1 comprimat conține:
Ingredient activ: Dipin amlo 5 și 10 mg (sub formă de besilat de amlodipină) produse auxiliare: celuloză microcristalină (E460), fosfat acid de calciu, anhidru (E341), amidonglicolat de sodiu (tip A), stearat de magneziu (E470).
Tabletele 5 mg sunt comprimate emeralde albe sau aproape albe (octogon cu laturi inegale) cu sigla Pfizer pe una dintre fețe și AML-5 pe cealaltă.
Tabletele 10 mg sunt comprimate emeralde albe sau aproape albe (octogon cu laturi inegale) cu logo-ul Pfizer pe una dintre fețe și AML-10 pe cealaltă
Acțiune farmacologică
Amlodipina este un derivat de dihidropiridină. Legarea cu receptorii dihidropiridinei, blochează canalele de calciu "lente", inhibă tranziția transmembranară a calciului în celulele mușchiului neted al inimii și al vaselor de sânge. Are efect hipotensiv și antianginal.
Mecanismul acțiunii hipotensive a amlodipinei se datorează efectului relaxant direct asupra mușchilor netede ai vaselor.
Amlodipina reduce ischemia miocardică în următoarele două moduri:
1. arteriolelor periferice Creșterea și, astfel, reduce rezistența periferică totală (postsarcina), în timp ce ritmul cardiac rămâne practic neschimbată, ceea ce duce la un consum mai mic de energie și necesarul de oxigen miocardic.
2. Extinde arterele si arteriolele coronare si periferice, atât în condiții normale și în zonele ischemice ale miocardului, care crește aportul de oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (angina Prinzmetal), și previne dezvoltarea spasmul coronarian cauzate de fumat.
La pacienții cu hipertensiune arterială, o singură doză zilnică de Norvasca asigură o reducere a tensiunii arteriale (BP) timp de 24 de ore (atât în ceea ce privește "minciuna", cât și "în picioare"). Datorită încetării începerii acțiunii, Norvasc nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale. La pacienții cu doză zilnică unică angină crește durata de funcționare de exercițiu, retardati dezvoltarea următorului atac al anginei și subdenivelarea segmentului ST (1 mm), din cauza efortului fizic, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă
Norvasc nu crește riscul de deces sau apariția complicațiilor și a rezultatelor letale la pacienții cu clasa funcțională CHF III-IV (NYHA) pe fundalul terapiei cu digoxină, diuretice și inhibitori ECA. La pacienții cu clasa funcțională CHF III-IV a etiologiei non-ischemice NYHA cu Norvasc, există posibilitatea apariției edemului pulmonar. Norvasc nu exercită o influență asupra metabolismului și concentrației lipidelor plasmatice.
Farmacocinetica
Aspirație. După administrarea orală în doze terapeutice, amlodipina este bine absorbită, atingând concentrația maximă în sânge 6-12 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută este de 64 - 80%. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Aportul alimentar nu afectează absorbția amlodipinei. Legătura cu proteinele plasmatice este de aproximativ 97,5%.
Biotransformare / excreție. Perioada de înjumătățire (T1 / 2) din plasmă este de aproximativ 35-50 de ore, ceea ce corespunde prescripției medicamentului o dată pe zi. Concentrația stabilă de echilibru în plasmă este atinsă după 7-8 zile de aport constant al medicamentului. Amlodipina este metabolizată în ficat prin formarea de metaboliți inactivi; 10% din medicamentul inițial și 60% din metaboliți sunt excretați în urină. Utilizați la vârstnici. La vârstnici, timpul necesar pentru a atinge concentrația maximă de amlodipină în plasma sanguină și amploarea acesteia este practic aceeași cu cea a celor mai tineri. La vârstnici, există o tendință de scădere a clearance-ului amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a suprafeței sub curba concentrație-timp și Tm.
Indicații pentru utilizare
Norvasc este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.
Boala cardiacă ischemică
Norvasc este indicat pentru tratamentul anginei stabile și a anginei vasospastice (angina Prinzmetal sau angina pe variantă).
Contraindicații
Amlodipina este contraindicat la pacienții care au relevat o sensibilitate crescută la dihidropiridine * Dipin amlo sau orice componente auxiliare ale medicamentului, la pacienții cu hipotensiune arterială, severă, în stare de șoc (inclusiv șoc cardiogen), cu obstrucție a fluxului tractului ventriculului stâng (stenoză severă aortică) hemodinamic insuficiență cardiacă instabilă cauzată de infarct miocardic acut.
Sarcina și alăptarea
Siguranța Norvasca în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită. În studiile pe animale, a fost observată toxicitate asupra funcției de reproducere atunci când au fost utilizate doze mari. Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii este recomandată numai în acele cazuri în care nu există o alternativă mai sigură, iar riscul asociat cu boala în sine depășește posibilele efecte negative asupra mamei și fătului.
Pentru perioada de alăptare, se recomandă să nu mai luați medicamentul sau alăptați (nu există date privind excreția amlodipinei în laptele matern).
