și acționează sinergic asupra pirazinamida excreția acidului uric. Etambutolul reduce eficacitatea terapeutică a digitoxinei. Tratamentul simultan cu Etambutol și izoniazida reduce eficiența ciclosporina A. Etambutol îmbunătățește efectul terapeutic al medicamentelor anti-TB, aminoglicozidele neurotoxicitatea, asparaginaza, carbamazepină, ciprofloxacin, imipenem, sărurile de litiu metrotreksata, chinina. Cu tratament simultan disulfiram poate crește concentrația de etambutol în ser și toxicitate crescută. Etanol crește efectul negativ al etambutol asupra vederii, astfel încât perioada de tratament ar trebui să renunțe la alcool de admitere.
Contraindicații
Hipersensibilitate la medicament, nevrită optică, cataractă, retinopatie diabetică, boli oculare inflamatorii, sarcină, lactație, funcție renală severă, copii sub 13 ani.
supradoză
Dezvoltarea tulburărilor neurologice, afectarea nervului optic (poate provoca orbire), pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree, febră, dureri de cap, amețeli, confuzie, depresie respiratorie, asistola. Nu există un antidot specific. Lavajul gastric, numirea cărbune activ trebuie să aibă loc în stadii incipiente datorită absorbției rapide a etambutol. Se arată că se efectuează diureza forțată și dializa peritoneală. În cazul reacțiilor alergice, este indicată utilizarea agenților de desensibilizare. Amenințând condițiile în care este necesară o transfuzie de sânge pentru a elimina celulele roșii din sânge, în cazul în care este acumulat ethambutol.