Denumire internațională non-proprietate sau grupare
sulfadoxină + pirimetamină
sulfadoxină: 4-amino-N- (5,6-dimetoxipirimidin-4-il) benzensulfonamidă
pirimetamină: 2,4-diamino-5- (4-clorfenil) -6-etilpirimidină
Formă de dozare
tablete
Un comprimat conține:
substanțe active:
sulfadoxină 500 mg
pirimetamină 25 mg
substanțe auxiliare: amidon de porumb, lactoză, gelatină, talc, stearat de magneziu.
Tablete cilindrice, plate, de culoare albă până la gălbuie, cu margine teșită, practic inodoră. Pe o parte a tabletei se află gravarea ROCHE și hexagonul, pe de altă parte riscul cruciform.
Diametrul tabletelor este de 12,6 - 13,4 mm, grosime de 3,7 - 4,8 mm.
Medicament anti-malarie
Codul ATX [P01BD51]
Fansidar acționează asupra formelor intra-eritrocitare asexuate de plasmodia malarie. Datorită efectului sinergie al celor două componente ale medicamentului - sulfadoxina și pirimetamina - activitatea a două enzime implicate în biosinteza acidului folinic în paraziți este suprimată.
Fansidar este activ împotriva tulpinilor rezistente la clorochină. Cu toate acestea, tulpinile de P. falciparum se găsesc adesea în Asia de Sud-Est și în America de Sud. care au dezvoltat rezistență față de Fundidar; astfel de tulpini se regăsesc și în Africa de Est și Centrală, așa că în aceste regiuni, Fan-sidar ar trebui folosit cu prudență.
Fundsidar este eficient în infecțiile cauzate de Toxoplasma gondii și Pneumocystis carinii.
După administrarea unui comprimat, concentrațiile plasmatice maxime de pirimetamină (aproximativ 0,2 mg / l) și sulfadoxină (aproximativ 60 mg / l) sunt atinse după aproximativ 4 ore.
Volumul de distribuție a sulfadoxinei și pirimetaminei este de 0,14 și respectiv 2,3 l / kg. Atunci când primește 1 comprimat pe săptămână (doza recomandată pentru prevenirea malariei la adulți) poate fi de așteptat ca concentrația medie pirimetamina plasmatică de echilibru a fost de 0,15 mg / l (aproximativ 4 săptămâni) și sulphadoxine - 98,4 mg / l (în vârstă de aproximativ 7 săptămâni). Legarea la proteine este de aproximativ 90% atât pentru pirimetamină, cât și pentru sulfadoxină. Pirimetamina și sulfadoxina penetrează bariera placentară și se excretă în laptele matern.
Aproximativ 5% din sulfadoxină este în sânge sub formă de metabolit acetilat, aproximativ 2-3% - sub formă de glucuronid. Pyrimetamina suferă biotransformare prin formarea mai multor metaboliți.
Ambele componente au un timp de înjumătățire relativ lung. Valoarea medie a acestuia pentru pirimetamină este de aproximativ 100 de ore, iar pentru sulfadoxină este de aproximativ 200 de ore. Ambele pirimetamine și sulfadoxine se excretă în principal prin rinichi.
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
La pacienții cu malarie, parametrii farmacocinetici după o singură admisie pot diferi de cei cu indivizi sănătoși, în funcție de populație.
La pacienții cu insuficiență renală, este de așteptat eliminarea întârziată a componentelor funcidarului.
Malarie, în special cauzată de P. falciparum. rezistente la alte medicamente antimalarice.
Fansidar nu este recomandat pentru prevenirea malariei de rutină.
Prevenirea malariei Fundsidar se desfășoară numai în regiunile endemice
P. falciparum. care sunt sensibile la fondurile Medicare, precum și în cazul contraindicațiilor sau al absenței altor medicamente antimalarice (vezi secțiunea "Contraindicații").
Infecții parazitare: tratamentul toxoplasmozei și prevenirea infecției cu pneumocistă.
Hipersensibilitate la sulfonamide sau la alte componente ale medicamentului.
Anemia megaloblastică documentată ca urmare a deficienței de acid folic.
Vârsta copilului este de până la 2 luni.
Pentru utilizarea preventivă (pe termen lung): insuficiență renală sau hepatică severă, discrasie sanguină, sarcină și perioada de alăptare.