Dozare și administrare
În interior, o dată pe zi, spălați cu cantitatea necesară de apă (100 ml). Cu hipertensiune arterială și angina pectorală, doza inițială obișnuită este de 5 mg, în funcție de reacția individuală a pacientului, poate fi crescută la maximum 10 mg.
Utilizați la vârstnici. Se recomandă utilizarea în doze uzuale, nu este necesară o modificare a dozei medicamentului.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică. În ciuda faptului că timpul de înjumătățire al Norvasc ca toate BPC, este crescută la pacienții cu această patologie, orice modificare a dozei de medicament la pacienții cu insuficiență hepatică este, de obicei, nu este necesar (a se vedea. Precauții secțiunea).
Aplicarea în insuficiența renală. Norvasc poate fi utilizat în doze uzuale pentru a trata astfel de pacienți. Modificările concentrației amlodipinei în plasma sanguină nu se corelează cu gradul de afectare a funcției renale. Amlodipina nu este îndepărtată în timpul dializei.
Efect secundar
Încălcări din sânge și din sistemul limfatic: foarte rare: leucopenie,
Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rare
Tulburări de metabolism și nutriție:
Tulburări ale psihicului: rareori: insomnie, modificări ale dispoziției (inclusiv sentimente de anxietate), depresie; rareori: confuzie
Tulburări ale sistemului nervos: adesea: somnolență, amețeli, dureri de cap (mai ales la începutul tratamentului); rare: tremor, disgeuzie, sincopă, hipoestezie, parestezie; foarte rare: hipertensiune arterială, Violarea neuropatiei periferice ale organului vizual: Mai puțin frecvente: tulburări de vedere (inclusiv diplopie) Violarea organului auzului și tulburări vestibulare: Mai puțin frecvente: tinitus Violarea prin inimă: frecvente: palpitații; foarte rar, infarct miocardic, aritmie (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială) Încălcarea vaselor frecvent: bufeurilor; rare: hipotensiune arterială; foarte rar: vasculită
Tulburări ale sistemului respirator, ale pieptului și ale organelor mediastinale: rareori: dispnee, rinită; foarte rar: tuse
Tulburări de la nivelul tractului gastro-intestinal: adesea: dureri abdominale, greață; rare: vărsături, indigestie, modificări ale funcțiilor intestinale (inclusiv diaree și constipație), gură uscată; Foarte rar: pancreatită, gastrită, gingivită hipertrofică Tulburări hepatice și biliari: foarte rare: hepatită, icter, creșterea activității enzimelor hepatice *
Violarea cutanate și subcutanate tulburările tisulare: Mai puțin frecvente: Alopecie, purpură, decolorarea pielii, erupții cutanate, prurit, erupții cutanate, erupții cutanate; foarte rar, edem angioneurotic, eritem multiform, urticarie, dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson, angioedem, încălcări fotosensibilitate ale țesutului conjunctiv musculo-scheletice si de multe ori: edem glezna; mai puțin frecvente: artralgii, mialgii, crampe musculare, dureri de spate Perturbări în rinichi și ale tractului urinar: Mai puțin frecvente: încălcarea poliurie, nicturie, polakiurie
Violarea organelor genitale și a glandelor mamare: rareori: impotență, ginecomastie
Tulburări generale și tulburări la locul injectării: adesea: umflături, oboseală; rare: dureri toracice, astenie, durere, stare generală de rău
Impactul asupra rezultatelor de laborator și instrumentale: rare: creșterea în greutate, scăderea în greutate * Corespunzătoare practic cu colestaza
Au existat cazuri izolate de dezvoltare a sindromului extrapiramidar.
supradoză
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare a tahicardia reflexă și vasodilatație periferică excesivă (există o probabilitate de apariție a hipotensiunii arteriale severe și persistente, inclusiv dezvoltarea de șoc și deces).
Tratament: Scopul carbon activat (în special în primele 2 ore după supradoză), lavajul gastric (în unele cazuri), oferind membrele ridicate de menținere în poziție activă funcția sistemului cardiovascular, monitorizarea parametrilor de inima si plamani, controlul volumului sanguin și diureza .
Pentru a restabili tonul vaselor de sânge și a tensiunii arteriale, dacă nu există contraindicații, poate fi utilă utilizarea vasoconstrictorilor. Se utilizează administrarea intravenoasă de gluconat de calciu. Deoarece amlodipina este în mare măsură legată de proteine serice din sânge - hemodializa nu este eficientă.
Interacțiunea cu alte medicamente
Amlodipina utilizate în siguranță împreună cu diuretice tiazidice, alfa-blocante, beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați cu durată lungă de acțiune, nitroglicerină, aplicat sublingual, cu agenți antiinflamatori nesteroidieni, antibiotice și antidiabetice orale.
Amlodipina nu interferează cu legarea la proteine a următoarelor medicamente in vitro: digoxină, fenitoină, warfarină și indometacin.
Simvastatin: Se recomandă limitarea dozei de simvastatină la pacienții care iau amlodipină la 20 mg pe zi.
