Compoziția medicamentului Corvazan
Carvedilol 12,5 mg
Alte ingrediente: granulac-70, celuloză microcristalină, povidonă cu greutate moleculară scăzută, talc, stearat de calciu
Formă de dozare
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Carvedilol ((2RS) -1- (9H-carbazol-4-iloxi) -3 - [[2- (2-metoxifenoxi) etil] amino] propan-2-ol) - cu medicamente concomitente Blocarea 1-adrenergică și non-selectivă - acțiunea de adrenalină fără ECA; raport # 945; 1- și Activitatea de blocare a adrenelor este de 1: 100. Este un amestec racemic de enantiomeri R (+) și S (-). Datorită blocadei # 945; 1-adrenoreceptorilor determină dilatarea vaselor sanguine periferice și scade rezistența vasculară periferică. Are proprietăți de stabilizare a membranei. Are un antioxidant și acțiune cardioprotectoare reduce hipertrofia ventriculară stângă, diastolic îmbunătățește parametrii funcționali ai ventriculului stâng, reducerea severității celulelor musculare netede vasculare, functia endoteliale îmbunătățește (efect vasoprotectoare).
Cu AH reduce tensiunea arterială, fără a modifica fluxul sanguin al rinichiului și fără a rupe funcția rinichilor. La pacienții cu boală cardiacă ischemică are efecte antianginice și antiischemice. Nu afectează în mod negativ schimbul de lipide și glucoză, nivelul electroliților din plasma sanguină nu modifică fluxul sanguin periferic. Cu insuficiență cardiacă cronică, Corvazan reduce pre- și postnagruzka, crește fracția de ejecție a ventriculului stâng. Conform studiilor multicentrice, carvedilolul îmbunătățește supraviețuirea pacienților cu insuficiență cardiacă congestivă.
Farmacocinetica. După administrarea orală, se absoarbe rapid. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în 1-2 ore și depinde liniar de doza administrată. Biodisponibilitatea absolută a Corvazan este de aproximativ 25-35% din cauza metabolismului în timpul trecerii primare prin ficat. Biodisponibilitatea crește la pacienții cu afecțiuni hepatice și la vârstnici (până la 50%). Când se administrează concomitent carvedilol cu alimente, absorbția medicamentului încetinește, însă volumul acestuia nu scade. 98% carvedilol se leagă de proteinele plasmatice. Durata acțiunii este mai mare de 15 ore. În cazul terapiei prelungite, nu se observă cumularea carvedilolului. Metabolizat în principal în ficat prin oxidarea inelului aromatic și glucuronizării care implică citocromul P450 2D6.
Există trei metaboliți principali care au - și slab # 945; - activitate de blocaj adeziv. Unul dintre ei - 4'-hidroxifenilcarvedilol - prin Activitatea de adrenoblocare este de aproape 13 ori mai mare decât cea a compusului original. Pătrunde în laptele matern. Se excretă în principal prin bilă și fecale sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire este de 7-11 ore pentru enantiomerul S și 5-9 ore pentru enantiomerul R. Mai puțin de 2% se excretă în urină neschimbată.
Indicatii pentru utilizare Korvazan
AH (ca terapie mono sau combinată); IHD (angina pectorală), cardiomiopatie, insuficiență cardiacă congestivă cronică.
Contraindicații
Hipersensibilitate la carvedilol sau alte ingrediente, astm sau BPOC, insuficiență hepatică severă, bradicardie (frecvență cardiacă ≤55 u. / Min), sindrom de sinus bolnav, bloc AV de nivel II-III, insuficienta cardiaca decompensare in faza (IV funcțională clasă NYHA), șoc cardiogen, hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică ≤85 mm Hg. Art.), în perioada de gestație și lactație (date privind siguranța pentru fetus Korvazana absent).
