mijloace sintetice - derivați de acid sulfanilic, care a deschis epoca chimioterapiei infecțiilor bacteriene, pentru a inhiba creșterea bacteriilor sensibile Gy +, chlamydia, GR protozoarelor și anumiți fungi patogeni.
Mecanism de acțiune. Sulfanilamidele au o similaritate structurală cu acidul paraminobenzoic (PABA), care sunt tratate ca antagoniști competitivi. Sensibile la sulfonamide bacterii, protozoare și fungi sunt capabili de a sintetiza acid folic ei înșiși, și se transferă în forma activă necesară pentru sinteza bazelor pirimidinice și purinice de ADN și ARN. Aceasta asigură reproducerea și creșterea microorganismelor. Celulele umane nu pot sintetiza acid folic din PABC și au nevoie de o vitamină gata preparată care vine cu alimente. Prin urmare, sulfonamidele pentru ele nu sunt antimetaboliți.
microorganisme naturale rezistente la sulfonamide sau pot ele însele produc PABA sau enzima lor care sintetizează acid folic, are o afinitate scăzută pentru sulfonamidele, iar acestea nu sunt forțați să iasă din reacție PABA sau ca celulele animale trebuie sa fie terminat acid folic. microorganisme sensibile pot dezvolta rezistență datorită mutațiilor și apoi dobândi particular schimb microbi rezistenți natura intrinsecă sau cochiliile sunt impracticabile pentru sulfamide. Rezistența are întotdeauna un caracter de grup, iar insensibilitatea la un medicament înseamnă rezistență la toți membrii grupului.
Spectrul de acțiune antimicrobiană. Ca rezultat al răspândirii largi a microorganismelor rezistente, spectrul real al acțiunii antimicrobiene a sulfonamidei sa redus semnificativ. A păstrat senzitivitatea multor tulpini de pneumococi (nu toți!), Agenți cauzatori ai dizenteriei, paratifoidului, chlamydiilor.
Clasificarea sulfonamidei și metodele de utilizare. În funcție de proprietățile și farmacocinetica, sufanilamidele sunt împărțite în 4 grupe.
1. Sulfanilamide, care sunt bine absorbite din tractul digestiv. în legătură cu care sunt numiți pentru tratamentul sistemic al infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile
A) medicamente cu acțiune scurtă, - etazol, sulfadimezină
B) medicamente cu durată medie. Medicamentele cu durată scurtă și medie de acțiune sunt utilizate în principal pentru tratamentul infecțiilor acute.
C) sulfanilamide cu acțiune îndelungată. Medicamentele cu acțiune lungă sunt prescrise o dată pe zi.
Tratamentul cu sulfanilamide din grupa I începe, de obicei, cu o primă doză dublă (șoc) pentru a crea rapid o concentrație terapeutică a substanței în sânge
2. Sulfonamidele, care sunt absorbite încet și nu sunt complet absorbite în tractul digestiv și care creează o concentrație ridicată în intestinul mic și gros, sunt prescrise numai spre interior. Acest grup include fitazina, ftalazolul, sulginul. Aplicați aceste medicamente pentru tratamentul enteritei acute, dizenteriei bacteriene, colitei și enterocolitei, cauzate de flora aerobă sensibilă.
3. Sulfonamide pentru aplicare topică. Cel mai de succes, acestea sunt utilizate în practica oftalmologică, prezentat sulfatsil de sodiu (sulfacetamida, sulfacetamida) în 30% picături pentru ochi, unguente pentru ochi și picături pentru ochi și filme-sulfapiridazin de sodiu. Preparatele penetrează bine în țesuturi și sunt prescrise pentru boli inflamatorii, conjunctive, blefarite, ulcere purulente ale corneei; sunt foarte activi în trachoma datorită sensibilității reținute la chlamidia sulfanilamidă.
Cele mai multe soluții de sulfonamide au o reacție puternic alcalină și atunci când sunt aplicate pe țesutul deteriorat provoacă o durere ascuțită și prelungită (timp de 1-3 ore). Mai bine decât alții, 10% unguent mafenid și 1% unguent sulfadiazină de argint (sulfargin) sunt mai eficienți și mai eficienți. Unguentele pe servetele și tampoanele se aplică o dată pe zi sau o dată la două zile în cantitate de 20-50 g, durata tratamentului fiind determinată de dinamica procesului și variază între 1 și 3-4 săptămâni. Pulberea rănilor și a arsurilor cu pulberi de sulfonamide nu este numai ineficientă, ci și nedorită, deoarece puroul se acumulează sub crusta rezultată și procesul se dezvoltă în profunzime.
4. Salazosulfanilamide - compuși ai mai multor medicamente cu acid salicilic. Salazodina cea mai folosită (salazopiridazina) sub formă de tablete, supozitoare, suspensii. În intestinul gros, sub influența enzimelor bacteriene, acești compuși sunt împărțiți în sulfanilamidă liberă, care începe să-și exercite efectul aici și acidul aminosalicilic, care are un efect antiinflamator. Acestea sunt utilizate (salazodină, salazil sulfapiridină, salazodimetoxină) pentru tratamentul colitei polimicrobiene (nespecifice), inclusiv a colitei ulcerative.
1) infecții ale ochilor, tractului respirator, sistemului de reproducere cauzat de chlamydia (medicamentele de alegere sunt eritromicina și tetraciclinele);
2) infecții acute primare (netratate anterior) ale tractului urinar, în special la femeile care nu sunt gravide (medicamentele alese sunt încă considerate a fi uroantiseptice și antibiotice cu acțiune bactericidă);
3) colită ulcerativă nespecifică, enterita și alte boli inflamatorii ale intestinului, cele mai multe tulpini de agenți cauzatori de dizenterie au dezvoltat rezistență și este preferată preferința antibiotică;
4) arsuri superficiale, răni - numai în liniment și unguente (argint mafenid sau sulfadiazină).