Posibilitățile de utilizare a unei noi generații de medicamente de acțiune centrală în tratamentul arterial

Hipertensiunea arterială (AH) - cea mai frecventă boală a sistemului cardiovascular. În plus, o creștere a tensiunii arteriale (BP) este un factor major de risc pentru boala coronariană, accident vascular cerebral acut și mortalitate datorată bolilor cardiovasculare. În ciuda anilor de cercetare, multe aspecte ale patogenezei și, în consecință, tratamentul hipertensiunii esențiale nu sunt complet clare.

După cum se știe, una dintre cele mai importante legături în reglementarea tensiunii arteriale este sistemul nervos simpatic. Hiperactivitatea sistemului nervos simpatic este elementul principal în interacțiunea factorilor de risc pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare. Se crede că, odată cu activitatea crescută a activității simpatice asociată hipertrofie ventriculară stângă, aritmii, creșterea hematocritului, nivelurile crescute de trombocite și vasospasm coronarian, eventual, ceea ce contribuie la dezvoltarea complicațiilor cardiovasculare.

Prin urmare, alegerea unui medicament antihipertensiv pentru tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială (AH), este recomandabil să se ia în considerare nu numai efectul hipotensiv, dar efectul acestui medicament asupra factorilor de risc asociați asociate cu activitate crescută a sistemului simpatic.

Tonul sistemului nervos simpatic este reglementat prin centrele care controlează sistemul cardiovascular. Cel mai important dintre acestea este medulara-rostral ventrolateral, în cazul în care sunt diferitele tipuri de receptori, incluzând receptorii adrenergici a2 și receptorii de imidazolină. In ultimii ani, se arată că subtipul de receptor imidazoline 1 sunt implicate activ în controlul tensiunii arteriale, a exercita un efect de reglementare pronunțat asupra activității sistemului nervos simpatic.

Există un grup de medicamente antihipertensive care induc efecte hipotensive, în principal, prin reducerea activității sistemului nervos simpatic - antihipertensive cu acțiune centrală sau simpatolitic. Prima generație a acestor medicamente include rezerpină și metilidofu. În multe țări, au încetat practic folosit pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, datorită necesității primirea de mai multe ori pe zi, prezența sedare și posibilitatea de edem ca urmare a unei întârzieri de sodiu și apă. Pentru a doua generație de medicamente antihipertensive de acțiune centrală include clonidina. În prezent, el, de asemenea, nu se aplică la pacienții hipertensivi în legătură cu dezvoltarea în timpul tratamentului cu „sindrom de retragere“ clonidina cazuri de hipertensiune arterială severă, accident vascular cerebral, si chiar moarte.

Pentru medicamentele din noua generație de medicamente cu acțiune centrală este moxonidina (fizioteroză). Fiziotenele au o selectivitate și o afinitate ridicată pentru receptorii imidazolinei de subtip II. Fiziotenz ocupă legarea siturilor imidazolină, ceea ce duce la o scădere a activității simpatice și reducerea consecutivă arteriolelor rezistenței periferice, fără a schimba volumul debitului cardiac și a hemodinamicii pulmonare. Se arată că fiziotenz posedă afinitate relativ slabă pentru A2- adrenoreceptorii, efecte secundare, astfel cum ar fi gura uscată și sedare, mai puțin pronunțată. Aceasta facilitează tolerabilitatea acestui medicament.

Peste 90% din doza de fizioterapie se excretă în urină. La pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire crește și se observă o scădere a clearance-ului general. Fizioterozila este contraindicată la pacienții cu insuficiență gravă a funcției renale (rata de filtrare glomerulară <30 мл/мин).

Studiile toxicologice standard nu au evidențiat un potențial teratogen, mutagen sau carcinogen al fizioterapiei. Se demonstrează că acest medicament nu afectează în mod negativ creșterea și dezvoltarea copilului în perioadele perinatale și postnatale.

Primele studii clinice deschise au arătat o scădere semnificativă a tensiunii arteriale sistolice și diastolice sub influența fizioterapiei. După întreruperea tratamentului fiziotoxic în toate studiile de mai sus, sindromul de întrerupere nu a fost observat.

Pe baza rezultatelor mai multor studii, o doză inițială de 0,2 mg / zi de fizioterapie a fost recomandată pentru tratamentul pacienților cu AH ușoară până la moderată. Dacă răspunsul la tratament nu a fost satisfăcător, după două săptămâni doza a fost dublată. Dozele de 0,2-0,4 mg / zi în majoritatea cazurilor au fost suficiente pentru a menține tensiunea arterială la un nivel satisfăcător, în unele cazuri, hidroclorotiazidă suplimentară prescrisă.

În comparație cu unele medicamente antihipertensive fiziotenza pe scară largă (hidroclorotiazidă, atenolol, captopril, enalapril, nifedipină, clonidină, prazosin), sa constatat că, în toate cazurile de performanta fiziotenzin medicamente numite care nu sunt inferioare.

Tolerabilitatea fiziotezei. În conformitate cu multe dintre studiile de mai sus, fizioterapia a fost bine tolerată. Singurele efecte secundare din timpul perioadei de studiu au fost gura uscată și oboseala, care au fost observate în principal în primele săptămâni de tratament.

Pacienți hipertensivi influențează fiziotenza (0,2-0,4 mg / zi, timp de patru săptămâni) privind capacitatea de conducere în performanța unui test standard pentru conducere și activitatea psihomotorie au fost identificate. Dimpotrivă, ca urmare a tratamentului fizioterapeutic, astfel de pacienți nu mai au creșteri abrupte ale tensiunii arteriale chiar și în situații de stres.

Utilizarea fizioterapiei la pacienții cu AH și bolile concomitente. Fiziotenz nici un efect advers asupra funcției pulmonare (viteza a fluxului de aer în timpul expirației forțate, frecvența respiratorie, durata inspirator, volumul mareelor) la pacienții cu astm bronșic.

Fizioterapia îmbunătățește sensibilitatea la insulină la pacienții cu rezistență la insulină. Astfel, H. Lithell și colab. a demonstrat o creștere semnificativă statistic a indicelui de sensibilitate la insulină la pacienții cu insulină rezistentă, cu diabet zaharat slab și obezitate.

G. Trieb și colab. a remarcat că efectul hipotensiv al fizioterapiei la pacienții vârstnici (peste 65 de ani) este comparabil cu efectul medicamentului la pacienții mai tineri (vezi Tabelul).

Tabel. Reducerea presiunii în timpul tratamentului în diferite grupe de vârstă (valoarea medie a scăderii presiunii în mm Hg)

Articole similare