Sucul de grapefruit: amlodipină cu grapefruit sau suc de grapefruit nu este recomandată, deoarece acestea pot crește biodisponibilitatea și efectul hipotensiv al amlodipinei, respectiv.
Inhibitorii CYP3A4: Administrarea simultană a diltiazem la o doză de 180 mg și amlodipină 5 mg la pacienții vârstnici (69-87 ani) au dus la o creștere a expunerii sistemice amlodipină cu 57%. Tratamentul concomitent cu eritromicina la voluntari sănătoși (cu vârsta cuprinsă între 18 și 43 de ani) nu a dus la modificări semnificative ale efectelor sistemice ale amlodipinei (creștere de 22% a ASC). În ciuda faptului că semnificația clinică a acestor constatări sunt neclare, persoanele în vârstă pot fi exprimate în mod clar modificările farmacocinetice.
Inhibitorii puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) pot crește concentrațiile de amlodipină într-o măsură mai mare decât diltiazemul. Se recomandă prudență cu amlodipina în asociere cu inhibitori ai CYP3A4. Stimulante CYP3A4: Nu există date privind efectul stimulentelor CYP3A4 asupra amlodipinei. Receptarea simultană a stimulanților CYP3A4 (de exemplu, rifampicină, sunătoare) poate duce la scăderea concentrației de amlodipină în plasma sanguină. Se recomandă prudență utilizării amlodipinei în asociere cu stimulentele CYP3A4.
Dantrolen (perfuzie): în legătură cu riscul de hiperpotasemie recomandat pentru a evita administrarea simultană de blocante ale canalelor de calciu, cum ar fi amlodipina, pacienții cu risc de hipertermie malignă, sau pentru tratamentul intensifică efectul hipotensiv al altor medicamente, scăderea tensiunii arteriale.
În studiile de mai jos, nu s-au observat modificări semnificative atât la amlodipină, cât și la alte medicamente, cu admitere simultană.
Studii speciale: efectul altor medicamente asupra amlodipinei Cimetidina: administrarea simultană de amlodipină și cimetidină nu a fost însoțită de o modificare a farmacocineticii amlodipinei.
Aluminiu / magneziu (antacid): un singur aport de antacidă conținând aluminiu / magneziu cu amlodipină nu a afectat în mod semnificativ farmacocinetica amlodipinei.
Sildenafil: o singură doză de sildenafil într-o doză de 100 mg la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu a afectat parametrii farmacocinetici ai amlodipinei. În cazul utilizării combinate a amlodipinei și sildenafilului, ambele medicamente au avut efecte hipotensive independente.
Studii speciale: efectele amlodipinei la alte medicamente Atorvastatina: Refolosirea amlodipină 10 mg și 80 mg atorvastatina nu a fost însoțită de modificări semnificative în farmacocinetica indicatorilor atorvastatin echilibru.
Digoxina: cu utilizarea simultană de amlodipină și digoxină la voluntari sănătoși, concentrațiile serice și clearance-ul renal al digoxinei nu s-au schimbat.
Etanol (alcool): cu o singură aplicare și repetată, la o doză de 10 mg, amlodipina nu a afectat semnificativ farmacocinetica etanolului.
Warfarina: amlodipina nu a afectat modificările în timpul de protrombină cauzate de warfarină.
Ciclosporină: Studii de interacțiuni medicamentoase cu ciclosporina și amlodipină la voluntari sănătoși sau alte persoane, cu excepția pacienților după transplant renal, nu au fost efectuate. Pe parcursul diferitelor studii efectuate la pacienți după transplant renal, sa constatat că administrarea concomitentă a amlodipinei și ciclosporină afectează concentrația minimă a intervalelor de ciclosporină de la 0 la o creștere medie de 40%. La pacienții după transplant renal, luând amlodipină, ar trebui să ia în considerare monitorizarea concentrațiilor de ciclosporină.
Efectul asupra rezultatelor testelor de laborator. nu se cunosc.
Caracteristicile aplicației
Utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă trebuie utilizat cu precauție la ^ "«»pacientii cu insuficienta de droguri. In lung issledovash controlat cu placebo! ZPtatsyentov și cu insuficiență cardiacă severă (III-IV NYHA clasificare clasa funcțională) etiologia nonischemica a ratei edem pulmonar a fost mai mare în grupul tratat cu amlodipină comparativ cu placebo. blocante ale canalelor de calciu, incluzând amlodipina, trebuie utilizate cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, deoarece acestea pot crește riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară în viitor.
Utilizarea la pacienții cu insuficiență hepatică
Utilizarea la pacienții vârstnici
La vârstnici, creșterea dozei de medicament trebuie făcută cu prudență.
Norvascus influențează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi tehnologia în cazurile în care pacientul dezvoltă amețeli, dureri de cap, slăbiciune sau greață. Aceste efecte pot afecta rata de răspuns a pacientului.
În astfel de situații trebuie să se acorde atenție, în special la începutul tratamentului.
Forma emiterii
Tablete de 5 și 10 mg.
Pentru 10 comprimate într-un blister, 3 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.
Condiții de depozitare
La o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.