Excipienți: celuloză microcristalină, hidrofosfat de calciu anhidru, amidonglicolat de sodiu (tip A), stearat de magneziu.
10 buc. - ambalaje planimetrice celulare (3) - ambalaje din carton.
14 buc. - ambalaje de contur celular (1) - ambalaje din carton.
Descrierea preparatului se bazează pe o instrucțiune aprobată pentru utilizare.
Slow blocant al canalelor de calciu, derivatul dihidropiridinic. Comunicarea cu receptorul dihidropiridinei blochează canalele de calciu lent împiedică trecerea transmembranar de calciu în celulele musculaturii netede a inimii și vaselor sanguine (în principal - în celulele mușchiului neted vascular decât miocitelor cardiace).
Are efect antihipertensiv și antianginal.
Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei se datorează efectului relaxant direct asupra mușchiului neted al vaselor.
Amlodipina reduce ischemia miocardică în două moduri: se extinde arteriolelor periferice și astfel reduce rezistența vasculară periferică (postsarcina), ritmul cardiac rămâne practic neschimbată, ceea ce conduce la reducerea consumului de energie și a cererii de oxigen miocardic; si dilata arterele si arteriolelor coronare si periferice, atât în condiții normale și în zonele ischemice ale miocardului, care crește aportul de oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal), și previne dezvoltarea spasmul coronarian cauzate de fumat.
La pacienții cu hipertensiune arterială, o singură doză zilnică de Norvasca asigură o reducere a tensiunii arteriale timp de 24 de ore, atât în poziție predispusă, cât și în poziție verticală. Datorită debutului lent al acțiunii, amlodipina nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale.
La pacienții cu doză unică zilnică angină de amlodipină mărește durata de funcționare de exercițiu, retardati dezvoltarea următorului atac al anginei și subdenivelarea segmentului ST (1 mm) în timpul execuției sale, reduce frecvența crizelor anginoase și consumul de comprimate de nitroglicerină.
La pacienții cu boală cardiovasculară (inclusiv ateroscleroza coronariană cu o leziune a navei și stenoza 3 sau mai multe artere si ateroscleroza carotidiana), infarct miocardic, angioplastie transluminală percutanată a arterelor coronare (TLO) sau angină pectorală, aplicarea Norvasc previne dezvoltarea ingrosare intimala arterele carotide reduce semnificativ mortalitatea Dragă din cauze cardiovasculare, infarct miocardic, accident vascular cerebral, TLO, by-pass aorto-coronarian, duce la o scădere a numărului de stat italizatsy pentru angină pectorală instabilă și progresia insuficienței cardiace cronice, reduce frecvența intervențiilor care vizează restabilirea fluxului sanguin coronarian.
Norvasc nu crește riscul de deces sau complicatii care duc la decese la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională III-IV NYHA), în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA.
La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA) a etiologiei non-ischemice cu Norvasc, există posibilitatea apariției edemului pulmonar.
Norvasc nu are nici un efect advers asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice.
Aspirație și distribuție
După administrarea orală în doze terapeutice, amlodipina este bine absorbită, Cmax în sânge este atinsă la 6-12 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută este de 64-80%. Aportul alimentar nu afectează absorbția amlodipinei.
Vd este de aproximativ 21 l / kg. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 97,5%. Amlodipina penetrează bariera hemato-encefalică.
CSS în plasmă este atinsă după 7-8 zile de aport constant al medicamentului.
Metabolism și excreție
Amlodipina este biotransformată în ficat prin formarea de metaboliți inactivi. T1 / 2 din plasmă este de aproximativ 35-50 de ore, ceea ce corespunde scopului medicamentului 1 timp / zi. Distanța totală la sol este de 0,43 l / h / kg.
10% din substanța activă nemodificată și 60% din metaboliți sunt excretați în urină.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență cardiacă cronică severă, T1 / 2 crește până la 56-60 de ore.
T1 / 2 din plasmă la pacienții cu insuficiență renală este crescută la 60 de ore. Modificarea concentrației de amlodipină în plasmă nu se corelează cu gradul de disfuncție renală.
La vârstnici și la cei mai tineri, timpul necesar pentru a obține Cmax de amlodipină în plasma sanguină este aproape același. La pacienții vârstnici cu insuficiență cardiacă cronică, există o tendință de scădere a clearance-ului amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a ASC și a T1 / 2 (până la 65 de ore).
- hipertensiune arterială (atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive);
- angina pectorală și angina vasospastică (angina pectorală Prinzmetal) (atât ca monoterapie cât și în asociere cu alți agenți antiangieni).
