mărturie
hipertensiune arterială;
boala ischemică a inimii (prevenirea atacurilor anginoase);
insuficiență cardiacă cronică
Contraindicații
hipersensibilitate la bisoprolol sau la oricare dintre componentele medicamentului (vezi "Compoziția și forma eliberării") și la alte beta-blocante;
insuficiență cardiacă acută, insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
șoc cauzat de afectarea funcției cardiace (șoc cardiogen), colaps;
Blocarea AV de grade II și III, fără electrocardiostimulator;
sindrom de slăbiciune a nodului sinusal;
blocarea sinoatrială;
pronunțată bradicardie (frecvența cardiacă <50 уд./мин.);
scăderea semnificativă a tensiunii arteriale (DAS <90 мм рт. ст.);
forme severe de astm bronșic și BPOC în istorie;
etapele târzii ale circulației periferice, boala lui Raynaud;
feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocantelor);
acidoza metabolică;
administrarea simultană a inhibitorilor MAO, cu excepția MAO-B;
vârsta până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu prudență:
insuficiență hepatică;
insuficiență renală cronică;
angină de Prinzmetal;
miastenia gravis;
hipertiroidism;
diabet zaharat;
Blocarea AV a gradului I;
depresie (inclusiv în anamneză);
psoriazis;
bătrânețe.
Acțiune farmacologică
Acțiune farmacologică - antiaritmică, hipotensivă, antianginală.
Substanță activă
>> Bisoprolol * (Bisoprolol *)
Nume latin
Concor
ATC:
>> C07AB07 Bisoprolol
Grupa farmacologică
>> Beta-blocante
Clasificarea nozologică (ICD-10)
>> I10-I15 Boli caracterizate prin hipertensiune arterială
>> I20 Angina pectorală [angina pectoris]
>> I50.0 Insuficiență cardiacă congestivă
Compoziția și forma de eliberare
într-un blister din folie de aluminiu și PVC pentru 10 buc.; într-un pachet de carton de 3, 5 sau 10 blistere.
într-un blister din folie de aluminiu și PVC pentru 10 buc.; într-un pachet de carton de 3, 5 sau 10 blistere.
Descrierea formei de dozare
Tablete 5 mg: comprimate biconvexe, galben deschis, cordate, filmate, cu risc pe ambele părți.
Tablete 10 mg: portocaliu deschis, cordat, comprimate biconvexe, filmate, cu risc pe ambele fețe.
Farmacocinetica
Aspirație. Bisoprololul este aproape complet (> 90%) absorbit din tractul digestiv. Biodisponibilitatea sa datorată metabolizării nesemnificative în timpul "primei treceri" prin ficat (la aproximativ 10-15%) este de aproximativ 85-90% după ingestie. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea. Bisoprololul prezintă cinetică liniară, iar concentrațiile sale în plasma sanguină sunt proporționale cu doza administrată în intervalul de doze cuprins între 5 și 20 mg. Cmax în plasma sanguină se realizează în 2-3 ore.
Distribuție. Bisoprololul este distribuit destul de larg. Volumul de distribuție este de 3,5 l / kg. Legarea la proteinele plasmatice ajunge la aproximativ 35%; nu se observă captarea celulelor sanguine.
Metabolism. Metabolizat prin calea oxidantă fără conjugare ulterioară. Toți metaboliții au o polaritate puternică și sunt excretați de rinichi. Principalii metaboliți găsiți în plasma sanguină și în urină nu prezintă activitate farmacologică. Datele obținute din experimente cu microzomi hepatici umani in vitro arată că bisoprololul este metabolizat în principal de către CYP3A4 (aproximativ 95%), iar CYP2D6 joacă doar un rol mic.
Retragere. Clearance-ul bisoprololului este determinat de echilibrul dintre excreție prin rinichi sub formă de substanță nemodificată (aproximativ 50%) și oxidare în ficat (aproximativ 50%) la metaboliți, care sunt apoi excretați de rinichi. Cl - total (15,6 ± 3,2) l / h, cu Cl - (9,6 ± 1,6) l / h. T1 / 2 - 10-12 ore.
farmacodinamie
blocant selectiv al beta1-adrenergici, fără activitate simpatomimetică propriu, nu are nici un efect de stabilizare a membranei. Reduce activitatea reninei plasmatice, reduce cererea de oxigen miocardic, reduce frecvența cardiacă (repaus și sub sarcină). Are un hipotensiv, antiaritmic și efecte antianginoase. Blocarea în doze mici receptorilor beta1-adrenergici ale inimii, stimulat de catecolamine reduce formarea de cAMP din ATP, reduce intracelular curent de ioni de calciu are un cronotrop negativ, dromo-, BATM și inotropice acțiune (inhibă conducție și excitabilitatea și încetinește conducerea AV).