Sarcina și alăptarea
Experiența limitată a utilizării Fanisid pentru tratamentul sau prevenirea la femeile gravide nu indică un efect nociv al medicamentului asupra fătului, care ar putea fi temut pe baza rezultatelor experimentelor pe animale. Cu toate acestea, FANSIDAR poate fi prescris în timpul sarcinii numai în prezența indicațiilor absolute, cântărind cu atenție beneficiile așteptate pentru mamă și riscul posibil pentru făt.
Femeile în vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive în timpul utilizării profilactice a Fancidar și în decurs de 3 luni de la ultima administrare.
Mamele care alăptează nu trebuie să utilizeze Fan-sidar, altfel este necesar un transfer pentru hrănire artificială pentru perioada de tratament.
Dozare și administrare
Tabletele trebuie luate după mese fără a fi mestecate și spălate cu multă apă.
Tratamentul și prevenirea malariei
Tratamentul malariei necomplicate cu o singură doză de medicament
Tratamentul malariei complicate
Schema standard pentru tratarea malariei severe sau cerebrale este de a lua chinina timp de 7-10 zile. Aportul de chinină poate fi redus la 2-3 zile, dacă după tratamentul cu chinină se adaugă o singură doză de Fancidar. Terapia consecutivă cu chinina și funcidar previne în mod eficient recidivele adesea observate în monoterapia cu chinină.
Riscul malariei trebuie comparat cu atenție cu riscul reacțiilor adverse grave la medicament.
Dacă Fanshidar este prescris pentru profilaxie, medicul este obligat să obțină informații despre intoleranța la sulfa nilamide, pentru a indica pacientului riscul crescut și necesitatea întreruperii imediate a medicamentului atunci când apar reacții cutanate.
Pentru prevenție sunt recomandate următoarele doze:
> 5 și ≤ 10 kg (aproximativ 2 ani)
0,5 comprimate la fiecare 2 săptămâni
> 10 până la 30 kg (aproximativ 2 până la 10 ani)
1 comprimat la fiecare 2 săptămâni
> 30 până la 45 kg (aproximativ 10 până la 14 ani)
1,5 comprimate la fiecare 2 săptămâni
1,5 comprimate la fiecare 2 săptămâni
1 comprimat o dată pe săptămână
Pentru prevenirea malariei, prima doză de Fancidar trebuie luată cu o săptămână înainte de sosirea într-o regiune endemică; apoi continuați să luați medicamentul la dozele de mai sus pe durata șederii și pentru primele 4-6 săptămâni după ce ați părăsit regiunea.
Durata profilaxiei nu depășește 2 ani, deoarece nu există experiență privind utilizarea mai lungă a medicamentului.
Auto-gestionarea de urgență a malariei
Fundsidar poate fi folosit ca mijloc de a oferi îngrijiri de sine în cazurile în care asistența medicală nu este disponibilă. Terapia cu auto-gestionare constă într-o primire unică a Fanzidar, în conformitate cu schema dată în secțiunea "Tratamentul malariei necomplicate cu o singură doză de medicament".
Pacientul trebuie să consulte un medic cât mai curând posibil, chiar dacă se simte complet recuperat, pentru a confirma diagnosticul, precum și, dacă este necesar, un tratament suplimentar.
Adulți: 2 comprimate o dată pe săptămână timp de 6 săptămâni (cu SNC - în asociere cu spiramicină la o doză de 3 g pe zi timp de 3-4 săptămâni).
Prevenirea întreținerii pneumoniei cauzată de Pneumocystis carinii
Adulți. 1-2 comprimate pe săptămână.
Doza recomandată de Fansidar este de obicei bine tolerată. Ca și alte medicamente care conțin sulfonamide și pirimetamină, Fanzidar poate provoca următoarele reacții adverse sau reacții de hipersensibilitate.
Piele Co și fanere: erupții cutanate, prurit, urticarie, reacții de fotosensibilitate și căderea părului ușoară. De obicei, aceste fenomene sunt slab exprimate și dispăreau singure după întreruperea tratamentului. În cazuri rare, în special la pacienții cu sensibilitate crescută se poate dezvolta un astfel grele (viața eventual pericol) reacții cutanate precum eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, dermatită exfoliativă, necroliză toxică epidermică.
Dacă apar reacții cutanate, nu mai luați medicamentul imediat și consultați un medic.