Atenție la utilizare
din sistemul cardiovascular: bradicardie, hipertensiune ortostatică, edem, rareori - blocarea AV, o creștere a simptomelor insuficienței cardiace (în timpul perioadei de creștere a dozei de medicament);
din sistemul respirator: congestie nazală;
din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, slăbiciune, oboseală crescută (adesea la începutul tratamentului), cazuri izolate de depresie, tulburări de somn, parestezii;
din tractul gastro-intestinal: greață, gastralgie, diaree, în unele cazuri - constipație, vărsături;
din partea sistemului sanguin: rareori - trombocitopenie, leucopenie;
de pe piele: exantem alergic, mâncărimi ale pielii, urticarie; la pacienții cu psoriazis - recidivă a erupțiilor psoriazice;
altele: rareori - durere la membre, reducerea ruperii; cazuri foarte rare de activitate crescută a aminotransferazelor în plasma sanguină.
INSTRUCȚIUNI SPECIALE: Tratamentul cu Corvazan este de obicei prelungit. Recepția Corvazanului, precum și a altor blocante Adrenoreceptorii nu pot fi opriți brusc pentru a evita dezvoltarea sindromului de întrerupere. Medicamentul trebuie anulat treptat (în decurs de 1-2 săptămâni), reducând doza la jumătate la fiecare 3 zile.
Cu grijă, Corvazan este prescris pacienților cu diabet zaharat (nivelurile de glucoză din sânge sunt monitorizate și, dacă este necesar, se modifică doza de medicamente hipoglicemice); cu încălcări ale circulației sanguine arteriale periferice (carvedilol poate provoca tulburări de flux sanguin periferic crescut); psoriazis, care a fost exacerbată anterior de numirea blocantelor # -adrenoreceptorii; cu insuficiență cardiacă congestivă, administrarea preparatelor digitalis (deoarece medicamentele de tip carvedilol și digitalis încetinesc conducerea cardiacă). Înainte de a începe tratamentul cu Corvazan în caz de insuficiență cardiacă, trebuie utilizată o terapie adecvată pentru a elimina decompensarea; pacienții cu BPOC care nu primesc medicamente antiastmice orale sau inhalatorii, Corvazan este prescris dacă beneficiile posibile ale utilizării sale depășesc riscul potențial. La începutul admiterii și cu o creștere a dozei de Corvazan, este necesară supravegherea medicală a acestor pacienți. La apariția primelor semne de bronhospasm, doza de Corvazan trebuie redusă.
Fiți atenți la numirea pacienților cu funcție hepatică sau renală afectată, deoarece concentrația de carvedilol în plasma sanguină crește în același timp în funcție de severitatea insuficienței hepatice și a rinichiului.
La pacienții cu alergii severe sau în cursul desensibilizării, carvedilolul poate crește sensibilitatea la alergeni.
Se recomandă precauție pentru persoanele în vârstă (peste 65 de ani) care au fost retrase din organism de carvedilol; atunci când se utilizează Corvazan în doze medii, concentrația sa în plasma sanguină este de aproximativ două ori mai mare decât cea a celor de vârstă mai mică.
Înainte de a efectua intervenții chirurgicale sub anestezie, Kovazan trebuie eliminat treptat (pentru a preveni acțiunea cardiopepresivă a anestezicelor generale).
Consumul oarecum prelungește timpul pentru a ajunge la concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină, dar nu afectează magnitudinea sa absolută și biodisponibilitatea.
Perioada de sarcină și lactație. Nu există date privind siguranța medicamentului pentru făt. blocante Adrenoreceptorii penetrează bariera placentară și pot provoca hipotensiune arterială, bradicardie și hipoglicemie la făt. Gestația nu trebuie să ia Corvazan, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru mamă este mai mare decât riscul potențial pentru făt. Deoarece carvedilolul pătrunde în laptele matern, în timpul perioadei de tratament cu medicament, alăptarea trebuie întreruptă.
Copii. Datele clinice privind eficacitatea și siguranța medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt disponibile.
