Medicamente antithiroidiene. Penalizată sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei este peroxidaza, care participă la iodarea în tirononă tiroidian pentru a forma triyod- și tetraiodothyronine. Medicamentul este eficace în terapia simptomatică a tirotoxicozei de diverse etiologii. Tirozol nu afectează eliberarea deja sintetizate foliculi thyronines tiroidiene, cu toate acestea are latenta de diferite lungimi, care pot fi precedate de normalizarea nivelurilor de T4 și T3 în plasma sanguină și ameliorarea clinică. nu Tirozol afectează tireotoxicoză provocate din cauza eliberarea de hormoni după distrugerea celulelor tiroidiene (dupa tratamentul cu iod radioactiv sau tiroidită).
Medicamentul reduce metabolismul bazal, accelerează eliminarea iodura tiroide, activarea reciprocă crește sinteza și eliberarea de TSH hipofizar, care este însoțită de o hiperplazie tiroidiană.
Durata medicamentului după o singură doză este de aproape 24 de ore.
aspirație
După ce a luat medicamentul în interior, tiamazolul este absorbit rapid și aproape complet din tractul digestiv. Cmax se obține în intervalul 0,4-1,2 ore.
Distribuție și metabolism
Practic nu se leagă de proteinele plasmatice. Cumulează în glanda tiroidă, unde este biotransformată lent și, prin urmare, se formează un platou pe curba farmacocinetică.
reproducere
T1 / 2 este de aproximativ 3 ore. Thiamazolul este excretat în principal prin rinichi și cu bilă. Fecalele sunt excretate în cantități mici, ceea ce indică o circulație enterohepatică. La rinichi, până la 70% din tiamazol este excretat în decurs de 24 de ore, 7-12% neschimbată.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții cu insuficiență hepatică severă, T1 / 2 crește.
Parametrii farmacocinetici ai medicamentului nu depind de starea funcțională a glandei tiroide.
# 150; hipertiroidism;
# 150; pregătirea pentru tratamentul chirurgical al tirotoxicozei;
# 150; preparat pentru tratamentul tirotoxicozei cu iod radioactiv;
# 150; terapie în perioada latentă de acțiune a iodului radioactiv (efectuată înainte de debutul iodului radioactiv timp de 4-6 luni);
# 150; terapie de întreținere pe termen lung pentru tirotoxicoză în cazuri excepționale, când tratamentul chirurgical nu este posibil;
# 150; tireotoxicoză prevenirea când atribuirea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de medii de contrast iodate) în prezența tireotoxicoza latent sau hipertiroidism istoric adenoamelor autonom.
La o tirotoxicoză. în funcție de severitatea bolii, medicamentul este prescris într-o doză de 20-40 mg / zi timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (după 3-8 săptămâni), acestea trec la o doză de întreținere de 5-20 mg / zi. De această dată, se recomandă o metodă suplimentară de levothyroxină. Durata tratamentului este de 1,5-2 ani.
În pregătirea pentru tratamentul chirurgical al medicamentului hipertiroidism administrat într-o doză de 20-40 mg / zi, până la starea de eutiroidie timp de 3-4 săptămâni înainte de data programată a intervenției chirurgicale (în unele cazuri, pe termen lung) și adoptă capete pentru o zi înainte. După obținerea statutului euthyroid, se recomandă o metodă suplimentară de levothyroxină. Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru operație, prescrie în plus beta-blocante și preparate de iod.
Atunci când se pregătește pentru tratamentul cu iod radioactiv, Tyrozolul se administrează în doză de 20-40 mg / zi până la atingerea stării euthyroidice.
Perioada latentă de iod radioactiv în funcție de severitatea bolii medicamentul este administrat într-o doză de 5-20 mg / zi, până la acțiunea de iod radioactiv (4-6 luni).
La efectuarea unui tratament prelungit tireostatica întreținere tirozol se administrează într-o doză de 1.25-2.5-10 mg / zi, în timp ce în doza mică de levotiroxină.
Pentru prevenirea hipertiroidismului când se asociază preparatelor de iod (inclusiv cazurile de agenți radioopace) cu tireotoxicoză latent, hipertiroidism adenoamelor autonome sau antecedente de tirozol administrat la o doză de 10-20 mg / zi și potasiu perclorat într-o doză de 1 g / zi, timp de 8-10 zile înainte luați agenți care conțin iod.
Copiii Tirozol numiți într-o doză inițială de 0,3-0,5 mg / kg greutate corporală pe zi. Doza de întreținere este de 0,2-0,3 mg / kg și zi. Dacă este necesar, levothyroxine prescris suplimentar.
În timpul sarcinii, tirozolul este prescris în doze minime: doză unică de 2,5 mg, zilnic - 10 mg.
Pacienți cu insuficiență hepatică Tirozolul trebuie administrat la cea mai mică doză eficientă.
Doza zilnică este prescrisă într-o singură doză sau împărțită în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului, dozele unice se iau în timpul zilei într-un timp strict definit. Doza de întreținere trebuie administrată la un moment dat după micul dejun.
Tabletele trebuie luate după masă, fără a fi mestecate, stoarse cu suficient lichid.
Reacții alergice: uneori - mâncărime, înroșirea feței, erupție cutanată.
Din partea sistemului hematopoiezei: în 0,3-0,6% din cazuri - agranulocitoză; în unele cazuri - trombocitopenie, pancitopenie.
Din sistemul digestiv: rareori - o încălcare a gustului; în cazuri izolate - icter colestatic, hepatită toxică, extindere acută a glandelor salivare.
Din partea sistemului nervos periferic: în cazuri izolate - nevrită, polineuropatie.
