Acțiune farmacologică
Vitamina B12. În organism (în principal în ficat) este transformat în metilcobalamină și 5-deoxiadenosilcobalamină. Metilcobalamina este implicată în reacția homocisteinei cu metionina și S-adenozilmetionina - reacțiile cheie ale metabolizării bazelor de pirimidină și purină (și, în consecință, ADN și ARN). Dacă vitamina este deficitară în această reacție, ea poate fi înlocuită cu acidul metiltetrahidrofolic, cu tulburări metabolice ale acidului folic. 5-deoxiadenosilcobalamina servește drept cofactor în izomerizarea L-metilmalonil-CoA în succinil-CoA, o reacție importantă de metabolizare a carbohidraților și lipidelor. Deficiența vitaminei B12 conduce la o încălcare a proliferării celulelor cu diviziune rapidă a țesutului hematopoietic și a epiteliului, precum și la încălcarea formării tecii de mielină a neuronilor.
Farmacocinetica
Legătura cu proteinele plasmatice este de 90%. Cmax după SC și im este obținut după o oră. În sânge, cianocobalamina se leagă de transcobalaminele I și II, care o transportă în țesuturi. Este depus în principal în ficat.
Din ficat este excretat cu bilă în intestin și din nou absorbit în sânge. T1 / 2 în ficat - 500 de zile. Se excretă la funcția renală normală - 7-10% prin rinichi, aproximativ 50% - cu viței; cu o funcție renală redusă - rinichi 0-7%, 70-100% - cu o masă calorică. Pătrunde prin bariera placentară, în laptele matern.
Indicații pentru utilizare
- anemie cronica, care apar cu deficit de ciancobalamina (boala Addison-Biermer, alimentar anemie macrocitară), precum și în tratamentul deficitului de fier, posthemorrhagic și anemiilor aplastice, anemii cauzate de substanțe toxice și / sau medicamente;
- boli ale sistemului nervos: polinevrite, radiculite, cauzalgia și nevralgia (inclusiv nevrită trigeminală), scleroza laterală amiotrofică, nerv periferic trauma funicular myelosis, boala paralizie cerebrală, Down;
- boli de piele (psoriazis, fotodermatoză, dermatită herpetiformă, dermatită atopică);
- hepatită cronică, ciroză, insuficiență hepatică;
Boală radiologică acută.
Pentru profilaxia - biguanide când asignarea, acid p-aminosalicilic, acid ascorbic în doze mari, gastric patologie si cianocobalamina malabsorbția intestinală (rezecția stomacului, intestinului subțire, boala Crohn, boala celiaca, sindromul de malabsorbtie, sprue).
Schema de dozare
Adulți. A / c pentru anemia Addison-Birmer - 100-200 mcg / zi în fiecare zi; la mieloze funikulyarnogo, anemie makrotsitarnyh cu afectarea funcției sistemului nervos - 400-500 mg / zi în timpul primei săptămâni - zilnic, ulterior, la intervale de timp între administrări până 5-7 zile (acid folic administrate simultan); în timpul remisiunii, o doză de întreținere de 100 mcg / zi de 2 ori pe lună, în prezența evenimentelor neurologice - 200-400 mcg de 2-4 ori pe lună.
În anemia acută posthemoragică și deficit de fier - 30-100 mcg de 2-3 ori pe săptămână, cu anemie aplastică - 100 mcg înainte de debutul îmbunătățirii clinice și hematologice.
În bolile sistemului nervos central și periferic, bolile neurologice cu sindrom de durere sunt administrate în doze crescătoare - 200-500 mcg / zi înainte de ameliorarea durerii, apoi 100 mcg / zi timp de 2 săptămâni. Atunci când leziunile traumatice ale sistemului nervos periferic - 200-400 mcg pe zi, timp de 40-45 de zile.
Cu hepatită și ciroză hepatică - 30-60 mcg / zi sau 100 mcg pe zi, timp de 25-40 de zile.
În boala acută de radiații, neuropatia diabetică - 60-100 mcg zilnic timp de 20-30 de zile.
Cu mieloză funiculară, scleroză laterală amiotrofică, scleroză multiplă - intralumbabil la 15-30 mcg și la fiecare injecție ulterioară doza este crescută (50, 100, 150, 200 mcg). IntraIlumbno injecțiile se fac la fiecare 3 zile, doar 8-10 injecții sunt necesare pe curs. În perioada de remisie, în absența manifestărilor de mieloză funiculară pentru terapia de întreținere, 100 μg este prescris de două ori pe lună, în prezența simptomelor neurologice - 200-400 μg de 2-4 ori pe parcursul lunii.
Pentru a elimina deficitul de cianocobalamină injectat în / m și / sau în: pentru a trata 1 mg pe zi timp de 1-2 săptămâni, menținând o doză de 1-2 mg de la 1 pe săptămână la 1 dată pe lună; pentru profilaxie - 1 mg o dată pe lună. Durata tratamentului este stabilită individual.
Copii. Introduceți SC într-o doză de 1 mcg / kg, doza maximă zilnică - 100 mcg. În caz de anemie alimentară și anemie la sugari prematuri, 30 mcg pe zi zilnic timp de 15 zile, cu anemie aplastică de 100 mcg înainte de debutul îmbunătățirii clinico-hematologice.
În afecțiuni distrofice după boli, boala Down și paralizia cerebrală - subcutanat 15-30 mcg în fiecare zi.
