În ultimele decenii, înțelegerea noastră asupra mecanismelor de dezvoltare a bolilor sistemului cardiovascular sa extins în mod semnificativ, posibilitățile de intervenție medicamentoasă și non-medicamentală au crescut.
Actual masă cardiologie - efecte asupra daunelor peretelui vascular (ateroscleroza) prin modificarea factorilor de risc pentru boli, care ar trebui să fie cât mai curând posibil și capacitățile complete [1]. In primul rand acest lucru este valabil și pentru corectarea hipertensiunii (AH), dislipidemia, diabetul si alti factori [2,3,4]. Cel mai puternic factor de deteriorare a peretelui vasului este AG; bine cunoscută relație de manifestări clinice ale bolii coronariene (CHD) cu tensiune arteriala crescuta (BP), un anterior evenimente cardiovasculare „istorie hipertensivi“, efectul pozitiv de reducere a tensiunii arteriale pentru a reduce evenimente coronariene. Până de curând, aceste date sunt tratate medicamente antihipertensive, cum sunt diureticele și betablocantele, care le-a permis să adopte ca medicamentele de alegere pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, este deosebit de forme complicate [7]. In prezent, preparatele grupuri menționate mai sus, în esență, „împins“ enzimei (ECA) de conversie a angiotensinei și antagoniști de calciu (AK). Astfel, a confirmat efectele antiaterosclerotice ale inhibitorilor ECA (HOPE date de studiu) și mai ales AK după finalizarea acestor studii ca STOP-2 [10], NORDIL [11], INSIGHT [12]. Principalele rezultate ale acestei cercetări este de a demonstra siguranța totală a membrilor clasei AA (diltiazem și nifedipina în formele de dozare noi) și cel puțin aceeași eficacitate in imbunatatirea prognosticul pacientilor cu hipertensiune arteriala, precum si in tratamentul cu diuretice și beta-blocante, cu mod constant mai bine tolerate în ceea ce privește tulburări metabolice.
In plus fata de doar dovezi clinice pentru un efect benefic pentru hipertensiune AK apărut o bază solidă a datelor experimentale privind posibilitatea încetinind leziunilor aterosclerotice ale peretelui vascular prin intermediul acestui grup de medicamente [13]. Datele experimentale privind inhibarea migrării și proliferării celulelor musculare netede ale pereților vasculari scad acumulării intracelulare a lipidelor, un efect antioxidant dovezi clinice necesare [14]. În acest sens, rezultatele studiului PREVENT [15] sunt importante, ceea ce a arătat o reducere semnificativă a admiterilor repetate în spitale cu 35% și frecvența operațiilor de revascularizare necesare cu 45%. Trebuie subliniat faptul că reducerea grosimii peretilor arterei carotide la pacienții cărora li amlodipină a fost independent de efectul asupra tensiunii arteriale, ceea ce este o dovadă suplimentară a AK acțiune directă antiaterosclerotic.
AK - un grup de medicamente, principala proprietate fiind capacitatea de a inhiba curentul de ioni de calciu prin așa-numitele canale de calciu lent (alt nume AK - blocante ale canalelor de calciu).
Termenul „antagonistilor de calciu“, a fost propus pentru prima dată în 1969 I. Fleckenstein D. Pentru proprietăți farmacologice notație ale medicamentelor care posedă atât vasodilatatoare coronariană și efect inotrop negativ. Efectul acestor medicamente asupra miocardului este foarte amintește de semnele de deficit de calciu descrise Ringer în 1882. Primul reprezentant al AK a fost sintetizat douăzeci și unu mai 1959 - 10 ani mai devreme decât termenul "antagoniști de calciu. În 1963 a început utilizarea verapamil în clinică pentru tratamentul anginei. În anii '70 ai secolului trecut a fost creat și a început să fie utilizate în clinica alți doi reprezentanți ai AK - nifedipina și diltiazemul.
Tabelul 1 prezintă principalele caracteristici pe care se bazează clasificarea CA diferită [16]. În ciuda mecanismului unificat al acțiunii AK la nivel celular, proprietățile farmacologice ale diferitelor medicamente variază considerabil (Tabelul 2), care determină indicații individuale pentru anumite subgrupe ale AK.
Foarte important, cu excepția diferențelor în structura chimică, proprietățile AK depind de unde în forma de dozare sunt atribuite aceste medicamente [17]. Este dovedit faptul că efectul nifedipina nu depinde numai de concentrația de medicament în sânge, dar, pe cât de repede această concentrație variază. Formele de dozare de formulare de acțiune scurtă (capsule), care este rar folosit în Rusia, provocând o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, combinate cu o creștere a frecvenței cardiace, ceea ce poate provoca modificări ischemice în miocard și, prin urmare, afectează în mod negativ prognosticul vieții la pacienții cu hipertensiune arterială și boli coronariene. Destul de des atunci când se utilizează această formă de dozare, există un sindrom de întrerupere. Folosind aceeași nifedipina comprimat creează fluctuații mai mici în pregătire de sânge provoacă efecte adverse mai puțin descrise mai sus.
Recent, s-au dezvoltat un număr de forme de dozare cu acțiune îndelungată, care permit un efect mai lung și mai stabil. efect Extinderea se realizează în două moduri: folosind o formulare de structuri chimice care au un efect mai lung timp de înjumătățire (amlodipină) sau utilizarea unor tehnologii speciale în fabricarea tabletelor, oferind o eliberare treptată a medicamentului din ele.