Când doza este crescută peste doza terapeutică, se exercită acțiunea de blocare beta2-adrenergică.
OPSS la începutul medicamentului, în primele 24 de ore, crește ușor (ca rezultat al creșterii reciproce a activității aldo-adrenoreceptorilor), care se reîntoarce la cel inițial după 1-3 zile și scade cu administrarea pe termen lung.
Efectul hipotensiv a fost asociat cu debitul cardiac redus, stimularea simpatică vasculare periferice, scaderea activitatii sistemului renină-angiotensină (important pentru pacientii cu renina hipersecreție inițială), restabilirea sensibilității ca răspuns la reducerea tensiunii arteriale și influența asupra SNC. Când efectul hipertensiune apare în 2-5 zile, funcționare stabilă - în 1-2 luni.
efect antianginos datorită unei scăderi a cererii de oxigen miocardic, ca urmare a scurtare a frecvenței cardiace, o ușoară reducere a contractilității, lungirea diastolei, îmbunătățirea perfuziei miocardice. efect antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontane a sinusurilor și stimulatorul extrauterine și decelerarea AV conductor (preferabil anterogradă și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin nod AV) și rute suplimentare.
Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de neselectivi beta-blocante, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin beta 2-adrenoreceptorilor (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșice și uterin) și metabolismul carbohidraților, nu provoacă întârzieri ioni de sodiu (Na +) în organism.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, Concor trebuie recomandat numai dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul de efecte secundare la nivelul fătului.
De regulă, beta-adrenoblocantele reduc fluxul sanguin în placentă și pot afecta dezvoltarea fătului. Fluxul de sânge în placentă și uter ar trebui să fie monitorizat cu atenție, iar creșterea și dezvoltarea copilului nenăscut ar trebui monitorizate, iar în cazul manifestărilor periculoase în timpul sarcinii sau fătului, trebuie luate măsuri terapeutice alternative.
Trebuie să examinați cu atenție nou-născutul după naștere. În primele 3 zile de viață, pot apărea simptome de scădere a glicemiei și a frecvenței cardiace.
Nu sunt disponibile date privind excreția bisoprololului în laptele matern sau siguranța expunerii la bisoprolol la sugari. Prin urmare, administrarea Concor nu este recomandată femeilor în timpul alăptării.
Efecte secundare
Incidența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată după cum urmează: foarte des (≥1 / 10); adesea (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Sistemul cardiovascular: foarte des - scăderea frecvenței cardiace (bradicardie, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică); hipotensiune arterială (în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică), manifestări de angiospasm (tulburări circulatorii periferice crescute, senzație de răceală la nivelul extremităților - parestezii); rare - tulburări de conducere AV, hipotensiune ortostatică, decompensare a insuficienței cardiace cu dezvoltarea edemului periferic.
Sistemul nervos: la începutul cursului tratamentului, tulburările SNC pot apărea temporar; rareori - amețeli, cefalee, astenie, oboseală, tulburări de somn, precum și tulburări mintale (rareori - depresie, rareori - halucinații, coșmaruri, convulsii). De obicei, aceste fenomene sunt ușoare și dispar, de obicei în 1-2 săptămâni de la începerea tratamentului.
Organe de vedere: rareori - vedere necorespunzătoare, rupturi reduse (trebuie luate în considerare la purtarea lentilelor de contact); foarte rar - conjunctivită.
Sistemul respirator: rareori - rinită alergică; rar bronhospasm la pacienții cu astm bronșic sau boală obstructivă a căilor aeriene.
Gastro-intestinale: adesea - greață, vărsături, diaree, constipație, uscăciunea mucoasei orale; rareori - hepatită.
Musculo-scheletală: rare - slăbiciune musculară, crampe la nivelul mușchilor vițelului, artralgie.