Abilitatea de a influența rata de reacție la conducerea vehiculelor și la utilizarea mașinilor. La începutul tratamentului, o creștere a dozei de Corvazan în timpul tratamentului trebuie să se abțină de la conducere și de la alte activități asociate nevoii de concentrare și viteză ridicată a reacțiilor psihomotorii.
În timpul tratamentului, Corvazan nu trebuie să bea alcool.
Interacțiunea cu medicamentele
precum și alți blocanți Adrenoreceptorii, Corvazan pot potența efectul altor medicamente antihipertensive.
Trebuie avut grijă atunci când se utilizează agenți de clasa I antiaritmice (chinidina, procainamida, lidocaina, propafenonă, etc.) sau blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), în legătură cu posibila intensificarea efectului inotrop negativ și inhibarea AV-conductie. În timpul tratamentului Korvazanom nu trebuie administrat în / în blocanții canalelor de calciu și medicamente antiaritmice de clasa I. Dacă aveți de gând să întrerupă terapia combinată Korvazanom și clonidină, trebuie să anulați mai întâi Korvazan cu câteva zile înainte de începerea unei reduceri treptate a dozei de clonidina. Este necesară prudență în timp ce cu Korvazanom prescrie activitatea de inhibare a citocromului P450 2D6 (chinidina, propafenonă, antidepresive triciclice, omeprazol și colab.) Implicat în metabolismul carvedilol (poate crește riscul efectelor secundare ale carvedilolului, hipotensiune arterială în special arterială). La recepția simultană Korvazana și Digoxin poate încetini conductie AV datorită unei creșteri a concentrației plasmatice de digoxină. Aplicarea Korvazana în asociere cu rifampicină și cu pentobarbital pentru a accelera metabolismul carvedilol și o scădere a concentrației în plasmă.
O atenție deosebită trebuie acordată în timpul anesteziei efectului inotropic sinergic negativ al Corvazan și al anestezicelor.
Corvazan poate întări acțiunea insulinei sau a agenților hipoglicemiani orali, poate masca sau reduce severitatea simptomelor hipoglicemiei (în special a tahicardiei).
Dozare și administrare Corvazan
Efecte secundare
din sistemul cardiovascular: bradicardie, hipertensiune ortostatică, edem, rareori - blocarea AV, o creștere a simptomelor insuficienței cardiace (în timpul perioadei de creștere a dozei de medicament);
din sistemul respirator: congestie nazală;
din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, slăbiciune, oboseală crescută (adesea la începutul tratamentului), cazuri izolate de depresie, tulburări de somn, parestezii;
din tractul gastro-intestinal: greață, gastralgie, diaree, în unele cazuri - constipație, vărsături;
din partea sistemului sanguin: rareori - trombocitopenie, leucopenie;
de pe piele: exantem alergic, mâncărimi ale pielii, urticarie; la pacienții cu psoriazis - recidivă a erupțiilor psoriazice;
altele: rareori - durere la membre, reducerea ruperii; cazuri foarte rare de activitate crescută a aminotransferazelor în plasma sanguină.
supradoză
Simptomele pot fi hipotensiune arterială severă cu amețeli sau pierderea conștienței, bradicardie, bronhospasm cu dificultăți de respirație, vărsături, insuficiență cardiacă, în cazuri severe - soc cardiogen, alterarea stării de conștiență sau comă, convulsii generalizate, tulburări de conducere și stop cardiac.
Tratamentul este simptomatic. Monitoriza funcțiile vitale ale corpului si terapie pentru a elimina orice complicații (inhalare umidificat de oxigen printr-o masca sau cateter nazal, cu o scădere a tensiunii arteriale, bradicardie și bloc AV - dopaminei / picurare sub controlul tensiunii arteriale, cu bronhospasm - miotrope antispastice, cu prudență - eufillin i / O, și alți agenți antiemetici pentru indicații).
Condiții de depozitare
într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de până la 25 ° C.