In ultimii ani, în arsenalul cardiologilor va fi o nouă formă cu acțiune lungă de nifedipin - Nifecard XL (compania farmaceutica «Lek», Cloveniya), eficacitatea care pentru utilizarea terapiei antihipertensive, noi date din literatura de specialitate [18]. Monoterapia eficienta: o doza zilnica de 30-60 mg medicament nu afectează profilul tensiunii arteriale diurn scăderea variabilității tensiunii arteriale, unul dintre parametrii principali care determină deteriorarea organelor țintă.
Faptul de normalizare a presiunii arteriale în numărul coplesitor de pacienți cu hipertensiune arterială esențială a fost confirmat prin înregistrarea zilnică a tensiunii arteriale pe fundalul Nifecard XL. O calitate foarte semnificativă a acestui medicament ar trebui recunoscută ca absența efectelor adverse asupra fluctuațiilor fiziologice ale tensiunii arteriale. La administrarea medicamentului, ritmul zilnic de tensiune arterială nu a fost perturbat, pacienții au avut o perioadă destul de pronunțată de presiune zi-noapte.
Printre calitatile pozitive Nifecard XL este absența efectelor adverse asupra carbohidraților și lipidelor metabolismului, care ofera medicilor motiv prescrie pacienților cu hipertensiune arterială, care suferă de diabet și / sau dislipidemie. Scopul medicamentului nu are nici un efect toxic asupra funcției renale și hepatice, în acest context, nu împiedică scopul medicamentului la pacienții cu hipertensiune non-severă și leziuni la nivelul ficatului și rinichilor.
În consecință, Nifecard XL, este unul dintre un antagonist de calciu și care aparține grupului dihidropiridinelor a doua generație prelungită de acțiune prelungită poate fi recomandată pentru utilizarea mai largă în spitalele comunitare în tratamentul pacienților hipertensivi. Efectele secundare ale medicamentului (cefaleea, pastozitatea gambelor) apar în observațiile unice.
Până în prezent, nu există nici o îndoială cu privire la eficacitatea AK în tratamentul hipertensiunii arteriale. In curs de cercetare în acest domeniu se referă în principal la eficacitatea comparativa a grupurilor individuale de medicamente antihipertensive, în primul rând în funcție de impactul lor asupra prognosticului bolii si dezvoltarea de evenimente adverse. Un interes mult mai mare este studiul utilizării AK la pacienții cu boală cardiacă ischemică cronică. efectul antianginos al grupului de medicamente AK este cunoscut pentru o lungă perioadă de timp, finala este răspunsul la întrebarea de semnificație clinică au pretins lung proprietăți anti-aterogene AK ar trebui să dea CAMELOT mai mari două studii (3000 pacienți) și acțiune (6000 pacienți), care va fi studiat efectul amlodipinei [19] și noi forma de medicament a nifedipinei [20], respectiv, asupra rezultatelor pe termen lung ale IHD.
Cu toate acestea, astăzi AK reprezintă o clasă foarte valoroasă de medicamente pentru tratamentul IHD. Trebuie remarcat faptul că, în tratamentul bolii coronariene, vom urmări trei obiective principale: eliminarea sau reducerea ischemiei miocardice, îmbunătățirea calității vieții pacienților și a îmbunătăți prognosticul - rezultatul bolii la distanta. Principalele domenii de tratament sunt următoarele: antiaterosclerotic, antitrombotic, anti-anginoase și anti-ischemice (în cazurile de ischemie miocardică).
Așa cum sa arătat mai sus, AK ocupă cu încredere noua poziție în tratamentul celor mai comune boli ale sistemului cardiovascular. Dar există în secțiunea substanțială medicina internă în care conducerea AK nu poate provoca nici un medicament până în prezent. Aceasta este problema tratamentului inimii pulmonare. După cum se știe, cordul pulmonar - reprezintă hipertrofia și ventriculară dreaptă dilatare, care a apărut în bolile care afectează funcția sau structura luminii, atunci când prin reducerea lățimii secțiunii vasculare pulmonare totale (fenomen Euler-Liliestrand) ca răspuns la hipoxie apare hipertrofie, apoi dreapta dilatare ventriculului [22]. Scopul principal al numirea AK în cordul pulmonar este o reducere a presiunii în circulația pulmonară. Pentru disponibilitate, buna tolerabilitate a grupului lider în comparație cu utilizarea de prostaglandine și inhalarea de oxid nitric. Scopul AK ar trebui să fie realizat în conformitate cu tactica, diferită de utilizarea lor în AH și IHD. Deci, trebuie să titra cu atenție doza, începând cu o doză mică, alegerea dozei depinde de nivelul presiunii în artera pulmonară ar trebui să fie diferențiată importanța efectelor secundare, efectul pozitiv al AK apar, de obicei, la o lună după inițierea tratamentului [23].
Astfel, aproape cincizeci de ani de experiență în utilizarea antagoniștilor de calciu pentru tratamentul patologiei cele mai comune în clinica bolilor interne ne convinge de eficacitatea ridicată și de siguranța suficientă a medicamentelor din acest grup. În unele cazuri, ele sunt medicamentele de alegere, adică depășesc medicamentele altor grupuri, ceea ce este responsabil pentru continuitatea popularității antagoniștilor de calciu în rândul medicilor practicieni.
2. Grupul de cercetare MRFIT. Modificările factorului de risc și rezultatele mortalității. JAMA 1982; 248: 1465-77.
11. Grupul de studiu NORDIL. Studiul Nordic Diltiazem: Un studiu de intervenție în hipertensiune arterială comparând antagoniștii de calciu. A 10-a reuniune a Societății Europene pentru Hipertensiune, Goteborg, Suedia. Comunicare orală.
12. INSIGHT: Studiul internațional GIF al Nifedipinei: intervenție ca obiectiv în tratamentul hipertensiunii. A 10-a reuniune a Societății Europene pentru Hipertensiune, Goteborg, Suedia. Comunicare orală.