În cazul hepatitei și cirozei hepatice, se administrează 30-60 mcg / zi sau 100 mcg pe zi, timp de 25-40 de zile.
Dozele și regimul de tratament depind de patologie și variază de la 30 pg la 100 pg / zi. Forma de dozare de 500 μg / ml nu este utilizată la copiii cu vârsta sub 3 ani.
Efect secundar
Tulburări hematologice: hipercoagulare.
Din partea sistemului nervos central: rareori - stare de excitare, cefalee, amețeli.
Din sistemul cardiovascular: rareori - cardiologie, tahicardie.
Reacții alergice: rareori - urticarie, erupție trecătoare pe piele, mâncărime, șoc anafilactic, umflătura lui Quincke.
Reacții locale: durere, rareori - compactare și necroză la locul injectării.
Alte acnee, erupții cutanate buloase, eczeme, edem, greață, transpirație, slăbiciune, febră, diaree, de culoare roșie urinar (datorită excreției de vitamina B12), atunci când este utilizat în doze mari - hipercoagulabilitate, tulburări ale metabolismului purinelor.
Contraindicații pentru utilizare
- Sarcina (există indicații separate privind posibilele efecte teratogene ale vitaminelor B în doze mari), perioada de lactație;
- copii sub 3 ani pentru această formă de dozare;
- boala Leber, ambliopia nicotinică (crește riscul leziunilor neurodegenerative ale nervului optic);
- Stenocardia stresului FCSH;
- neoplasme benigne și maligne (cu excepția cazurilor însoțite de anemie megaloblastică și deficit de vitamina B12);
- tendința de a forma cheaguri de sânge.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii (există indicii separate privind posibilele efecte teratogene ale vitaminelor B în doze mari). Aplicați cu prudență, sub supravegherea medicului, având în vedere raportul beneficiu / risc.
Cyanocobalamina este excretată în laptele matern.
Aplicarea la pacienții vârstnici
Utilizarea la copii
Contraindicat în copilărie până la 3 ani pentru această formă de dozare. Medicamentul poate fi utilizat la copiii cu vârsta peste 3 ani.
Instrucțiuni speciale
Deficitul de cianocobalamină trebuie confirmat diagnostic înainte de prescrierea medicamentului, deoarece poate masca deficiența acidului folic.
In tratamentul cianocobalamina este necesar să se efectueze o monitorizare sistematică a compoziției celulare și de coagulare a sângelui: 5-8 zile de tratament este determinată de numărul de reticulocite, concentrația de fier. Numărul de eritrocite, hemoglobină și indicele de culoare trebuie monitorizat timp de o lună de 1-2 ori pe săptămână, iar apoi - de 2-4 ori pe lună. Remisia a fost atins atunci când cantitatea de eritrocite la 4-4500000 / L, atunci când mărimea normală a hematiilor, anizotropia dispariția și poikilocitoză, normalizând numărul de reticulocite după criză retikulotsitarnogo. După atingerea remisiunii hematologice, monitorizarea sângelui periferic se efectuează cel puțin o dată la fiecare 4-6 luni. La o tendință de dezvoltare a leuko- și eritrocitozelor, doza de medicament trebuie redusă sau întreruptă temporar de medicament.
Aveți grijă la pacienții predispuși la tromboză, cu angina (dozele trebuie reduse, nu mai mult de 100 μg pe injecție).
În cazurile de reacții adverse, utilizarea cianocobalaminei este întreruptă temporar sau anulată. Dacă este necesar, tratamentul este reluat, începând cu doze mici de 50 μg.
Fiecare fiolă a acestui medicament conține 3,5 mg de sodiu sub formă de săruri. Acest lucru trebuie luat în considerare de către pacienții care controlează consumul de săruri de sodiu.
Utilizarea în pediatrie.
Medicamentul poate fi utilizat la copiii cu vârsta peste 3 ani.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor potențial periculoase
În timpul tratamentului este necesar să se evite conducerea autovehiculelor și practicarea unor activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteză de reacții psihomotorii.
supradoză
Atunci când cianocobalamina a fost utilizată în doze terapeutice, nu a fost raportată.
Atunci când este posibil un supradozaj: edem pulmonar, insuficiență cardiacă congestivă, tromboză vasculară periferică, urticarie, mai puțin frecvent - șoc anafilactic. Tratamentul este simptomatic.
Interacțiunile medicamentoase
Farmaceutic compatibil cu acid ascorbic, săruri ale metalelor grele (inactivare cianocobalamina) tiamina bromură, piridoxina, riboflavin (conținute în molecula de ioni de cobalt cianocobalamina distruge al. Vitaminele).
Aminoglicozidele, polimixina, tetraciclinele, salicilații, medicamentele antiepileptice, colchicina, medicamentele pe bază de potasiu reduc absorbția.
Cianocobalamina crește dezvoltarea reacțiilor alergice cauzate de tiamină.
Cloramfenicolul reduce răspunsul hemopoietic.
Nu vă puteți combina cu medicamente care măresc coagulabilitatea sângelui.
Cytamenii - cu aplicare simultană, efectul citărilor este redus.
Contraceptive orale - reduce concentrația de cianocobalamină din sânge. Antimetaboliții și cele mai multe antibiotice modifică rezultatele studiilor microbiologice ale cianocobalaminei.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.