Reacții alergice: rareori - reacții de hipersensibilitate, cum ar fi senzația de mâncărime a pielii, înroșirea pielii, transpirația, erupții cutanate; foarte rar - alopecie. Beta-adrenoblocanții pot agrava cursul psoriazisului.
Sistemul genitourinar: foarte rar - o încălcare a potenței.
Indicatori de laborator: rareori - creșterea concentrației plasmatice a enzimelor hepatice (ACT, ALT), creșterea nivelului trigliceridelor din sânge. În unele cazuri - trombocitopenie, agranulocitoză.
interacțiune
Eficacitatea și tolerabilitatea medicamentelor pot fi afectate de utilizarea simultană a altor medicamente. O astfel de interacțiune poate apărea și în cazurile în care 2 medicamente sunt primite într-un timp scurt. Medicul trebuie informat că luați alte medicamente, chiar dacă le administrați fără prescripție medicală.
Alergenii utilizate pentru imunoterapie sau extracte de alergeni pentru testele cutanate crește riscul apariției reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxie la pacienții tratați cu bisoprolol.
Instrumentele de diagnostic radiopatice care conțin iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul reacțiilor anafilactice.
Fenitoina cu injecție IV, medicamente pentru inhalarea anesteziei generale (derivați ai hidrocarburilor) măresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.
Eficacitatea insulinei și a medicamentelor orale hipoglicemice se poate schimba în tratamentul cu bisoprolol (maschează simptomele dezvoltării hipoglicemiei: tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).
Clearance-ul de lidocaină și xantine (cu excepția difilinei) poate scădea în legătură cu o posibilă creștere a concentrației acestora în plasmă sanguină, în special la pacienții cu clearance-ul inițial ridicat al teofilinei sub influența fumatului.
AINS, GCS și estrogeni slăbesc efectul hipotensiv al bisoprololului (întârzierea Na +, sinteza blocării PG a rinichiului).
glicozide cardiace, metildopa, reserpina și guanfacină, BCC (verapamil, diltiazem), amiodarona și alte medicamente antiaritmice creste riscul de a dezvolta sau agravarea bradicardie, bloc AV, stop cardiac si insuficienta cardiaca.
Nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Diureticele, clonidina, simpatolitica, hidralazina și alte medicamente antihipertensive pot duce la scăderea excesivă a tensiunii arteriale.
Efectul relaxanților musculare nedepolari și efectul anticoagulant al cumarinei în timpul tratamentului cu bisoprolol poate fi prelungit.
Antidepresivele tri-și tetraciclice, antipsihoticele (antipsihoticele), etanolul, medicamentele sedative și hipnotice măresc depresia SNC.
Nu se recomandă utilizarea simultană a inhibitorilor MAO datorită unei creșteri semnificative a efectului antihipertensiv. O întrerupere a tratamentului între administrarea inhibitorilor de MAO și bisoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.
Alcaloizii ergot nehidratat cresc riscul tulburărilor circulatorii periferice.
Ergotamina crește riscul de tulburări circulatorii periferice; sulfasalazina crește concentrația de bisoprolol în plasma sanguină; rifampicina scurtează timpul de înjumătățire plasmatică.
supradoză
Simptome: aritmie, aritmia ventriculară, bradicardie, bloc AV, marcată scădere a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, hipoglicemie, acrocianoza, dispnee, bronhoconstricție, amețeli, leșin, convulsii.
Tratament: lavaj gastric și numirea medicamentelor adsorbante; terapie simptomatică: cu blocade AV dezvoltate - injectare intravenoasă de 1-2 mg atropină, epinefrină sau stabilirea unui pacemaker temporar; cu extrasistol ventricular - lidocaina (nu se aplică preparatele din clasa IA); cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale - pacientul trebuie să fie în poziția Trendelenburg; dacă nu apar semne de edem pulmonar - soluții substituirii plasmatice / la ineficiență - administrarea de adrenalină, dopamină, dobutamină (pentru a menține cronotrop și acțiunea inotrop și îndepărtarea scădere semnificativă a tensiunii arteriale); cu insuficiență cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; cu convulsii - în / în diazepam; la inhalarea bronhospazem - beta2-adrenostimulatorie.