În ceea ce privește sistemul endocrin: când se administrează medicamentul în doze mari, este posibil să se dezvolte hipotiroidismul subclinic și clinic; o creștere a glandei tiroide (asociată cu o creștere a conținutului de TSH în sânge); în unele cazuri - un sindrom autoimun de insulină cu o scădere bruscă a concentrației de glucoză în sânge.
Altele: posibil - câștig în greutate; rareori - febră; în cazuri izolate - artralgie, limfadenopatie generalizată, sindrom lupus.
# 150; agranulocitoză în timpul terapiei anterioare cu carbimazol sau tiamazol;
# 150; granulocitopenie (inclusiv în anamneză);
# 150; colestază înainte de tratament;
# 150; alăptarea (alăptarea);
# 150; sensibilitate crescută la derivații de tiamazol sau tiouree;
# 150; reacții alergice cutanate la derivații de tiouree (contraindicație relativă).
Sarcina și lactemia
Thiamazolul penetrează bariera placentară; concentrația sa în sângele fătului este egală cu concentrația din sânge a mamei. Prin urmare, utilizarea tiroxinei în timpul sarcinii este posibilă numai în caz de urgență într-o doză minim eficientă. Atunci când se utilizează medicamentul în doze mari, există un risc de dezvoltare la nivelul fătului hipotiroidismului și o creștere a glandei tiroide.
În studiile experimentale privind efectele teratogene, nu a fost observat tiamazolul.
Thiamazolul este excretat în laptele matern și poate ajunge la o concentrație corespunzătoare concentrației din plasma sanguină a mamei. Dacă trebuie să utilizați Tyrozole în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.
Cu utilizarea atentă a tirozol la pacienții cu gusa este foarte mare, cu o gâtuire a traheei (terapie valabil numai pe termen scurt în curs de pregătire pentru o intervenție chirurgicală) și insuficiență hepatică.
Pacienții cu o creștere semnificativă a tiroidei (cu îngustarea lumenului traheei), tirozol ar trebui doar pentru scurt timp, și în asociere cu levotiroxina, deoarece utilizarea prelungită a Tyrozole poate duce la o creștere a mărimii glandei tiroide și la o mai mare comprimare a traheei. În această situație, este necesară monitorizarea atentă a stării pacientului (controlul nivelului TSH, lumenului traheal).
Utilizarea Tyrozole poate reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.
Pacienții trebuie avertizați că apariția bruscă în timpul tratamentului tirozol dureri în gât, dificultăți de înghițire, febră, stomatită, fierbe medicamentul trebuie intrerupt si cereti sfatul medicului.
Atunci când vi se solicită în timpul tratamentului vânătăi sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață persistentă sau vărsături, icter, durere severă în durere epigastrică și slăbiciune severă a retragerii necesară a medicamentului.
Încetarea precoce a tratamentului poate duce la o recădere a bolii.
Cu o creștere a glandei tiroide după atingerea statutului euthyroid, se recomandă reducerea dozei de tiamazol la o levotiroxină eficientă și prescrisă în plus; anularea completă a Tirozolului este impracticabilă. Creșterea gutului atunci când este tratată cu medicamentul trebuie considerată ca o consecință a bolii subiacente (un aport suplimentar de hormoni tiroidieni nu împiedică o astfel de creștere). Apariția sau deteriorarea oftalmopatiei endocrine nu este un efect secundar al Tirozolului.
In cazuri rare, după tratamentul tardiv hipotiroidismul poate apărea, care sunt asociate cu procesele inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian, ca parte a bolii de bază, și nu sunt efecte secundare.
Controlul indicatorilor de laborator
În timpul perioadei de aplicare a Tirozolului, este necesară monitorizarea regulată a modelului de sânge periferic.
Simptome: supradozele cronice conduc la o creștere a glandei tiroide și la dezvoltarea hipotiroidismului.
Tratament: medicamentul este anulat. Terapia de substituție cu levothyroxină se efectuează atunci când acest lucru este justificat de severitatea hipotiroidismului. De regulă, după anularea Tirozolului, se observă o restaurare spontană a funcției tiroidiene.
Reducerea concentrației de iod în sânge crește eficiența tirozolului și creșterea concentrației de iod în sânge slăbește eficiența acestuia. Prin urmare, cu numirea de tirozol după utilizarea de agenți radiocontractanți care conțin iod într-o doză mare, este posibil să se slăbească efectul.
După atingerea stării euthyroidice, efectul farmacologic al glicozidelor cardiace și aminofillinei poate crește odată cu utilizarea de Tyrozol (glicozidele cardiace și aminofilina pot fi scăzute).
Într-o cerere comună cu tirozol (după atingerea stare de eutiroidie) poate diminua acțiunea farmacologică a warfarină și alte anticoagulante (pot necesita doze crescute de anticoagulante).
Atunci când sunt aplicate simultan cu sulfonamide și tirozol metamizol risc crescut de leucopeniei.
În cazul utilizării concomitente de Tyrozol cu leucogen și acid folic, riscul de apariție a leucopeniei este redus.
Utilizarea gentamicinei cu tirozol conduce la o creștere a efectului antitiroidic al acestuia din urmă.
Datele privind efectul altor medicamente asupra parametrilor farmacocinetici și asupra efectelor farmacodinamice ale tirozolului sunt absente. Dar aplicarea în comun a diferitelor medicamente ar trebui să fie luate în considerare în contextul hipertiroidism poate accelera biotransformarea și eliminarea lor, ceea ce poate necesita regim de dozare de corecție.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat inaccesibil copiilor la o temperatură de cel mult 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.