În cazul hipertensiunii arteriale și al anginei, doza inițială medie este de 5 mg 1 dată pe zi, în funcție de reacția individuală a pacientului, poate fi crescută la o doză maximă de 10 mg.
Tabletele sunt administrate oral o dată pe zi, spălate cu volumul necesar de apă (până la 100 ml).
Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare al Norvasca cu utilizarea simultană a diureticelor tiazidice, a beta-blocantelor sau a inhibitorilor ECA.
La pacienții vârstnici, medicamentul este recomandat pentru utilizare în doze terapeutice moderate, nu este necesară modificarea dozei.
În cazul insuficienței renale, se recomandă utilizarea Norvasc în doze normale, dar este necesar să se țină seama de posibila ușoară creștere a T1 / 2.
Se înțelege frecvența reacțiilor adverse: adesea (> 1%), uneori (<1%), редко (<0.1%), очень редко (<0.01%).
Din partea sistemului cardiovascular: frecvent - edem periferic (glezne și picioare), palpitații; uneori - reducerea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiunea ortostatică, vasculita; rar - dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive; foarte rar - tulburări ale ritmului cardiac (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), infarct miocardic, dureri toracice, migrene.
Din sistemul musculo-scheletic: uneori - artralgie, crampe musculare, mialgii, dureri de spate, artrită; rareori - miastenia gravis.
Pe o parte a sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: de multe ori - senzație de căldură și „valuri“ de sânge la nivelul pielii, oboseală, amețeli, dureri de cap, somnolență; uneori - stare de rău, leșin, transpirații, astenie, insomnie, ataxie, parestezii, neuropatie periferică, tremor, insomnie, labilitate emoțională, vise anormale, nervozitate, depresie, anxietate; rareori - crampe, apatie, agitație; foarte rar - ataxie, amnezie.
Din sistemul digestiv: de multe ori - durere abdominală, greață; uneori - vărsături, constipație, flatulență, dispepsie, diaree, anorexie, gură uscată, sete; rar - hiperplazie gingivală, creșterea apetitului alimentar; foarte rar - gastrita, pancreatita, hiperbilirubinemie, icter (de obicei, colestatice), valori crescute ale enzimelor hepatice, hepatită.
Din sistemul hemopoietic: foarte rar - purpură trombocitopenică, leucopenie, trombocitopenie.
Din partea metabolismului: foarte rar - hiperglicemie.
Din sistemul respirator: uneori - dificultăți de respirație, rinită; foarte rar - tuse.
Din sistemul urinar: câteodată - urinare frecventă, urinare dureroasă, nocturie, impotență; foarte rar - disurie, poliurie.
Reacții alergice: uneori - mâncărime, erupție cutanată tranzitorie; foarte rar - angioedem, eritem multiform, urticarie.
Altele: uneori - alopecie, tinitus, ginecomastie, creștere / scădere a greutății corporale, vedere încețoșată, diplopie, tulburări de cazare, xeroftalmie, conjunctivita, dureri oculare, pervertirea gustului, frisoane, sângerări nazale; rareori - dermatită; foarte rar - parosmiya, dermatoxerasia, sudoare rece, încălcarea pigmentarea pielii.
- hipotensiune arterială severă;
- Hipersensibilitate la amlodipină și la alți derivați de dihidropiridină, precum și la alte componente ale medicamentului.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
aplicații de securitate Norvasc în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) nu este instalat, astfel încât utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul pentru făt și nou-născut.
Nu sunt disponibile date privind excreția amlodipinei cu laptele matern, prin urmare, în timpul alăptării (alăptarea), fie încetați să mai luați medicamentul sau alăptați.
Precauții trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență cardiacă cronică (III-IV NYHA clasificare clasa funcțională) etiologia nonischemica, stenoza aortica, infarct miocardic acut (și timp de 1 lună după).
În ceea ce privește numirea altor blocante ale canalelor de calciu, de îngrijire trebuie să fie luate în timpul tratamentului pacienților Norvasc cu sindrom de nod sinusal, stenoza mitrală, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, hipotensiune arterială.
Când tratamentul hipertensiunii arteriale Norvasc poate fi utilizat în combinație cu un diuretic tiazidic, alfa- și beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați cu acțiune lungă, nitroglicerină sublinguală, AINS, antibiotice și medicamente antidiabetice orale.
Pentru tratamentul anginei pectorale, Norvasc poate fi administrat sub formă de monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase, inclusiv. la pacienții refractari la tratament cu nitrați și / sau beta-adrenoblocanți în doze adecvate.