Din partea sistemului de hematopoieză. rar - leucopenie, trombocitopenie și anemie megaloblastica, de obicei, asimptomatice anemie, aplastică, anemie hemolitică, hipoprotrombinemie, methemoglobinemie, eozinofilie. Foarte rar - agranulocitoză sau purpură, de regulă, aceste modificări sunt reversibile după întreruperea medicamentului.
Din partea tractului gastro-intestinal. senzație de suprasolicitare, greață; rareori - vărsături, diaree, stomatită, glosită, durere abdominală, hepatită, pancreatită, necroză hepatocelulară. Unele cazuri de creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice, precum și a hepatitei, au coincis cu numirea Fansidar.
Din sistemul nervos. depresie, convulsii, ataxie, halucinații, înțepături în urechi, insomnie, nervozitate, nevrită periferică.
Din tractul urinar. insuficiență renală, nefrită interstițială, azot uree crescut și creatinină plasmatică, nefroză toxică cu oligurie și anurie, cristalurie.
Altele: uneori - slăbiciune, apatie, oboseală, slăbiciune musculară, dureri de cap, amețeli, frisoane, injecție conjunctivală, și sclerotica, febră generală de droguri și polinevrite, reacții anafilactice, edem periorbital, artralgii, poliartrită nodoasă, sindrom lupoid; rar - infiltrate pulmonare, similare cu cele observate la eozinofilică sau alveolita alergică. Dacă în timpul tratamentului simptomelor Fansidar, cum ar fi tuse sau dificultăți de respirație, ar trebui să se oprească de droguri. De asemenea, sunt descrise cazuri separate de boală serică și pericardită alergică, miocardită.
Sulfonamidele sunt similare în structura chimică a anumitor goitrogene, diuretice (acetazolamidă și tiazide) și agenți hipoglicemiani orali. Datorită prezenței sensibilității încrucișate între medicamentele listate la pacienții care utilizează sulfonamide, poliurii și hipoglicemia apar rar.
Simptome. pierderea poftei de mâncare, dureri de cap, greață, vărsături, simptome de excitație, uneori convulsii și modificări hematologice (anemie megaloblastica, leucopenie, trombocitopenie), glosita, cristalurie.
Tratament: otrăvire acută - lavaj gastric sau vărsături, reumplerea lichidului; cu convulsii - administrarea parenterală a diazepamului sau barbituricelor. Controlați funcția rinichilor, ficatului și determinarea repetată a elementelor formate ale sângelui în decurs de 4 săptămâni după o supradoză. În detectarea unei scăderi a nivelului trombocitelor și leucocitelor din sânge, este prescrisă administrarea intramusculară de folinat de calciu (Leucovorin) la o doză de 5-15 mg / zi timp de 3 sau mai multe zile.
Interacțiunea cu alte medicamente
Fansidar nu trebuie administrat simultan cu trimetoprim sau combinație cu trimetoprim sulfanilamidă, deoarece aceasta poate intensifica metabolismul acidului folic violare cu dezvoltarea ulterioară a reacțiilor adverse hematologice.
Există rapoarte privind o posibilă creștere a frecvenței și o creștere a severității reacțiilor adverse în timpul administrării concomitente de Fanzidar cu clorochină, în comparație cu Moncotherapy de către Moncler.
Expunerea excesiv de lungă la soare trebuie strict evitată.
Pacienții trebuie informați că durerile în gât, febră, tuse, dificultăți de respirație sau purpură pot fi primele semne de efecte secundare grave. În special, administrarea de Fancidar trebuie oprită imediat la primele semne de erupție cutanată, o scădere semnificativă a numărului de celule sanguine, superinfecție bacteriană sau fungică.
Dacă medicamentul este luat mai mult de 3 luni, se recomandă monitorizarea regulată a parametrilor hematologici, a enzimelor "hepatice" și a cristalurii.
Cu administrarea pe termen lung a unor doze mari de medicament, de exemplu, în tratamentul toxoplasmozei, se prescrie acid folic sau folinat de calciu pentru a preveni deficiența de folat.
Tablete 500 mg / 25 mg
3 comprimate pe bandă de folie de aluminiu.
1 sau 4 benzi împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton.
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 35 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
5 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condiții de concediu din farmacii
producător
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Elveția