Instrucțiuni speciale
Nu este recomandat să întrerupeți brusc tratamentul și să schimbați doza recomandată fără a consulta medicul în prealabil. acest lucru poate duce la o înrăutățire temporară a inimii. Tratamentul nu trebuie întrerupt brusc, în special la pacienții cu boală cardiacă ischemică. Dacă este necesară întreruperea tratamentului, doza trebuie redusă treptat.
Monitorizarea pacientii care au luat Concor, ar trebui să includă măsurarea frecvenței cardiace și a tensiunii arteriale (la începutul tratamentului - de zi cu zi, apoi 1 la fiecare 3-4 luni) care dețin o electrocardiograma, determinarea glucozei din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni) . La pacienții vârstnici se recomandă urmărirea funcției rinichilor (o dată la 4-5 luni).
Este necesar să îi învățăm pe pacient cum să calculeze frecvența cardiacă și să instruiască despre necesitatea consultării medicale la frecvența cardiacă <50 уд./мин.
Înainte de începerea tratamentului, se recomandă efectuarea unei funcții externe de respirație la pacienții cu istoric de anamneză bronhopulmonară.
Pacienții care utilizează lentile de contact ar trebui să ia în considerare faptul că, pe fundalul tratamentului, producția de lichid de lacrimă poate fi redusă.
Atunci când se utilizează la pacienții cu feocromocitom, există riscul apariției hipertensiunii arteriale paradoxale (cu excepția cazului în care sa obținut anterior o alfa-adrenoblocadă eficientă).
Cu tirotoxicoză, Concorus poate masca anumite semne clinice de tirotoxicoză (de exemplu, tahicardie). Renunțarea bruscă a medicamentului la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată, deoarece poate întări simptomele.
În diabetul zaharat se poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. Spre deosebire de beta-blocantele neselective, acesta nu crește, de fapt, hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie restaurarea glicemiei la niveluri normale.
Cu administrarea simultană de clonidină, recepția sa poate fi terminată la numai câteva zile după anularea Concor.
Este posibil să crească severitatea reacției de hipersensibilitate și lipsa efectului de la dozele uzuale de epinefrină pe fundalul unei anamneze alergologice împovărate.
Dacă este necesar să se efectueze un tratament chirurgical de rutină, medicamentul trebuie întrerupt cu 48 de ore înainte de anestezia generală. Dacă pacientul a luat medicamentul înainte de operație, ar trebui să aleagă medicamente pentru anestezie generală cu un efect negativ inotropic negativ.
Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminată prin injectarea intravenoasă a atropinei (1-2 mg).
Medicamente care reduc stocurile catecolamine (inclusiv rezerpina), poate crește acțiunea beta-blocante, astfel încât pacienții care iau medicamente astfel de combinații ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru identificarea exprimată reducerea TA sau bradicardie.
Pacienților cu afecțiuni bronhospastice pot fi prescrise adrenoblocantele cardioselective în caz de intoleranță și / sau ineficiență a altor medicamente antihipertensive. Când doza este depășită, există un pericol de apariție a bronhospasmului.
Creșterea bradicardiei (frecvența cardiacă) se evidențiază la pacienții vârstnici <50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Se recomandă întreruperea terapiei cu dezvoltarea depresiei.
Nu întrerupeți brusc tratamentul din cauza riscului de apariție a aritmiilor severe și a infarctului miocardic. Anularea medicamentului se efectuează treptat, reducând doza timp de 2 săptămâni sau mai mult (reduceți doza cu 25% în 3-4 zile). Este necesară anularea medicamentului înainte de a examina conținutul în sânge și urină a catecolaminelor, normetanefrinei și acidului vanilin-mandelic; titruri de anticorpi antinucleari.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a complexelor mașinilor
Bisoprololul nu afectează capacitatea de a conduce o mașină atunci când examinează pacienții care suferă de boală coronariană. Cu toate acestea, datorită reacțiilor individuale, capacitatea de a conduce o mașină sau de a lucra cu utilaje tehnice complexe poate fi întreruptă. Acest lucru trebuie acordat o atenție deosebită la începutul tratamentului, după modificarea dozei, precum și cu utilizarea simultană a alcoolului.
Data expirării
5 ani
Condiții de depozitare
Lista B. La o temperatură care să nu depășească 30 ° C.
Găsit în 3013 de întrebări: