Excipienți: stearat de calciu.
Compoziția învelișului capsulei: colorant cu dioxid de titan, vopseaua patentată albastru, gelatină.
10 buc. - Ambalaje celulare obișnuite (aluminiu / PVC) (3) - Ambalaje din carton.
10 buc. - Ambalaje celulare obișnuite (aluminiu / PVC) (6) - Ambalaje din carton.
Grupa clinică și farmacologică
Medicamentul pentru tratamentul acțiunii centrale a obezității
Număr de înregistrare
CBSA. 15 mg: 30 sau 60 de bucăți. - LS-002110, 09.04.08
Acțiune farmacologică
Medicament combinat pentru tratamentul obezității, al cărui efect se datorează componentelor sale constituente. Sibutramina este un pro-medicament si isi exercita efectele in vivo datorită metaboliților (primare și aminele secundare) inhibarea recaptării monoaminelor (serotoninei și noradrenalinei predominant). Creșterea neurotransmițători în sinapse crește activitatea serotoninei 5-HT-receptorilor centrali și adrenoreceptorii, ceea ce sporește senzația de sațietate și de a reduce nevoia de hrană și creșterea termoproduktsii. Prin activarea indirectă a beta-adrenoreceptorilor, sibutramina afectează țesutul adipos maro. Scăderea greutății corporale este însoțită de o creștere a concentrației în serul de sânge a HDL și scăderea cantității de trigliceride, colesterol total, LDL, acid uric.
Sibutramină și metaboliții săi nu afectează eliberarea de monoamine, nu inhibă MAO; Ea nu are afinitate pentru un număr mare de receptori pentru neurotransmițători, incluzând serotoninergici (5-HT1. 5-HT1A. 5-HT1B. 5-HT2A. 5-HT2C), receptorii adrenergici (β1. Β2. Β3. Α1. Α2), dopamină (D1. D2), muscarinic, histamina (H1), benzodiazepine și receptori NMDA.
Celuloza microcristalină este enterosorbent are proprietăți de sorbție și efect de detoxifiere nespecifice. Leagă și elimină din organism diferite microorganisme, produsele lor metabolice, toxinele exogene și endogene ale naturii, alergeni, xenobioticelor, precum și unele produse metabolice in exces si metaboliti responsabili pentru dezvoltarea toxicoze endogene.
Farmacocinetica
Absorbție, distribuție, metabolism
După ce a luat medicamentul din interiorul Sibutramina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal, nu mai puțin de 77%. Tratată efectul „primului pasaj“ prin ficat și biotransformata care implică izoenzimei CYPZA4 doi metaboliți activi (mono- și didesmetilsibut-Ramin). După ce a primit o doză unică de 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax este de 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). Sibutramina Cmax realizată în 1,2 ore, metaboliți activi. - 3-4 h recepție simultan cu alimente reduce metaboliti Cmax cu 30% și crește timpul pentru a atinge timp de 3 ore, fără a schimba AUC. Distribuită rapid în țesuturi. sibutramina Legarea de proteinele plasmatice este de 97%, și mono- și didesmetilsibutramina - 94%. Css metaboliți activi în sânge se realizează în decurs de 4 zile de la inițierea tratamentului, și aproximativ de 2 ori mai mare decât concentrațiile plasmatice după administrarea unei singure doze.
T1 / 2 sibutramina - 1,1 ore monodesmetilsibutramina - 14 ore, didesmetilsibutramina. - 16 ore metaboliții activi sunt hidroxilare și conjugare în metaboliți inactivi, care sunt derivate în principal rinichii.
Indicatii pentru utilizarea medicamentului
Pentru a reduce greutatea corporală în următoarele condiții:
- obezitate alimentară cu un indice de masă corporală (IMC) de 30 kg / m2 și mai mult;
- obezitatea alimentar cu un IMC de 27 kg / m2 sau mai mult, în combinație cu alți factori de risc cauzate de excesul de greutate (diabet zaharat tip 2 / non-insulino / sau dislipo-).
Schema de dozare
Dacă în decurs de 4 săptămâni de la începerea tratamentului nu există o reducere a greutății corporale cu 5% sau mai mult, atunci doza este crescută la 15 mg pe zi. Reduxine ® Durata tratamentului nu trebuie să depășească 3 luni la pacienții care răspund slab la terapia (adică, care, pe parcursul a 3 luni de tratament nu reușește să reducă greutatea cu 5% din greutatea corporală inițială). Tratamentul nu trebuie continuat dacă, în terapia ulterioară (după pierderea în greutate realizată), pacientul adaugă din nou 3 kg sau mai mult în masa corporală.
Durata totală a tratamentului nu trebuie să depășească 2 ani, deoarece nu există date privind eficacitatea și siguranța pentru o perioadă mai lungă de administrare a sibutraminei.
Terapia cu Reduxin® trebuie condusă de un medic cu experiență practică în tratamentul obezității. Aportul medicamentului trebuie combinat cu dieta și exercițiile fizice.
Efect secundar
Efectele secundare, in functie de efectul asupra organelor si sistemelor de organe, sunt prezentate in urmatoarea ordine (adesea -> 10%, uneori - 1-10%, rareori - <1%).
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: adesea - gură uscată, insomnie; uneori - dureri de cap, amețeli, anxietate, parestezii, precum și modificări ale gustului; în cazuri izolate - dureri de spate, depresie, somnolență, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate, nervozitate, convulsii.
La un pacient cu tulburare schizoafectivă, care probabil a existat înainte de tratament, psihoza acută sa dezvoltat după tratament.
Din sistemul cardiovascular: câteodată - tahicardie, palpitații, tensiune arterială crescută, vasodilatație. Există o creștere moderată a tensiunii arteriale în repaus cu 1-3 mm Hg. și o creștere moderată a frecvenței cardiace la 3-7 bătăi pe minut. În unele cazuri, creșterea exagerată a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace nu este exclusă. Modificările clinic semnificative ale tensiunii arteriale și ale nivelului pulsului sunt înregistrate în principal la începutul tratamentului (în primele 4-8 săptămâni).
Din sistemul digestiv: deseori - pierderea apetitului, constipație; uneori - greață, exacerbarea hemoroizilor. Cu o tendință de constipație în primele zile, controlul asupra funcției de evacuare a intestinului este necesar. Dacă există constipație, încetați să luați și luați un laxativ. În cazuri izolate, durere în abdomen, o creștere paradoxală a poftei de mâncare, o creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice.
Reacții dermatologice: uneori transpirație; în cazuri izolate - mâncărime cutanată, purpuriu Shenlaine-Genocha (hemoragii la nivelul pielii).
În partea a întregului organism: în câteva cazuri, sunt descrise următoarele reacții adverse semnificative clinic: dismenoree, edem, sindrom gripal, sete, rinită, nefrită interstițială acută, sângerare, trombocitopenie.
Reacțiile la anulare, cum ar fi durerile de cap sau creșterea apetitului, sunt rare. Nu există dovezi că după sindromul de abstinență după tratament apare tulburarea de retragere sau starea de spirit.
Cel mai adesea, reacțiile adverse apar la începutul tratamentului (în primele 4 săptămâni). Severitatea și frecvența lor se diminuează în timp. Efectele secundare sunt, în general, ușoare și reversibile.
Contraindicații privind utilizarea medicamentului
- prezența cauzelor organice ale obezității (de exemplu, hipotiroidismul);
- tulburări de alimentație grave (anorexie nervoasă sau bulimie nervoasă);
- boli psihice;
- sindromul Gilles de la Tourette (ticuri generalizate);
- inhibitori MAO simultane (de exemplu, fentermină, fenfluramină, dexfenfluramină, ethylamphetamine, efedrină), sau utilizarea lor timp de 2 săptămâni înainte de atribuire Reduxine formulare ®; utilizarea altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (de exemplu, antidepresive, antipsihotice); medicamente prescrise pentru tulburări de somn care conțin triptofan, precum și alte medicamente cu acțiune centrală de reducere a greutății corporale;
- boală coronariană, insuficiență cardiacă decompensată cronică, boli cardiace congenitale, boala ocluzivă arterială periferică, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, atacuri ischemice tranzitorii);
- hipertensiune arterială necontrolată (tensiune arterială mai mare de 145/90 mm Hg);
Insuficiență hepatică severă;
- disfuncție renală severă;
Hiperplazia prostatică benignă;
- un glaucom cu închidere la unghi;
- existența dependenței de droguri, droguri sau alcool;
- alăptarea (alăptarea);
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- persoanele în vârstă sunt peste 65 de ani;
- hipersensibilitate stabilită la sibutramină sau la alte componente ale medicamentului.
Precauții trebuie prescris pentru următoarele condiții: o aritmie antecedente, insuficienta circulatorie cronica, boala arterelor coronare (inclusiv antecedente), colelitiaza, hipertensiune (controlata si istorie), tulburările neurologice, inclusiv retard mintal si convulsii (inclusiv istoricul) bolii hepatice și / sau renale ușoare până la moderate antecedente de severitate, verbale si ticuri motorii.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice
Contraindicat în cazurile grave de încălcare a funcției hepatice. Cu precauție ar trebui să fie prescrise încălcările de droguri ale funcției hepatice de severitate ușoară și moderată.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Contraindicat în caz de încălcare gravă a funcției renale. Cu prudență ar trebui să prescrie medicamentul pentru încălcări ale rinichilor de lumină și severitate moderată.
Sarcina și lactemia
Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii din cauza lipsei unui număr suficient de convingător de studii privind siguranța efectelor sibutraminei asupra fătului.
Femeile în vârstă fertilă în timpul utilizării de Reduxin® trebuie să utilizeze contraceptive.
Reduxin nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Instrucțiuni speciale
Reduxin ® trebuie utilizat numai în acele cazuri în care toate măsurile non-medicamentoase de reducere a greutății corporale sunt ineficiente - dacă pierderea în greutate în interval de 3 luni a fost mai mică de 5 kg.
Tratamentul cu Reduxin® trebuie efectuat în cadrul terapiei complexe pentru scăderea în greutate sub supravegherea unui medic care are experiență practică în tratamentul obezității.
Terapia complexă a obezității include atât modificarea dieta și stilul de viață, precum și creșterea activității fizice. O componentă importantă a terapiei este crearea premiselor pentru o schimbare permanentă a obiceiurilor alimentare și a stilului de viață care sunt necesare pentru a menține pierderea de greutate obținută și după eliminarea terapiei cu medicamente. Pacienții trebuie să-și schimbe stilul de viață și obiceiurile în contextul terapiei cu Reduxin®, astfel încât, după terminarea tratamentului, să se mențină pierderea de greutate realizată. Pacienții trebuie să fie clare cu privire la faptul că nerespectarea va duce la re-creștere în greutate și a apelurilor repetate la medic.
La pacienții tratați cu Reduxin®. este necesar să se măsoare tensiunea arterială și frecvența cardiacă. În primele 2 luni de tratament, acești parametri trebuie monitorizați la fiecare 2 săptămâni și apoi lunar. La pacienții cu hipertensiune (care pe fondul tensiunii arteriale tratament antihipertensiv peste 145/90 mm Hg), acest control trebuie efectuată foarte atent și, dacă este necesar, la intervale mai scurte. Pacientii a caror tensiune arterială de două ori prin măsurători repetate depășesc nivelul de 145/90 mm.rt. Art. Reduxine ® Tratamentul medicamentos trebuie întrerupt.
O atenție deosebită trebuie acordată administrării simultane a medicamentelor care măresc intervalul QT. Aceste medicamente includ blocanți ai receptorilor histaminici H1 (astemizol, terfenadină); medicamente antiaritmice care măresc intervalul QT (amiodarona, chinidina, flecainida, mexiletină, propafenonă, sotalol); Stimulente pentru motilitatea GI (cisapridă, pimozidă, sertindol și antidepresive triciclice). Este necesară prudență atunci când se utilizează medicamentul asupra condițiilor de fond, care sunt factori de risc pentru creșterea intervalului QT (hipokaliemie, hipomagneziemie).
Intervalul dintre administrarea inhibitorilor de MAO și a Reduxine® trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.
Comunicarea între Reduxine ® recepție și dezvoltare primară hipertensiune pulmonară nu este instalat. Cu toate acestea, având în vedere riscul de medicamente bine cunoscute ale acestui grup, cu monitorizare medicală regulată este necesar să se acorde o atenție deosebită simptome cum ar fi dispneea progresiva (probleme de respirație), dureri în piept și umflarea picioarelor.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Utilizarea de Reduxin ® poate limita capacitatea pacientului de a conduce vehicule și de a administra utilaje.
supradoză
Există date extrem de limitate privind supradozajul cu sibutramină.
Simptome: creșterea severității efectelor secundare. Nu sunt cunoscute semnele specifice de supradozaj.
Tratament: administrarea de carbon activ, lavaj gastric, terapie simptomatică, cu tensiune arterială crescută și tahicardie - numirea beta-blocantelor. Nu există un antidot specific. Este necesar să se desfășoare activități comune: pentru a oferi respirație liberă, să monitorizeze starea de sănătate a sistemului cardiovascular, precum si o terapie simptomatică de susținere, dacă este necesar. Eficacitatea diurezei forțate sau a hemodializei nu este stabilită.
Interacțiunile medicamentoase
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.