Caracteristici generale. ingrediente:
Substanță activă: 0,2 g de linezolid în 100 ml de soluție.
Excipienți: glucoză anhidră, citrat de sodiu, acid citric anhidru, apă pentru preparate injectabile.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Linezolid, agent antimicrobian sintetic, se referă la o nouă clasă de substanțe cu activitate antimicrobiană, oxazolidinone, activ in vitro împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe, unele bacterii gram-negative și microorganisme anaerobe. Linezolidul inhibă selectiv sinteza proteinelor in bacterii. Prin legarea de ribozomii bacteriene previne formarea unui complex funcțional 70S de inițiere, care este o componentă importantă a procesului de traducere a sintezei proteinelor.
In efectul postantibiotic linezolid vitro (PAE) este de aproximativ 2 ore până la Staphylococcus aureus, in vivo - 3,6 ore și 3,9 ore pentru Staphylococcus aureus și Streptococcus pneumoniae, respectiv.
Sensibilitate. Numai microorganismele relevante pentru indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt date.
Grape-aerobi pozitivi
Corynebacterium jeikeiwn
Enterococcus faecalis (inclusiv tulpini rezistente la glicopeptide)
Enterococcus faecium (inclusiv tulpini rezistente la glicopeptide)
Enterococcus casseliflavus
Enterococcus gallinarum
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini rezistente la meticilină)
Staphylococcus aureus (tulpini cu glicopeptide sensibile intermediar)
Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la meticilină)
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus lugdunensis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus intermedins
Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini cu sensibilitate intermediară la tulpinile rezistente la penicilină și penicilină)
Streptococcus pyrogenes
Grupa C streptococi
Grupul Streptococcus G
Grape-aerobi negativi:
Pasteurella canis
Pasteurella multocida
Anaerobii gram-pozitivi:
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Peptostreptococcus spp
Anaerobii gram-negativi:
Bacteroides fragilis
Prevotella spp.
alte
Chlamydia pneumoniae
Microorganisme cu sensibilitate intermediară
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis
Mycoplasma spp.
Microorganisme rezistente:
Haemophilus influenzae
Neisseria spp.
enterobacterii
Pseudomonas spp.
Rezistența. Mecanismul de acțiune Linezolidul este diferit de mecanismele de acțiune a medicamentelor antimicrobiene ale altor clase (de exemplu aminoglicozide, beta-lactamice, antagoniști ai acidului folic, glicopeptide, lincosamide, chinolone, rifampicina, streptogramine, tetracicline și cloramfenicol), cu toate acestea, rezistență încrucișată între linezolid și aceste medicamente nu sunt acolo. Linezolidul este activă în ceea ce privește microorganismele patogene, ambele sensibile și rezistente la aceste medicamente. Rezistența la linezolid se dezvoltă lent prin mutații 23S multietajate ARN ribozomal și are loc la o frecvență mai mică de 1 x 10-9 -1h 10-11.
Farmacocinetica. Linezolidul este biologic activ și este metabolizat în organism în derivați inactivi. Solubilitatea linezolid în apă este de aproximativ 3mg / ml și independent de pH în intervalul 3-9. Parametrii farmacocinetici medii (deviația standard) de linezolid la voluntari sănătoși după administrarea unică și repetată (până când concentrația linezolid staționară în sânge), intravenoasă sunt prezentate în tabel.
Schema de dozare a linezolidului
** sarcină<34 недель (включен 1 недоношенный младенец в возрасте от 1 до 4 недель) ***беременность 34 недель
t doze de linezolid 10 mg / kg
tz linezolid 600 mg sau 10 mg / kg până la maximum 600 mg
Doza de linezolid 600 mg
Vss = volumul de distribuție
T½ este timpul de înjumătățire aparent.
Cmax și distribuția volumului de linezolid nu depind de vârsta pacienților, în timp ce clearance-ul linezolid variază în funcție de vârstă. La copiii cu vârsta cuprinsă între 1 săptămână și 11 ani, clearance-ul maxim, cu ASC și timpul de înjumătățire plasmatică este mai mic decât la adulți.
Cu vârsta în creștere, clearance-ul linezolid scade treptat, în adolescență, valorile medii ale clearance-ului se apropie de cele ale adulților. La copiii cu vârsta sub 11 ani, care au primit medicamentul la fiecare 8 ore și la adulții și adolescenții care au primit medicamentul la fiecare 12 ore, s-au observat valorile medii zilnice ale ASC. Clearanceul de linezolid este mai mare la copii și scade odată cu vârsta.
Farmacocinetica linezolidului nu se modifică semnificativ în grupul de pacienți cu vârsta de 65 ani și peste. Unele diferențe farmacocinetice la femei, exprimate într-un volum de distribuție ușor mai mic, sunt observate o scădere a clearance-ului cu aproximativ 20%, uneori în concentrații mai mari în plasma sanguină. Întrucât timpul de înjumătățire al linezolidului la femei și bărbați nu diferă semnificativ, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență renală moderată, moderată și severă, nu este necesară ajustarea dozei, deoarece nu există o corelație între clearance-ul creatininei și excreția medicamentului prin rinichi. Întrucât o doză de 30% de linezolid este excretată în decurs de 3 ore de la hemodializă. La pacienții cărora li se administrează acest tratament, linezolidul trebuie administrat după dializă. Farmacocinetica linezolidului nu se modifică la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau moderată, astfel încât nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Nu sa studiat farmacocinetica la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Cu toate acestea, având în vedere faptul că linezolidul este metabolizat ca urmare a unui proces non-enzimatic, se poate susține că funcția hepatică nu afectează în mod semnificativ metabolismul de linezolid.
Indicatii pentru utilizare:
Tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini sensibile de microorganisme anaerobe sau aerobe gram-pozitive, inclusiv infecții însoțite de bacteremie, cum ar fi:
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
- infecții provocate de enterococi, inclusiv tulpini de Enterococcus faecium și faecalis rezistente la vancomicină.
Dacă agenții cauzali ai infecției includ organisme gram-negative, scopul terapiei combinate este indicat clinic.
Dozare și administrare:
Înainte de a aplica medicamentul, trebuie să faceți un test de piele pentru a vă sensibiliza la linezolid. Linezolid este prescris de 2 ori pe zi. Soluția pentru perfuzii trebuie administrată în 30-120 de minute.
Pacienții cărora li sa început tratamentul cu numirea de Linezolid sub formă de perfuzii intravenoase pot fi trecuți la tratamentul cu Linezolid sub formă de administrare orală. În acest caz, nu este necesară selectarea unei doze, deoarece biodisponibilitatea linezolidului la ingestie este aproape 100%.