Norvasc nu are nici un efect advers asupra metabolismului și a lipidelor din plasma sanguină și poate fi utilizat în tratamentul pacienților cu astm bronșic, diabet și guta.
Norvasc poate fi aplicat și în acele cazuri în care pacientul este predispus la un spasm vascular (vasoconstricție).
Pacienții cu greutate corporală redusă, pacienți cu creștere scăzută și pacienți cu disfuncție hepatică severă pot necesita o reducere a dozei.
În timpul tratamentului, este necesar să se controleze greutatea corporală și supravegherea la dentist (pentru a preveni durerea, sângerarea și hiperplazia gingivală).
Utilizare în pediatrie
Trebuie acordată atenție copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. deoarece Eficacitatea și siguranța utilizării sale în acest grup de pacienți nu au fost stabilite cu exactitate.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Deși aportul de Norvasc nu se observă nici un efect negativ asupra capacității de a conduce o mașină sau alte controale de inginerie, dar ar trebui să fie atenți la acțiunea individuală a medicamentului datorită posibilei reduceri excesive a tensiunii arteriale, dezvoltarea de amețeli, somnolență și alte reacții adverse în aceste situații, în special la începutul anilor tratamentul și schimbarea regimului de dozare.
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare a tahicardiei reflexe și vasodilatație periferică excesivă (există o probabilitate de apariție a hipotensiunii arteriale severe și persistente, inclusiv dezvoltarea de șoc și deces).
Tratament: Scopul carbon activat (în special în primele 2 ore după supradoză), lavajul gastric (în unele cazuri), oferind extremități ridicate de poziție, menținând activă funcția sistemului cardiovascular, monitorizarea parametrilor de inima si plamani, controlul CCA și diurezei. Pentru a restabili tonul vaselor sanguine și tensiunii arteriale, dacă nu există contraindicații, este posibil să se utilizeze medicamente vasoconstrictive. Utilizare în / în introducerea de gluconat de calciu. Deoarece amlodipina este în mare măsură legată de proteine serice din sânge - hemodializa nu este eficientă.
Poate fi de așteptat ca inhibitorii de oxidare microzomală va crește concentrația amlodipinei în plasmă, crescând riscul de efecte secundare, și inductori ai enzimelor hepatice microzomale - reduce.
În cazul utilizării concomitente a Norvasc cu cimetidină, farmacocinetica amlodipinei nu se modifică.
Spre deosebire de alți blocanți ai canalelor de calciu, nu a existat nicio interacțiune semnificativă a Norvasc cu administrarea concomitentă cu AINS, în special cu indometacin.
Poate crește acțiunea antianginos și antihipertensiv blocante ale canalelor de calciu, atunci când sunt combinate cu tiazide și „în buclă“, diuretice, verapamil, inhibitori ai ECA, beta-blocante și nitrați; precum și creșterea efectului lor hipotensiv atunci când sunt combinate cu alfa1-adrenoblocatori, neuroleptice.
Desi studiul de droguri Norvasc efect inotrop negativ, în general, nu au fost observate, cu toate acestea, unele blocante ale canalelor de calciu pot crește severitatea efectelor inotrop negative ale medicamentelor antiaritmice care cauzeaza Alungirea intervalului QT (de exemplu, amiodaronă și chinidină).
Atunci când sunt combinate cu utilizarea canalelor de calciu medicamente blocante litiu (pentru Norvasc fără date) poate creste simptomele neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremor, tinitus).
Amlodipina nu influențează in vitro gradul de legare la proteinele din sânge a digoxinei, a fenitoinei, a warfarinei și a indometacinului.
Un aport unic de antacide conținând aluminiu / magneziu nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica amlodipinei.
O singură doză de sildenafil într-o doză de 100 mg la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu afectează parametrii farmacocinetici ai amlodipinei.
Utilizarea repetată a amlodipinei într-o doză de 10 mg și atorvastatină la o doză de 80 mg nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii atorvastatinei.
În cazul utilizării concomitente a amlodipinei cu digoxină la voluntari sănătoși, concentrațiile serice și clearance-ul renal al digoxinei nu se modifică.
La o aplicare unică și repetată într-o doză de 10 mg, amlodipina nu afectează semnificativ farmacocinetica etanolului.
Amlodipina nu afectează schimbările în timpul de protrombină cauzate de warfarină.
Amlodipina nu determină modificări semnificative ale farmacocineticii ciclosporinei.
Administrarea simultană simultană de 240 ml de suc de grapefruit și 10 mg de amlodipină în interior nu este însoțită de o modificare semnificativă a farmacocineticii amlodipinei.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de cel mult 25 ° C, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 4 ani.