Descrierea acțiunii farmacologice
Inhibitor de acetilcolinesterază și pseudocholinesterază. Are un efect colinomimetic indirect datorită inhibării reversibile a colinesterazei și potențării acțiunii acetilcolinei endogene. Îmbunătățește transmisia neuromusculară, mărește motilitatea tractului gastrointestinal, ridică tonul vezicii urinare, bronhiilor, secreția glandelor exocrine. Cauzează bradicardie, scăzând tensiunea arterială. Se îngustează pupilele, scade presiunea intraoculară, cauzează un spasm de cazări.
Indicații pentru utilizare
miastenia gravis și sindromul miastenic, tulburări de mișcare după leziuni cerebrale, paralizie, perioada de recuperare dupa ce a suferit meningita, poliomielita, encefalită; slăbiciunea muncii (rareori); atrofia nervului optic, nevrită; atonia stomacului, intestinelor și tulburări urinare puzyrya.Ustranenie reziduale neuromuscular antidepolarizant miorelaksantami.V Ophthalmology: presiune pentru a reduce pupilei și scăderea intraoculare în glaucom cu unghi deschis.
Forma emiterii
Tablete 15 mg; ambalare plasă contur 10 pachet de carton 2;
Farmacocinetica
Administrarea parenterală Ca urmare a metilsulfat neostigmina este hidrolizat și metabolizat în ficat la metaboliți inactivi. Legarea la proteinele plasmatice este de 15-25%. Excretată în urină (80% timp de 24 de ore), sub formă de substanță nemodificată (aproximativ 50%) și metaboliții. Pătrunde insuficient în BBB.
Utilizați în timpul sarcinii
Neostigmină metil sulfat penetrează prin bariera placentară, în cantități foarte mici se excretă în laptele matern. În timpul sarcinii și în timpul alăptării se aplică doar pe indicații stricte.
Contraindicații pentru utilizare
Epilepsie, hiperkinezie, vagotomie, astm bronșic, boli coronariene (inclusiv angina), aritmii, bradicardie, exprimat ateroscleroza, tireotoxicoză, ulcer gastric și ulcer duodenal, peritonite, obstrucție mecanică a tractului gastrointestinal sau ale tractului urinar, hiperplazie de prostată, acută infecțioasă boală, intoxicație în debilitate hipersensibilitate la copii neostigmina.
Efecte secundare
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, hipersalivație, balonare, contracția spasmodică și consolidarea peristaltiki.So sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: dureri de cap, amețeli, slăbiciune, leșin, somnolență, crampe, vedere încețoșată, spasme ale mușchilor scheletici ( inclusiv mușchii limbii), convulsie, dizartriya.So sistemul cardiovascular: aritmie sau tahicardie bradi-, AV-bloc, ritm nodal, modificări ECG nespecifice, scăderea AD.So sistemului respirator: dispnee, depresie respirație I, a crescut secreția glandelor bronsice, corpul de tonifiere reacții bronhov.Allergicheskie: posibile erupții cutanate, mâncărime, înroșirea feței, reaktsii.Prochie anafilactic: artralgii, urinare frecventă, transpirație crescută.
Dozare și administrare
În interiorul adulților - 10-15 mg de 2-3 ori pe zi; p / la - 1-2 mg de 1-2 ori / sut.În cazul copiilor sub 10 ani - 1 mg / zi. pentru 1 an de viață; pentru copiii cu vârsta peste 10 ani, doza maximă este de 10 mg. N / o doză calculată de 50 ug per 1 an de viață, dar nu mai mult de 375 micrograme per inektsiyu.V oftalmologiei: introducerea în sacul conjunctival de 1-4 ori / sut.Maksimalnye doză: adult atunci când este administrat în doză unică de 15 mg, zilnic - 50 mg; cu n / la introducerea unei doze unice de 2 mg, zilnic - 6 mg.
supradoză
Simptome de criză colinergică - hipersalivație, crampe, greață, creșterea motilității, diaree, urinare frecventă, spasme ale musculaturii scheletice și mușchilor limbii în creștere slăbiciune musculară, care se extind mușchiului respirator (posibil letal) Tratament: atropină (1 ml de 0,1 % soluție) iodură de metotsiniya și alți agenți anticolinergici (împotriva scăderii dozei sau întreruperea).
Interacțiuni cu alte medicamente
Neostigmină metilsulfat este un antagonist al non-depolarizante miorelaxante, iar în timp ce aplicația sporește efectul depolarizant utilizării simultane miorelaksantov.Pri de m holinoblokatory, ganglionar, chinidina, procainamida, anestezice topice, antidepresive triciclice, medicamente antiepileptice și antiparkinsoniene reduce efectul neostigmina metilsulfata.Efedrin potențează efectul neostigmina metilsulfata.Pri utilizarea simultană a neostigminei cu beta adrenob Localizatoarele poate crește bradicardie.
Precauții pentru admitere
Cu precauție este prescris pentru hipotensiune arterială, au efectuat recent coronariană ocluzie, vagotoniei, boala Addison, pe fondul unor agenți anticolinergici la copii (la sugari), din cauza neomicina, streptomicina, kanamicina și alte antibiotice care au antidepolyarizuyuschego efect unele anestezice generale, locale și, antiaritmice și o serie de alte medicamente care încalcă transmisia colinergică.
Instrucțiuni speciale pentru admitere
Folosit cu precauție în boala Addisona.Pri administrat parenteral în doze mari necesare anterior sau administrarea concomitentă apare în timpul atropina.Pri timpul tratamentului miastenic (din cauza dozei terapeutice inadecvate) sau colinergică (datorită supradozajului) Kriza necesită diagnostic diferențial atentă din cauza asemănării simptomov.Vliyanie asupra capacității de a conduce vehicule și de gestionare a perioadei mehanizmamiV de tratament ar trebui să se abțină de la conducere și alte mijloace de transport pentru entsialno activități periculoase care necesită concentrare a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.