Acțiune farmacologică
Selectiv beta2-adrenomimetic. În dozele terapeutice, acționează asupra adrenoreceptorilor β2 ai mușchilor netezi ai bronhiilor, având un efect neglijabil asupra a1-adrenoceptorilor miocardului.
Salbutamolul inhibă eliberarea de mastocite din histamină, leucotriene, prostaglandină D2 și alte substanțe biologic active pentru o lungă perioadă de timp. Suprimă reactivitatea timpurie și tardivă a bronhiilor. Are un efect pronunțat de bronhodilatator, care împiedică sau reduce spasmul bronhiilor, reduce rezistența căilor respiratorii. Creste capacitatea vitala a plamanilor. Crește clearance-ul mucociliar (bronșită cronică la 36%), stimulează secreția de mucus, activează funcția epiteliului ciliat.
Inhibă eliberarea de mediatori inflamatori din celulele mastocite și bazofile, în special eliberarea de histamină indusă de anti-imunoglobulina E, elimină supresia antigenului de transport mucociliar și separarea chemotaxia neutrofilelor factor. Previne dezvoltarea unui bronhospasm indus de alergen. Aceasta poate duce la o scădere a numărului de adrenoreceptori β1, pe limfocite. Ea are o serie de efecte metabolice: reduce concentrația de potasiu în plasmă afectează glicogenoliza și eliberarea de insulină, are hyperglycemic (în special la pacienții cu astm bronșic) și efectul lipolitic, crește riscul de acidoză.
După aplicarea formelor inhalate de acțiune se dezvoltă rapid, efectul de pornire - în 5 min, max - după 30-90 min (75% din efectul maxim este atins în 5 min), durata - 4-6 ore.
Farmacocinetica
După inhalare, absorbția sistemică este rapidă, dar scăzută. Când este ingerat (inclusiv cu ingestie parțială în timpul inhalării), absorbția este mare. De la 10% la 20% din doză ajung în tractul respirator inferior. Restul este întârziat în inhalator sau se situează în orofaringe și apoi înghițit. O parte din doza care rămâne în tractul respirator este absorbită de țesutul pulmonar fără a fi metabolizată în ele și intră în sânge.
Distribuție și metabolism
Legarea salbutamolului cu proteinele plasmatice este de 10%.
Porțiunea înghițită a dozei inhalate este absorbită rapid din tractul digestiv și este supusă metabolizării intensive în timpul "primului pasaj" prin ficat, transformându-se în sulfat fenolic.
Pătrunde prin bariera placentară.
Medicamentul nemodificat și conjugatul se elimină în principal cu urină (69-90%). O cantitate mică (4%) - cu bilă. Majoritatea dozei de salbutamol este excretată în decurs de 72 de ore.
Dozele de medicament VENTOLIN NEBULA
Aplicare prin inhalare. Nebuloasa de droguri Ventolin nu este destinată injectării.
Nebuloasa de droguri Ventolin trebuie utilizată sub supravegherea specialiștilor cu un nebulizator special cu o mască, tub T sau tub endotraheal. În cazul unui risc de hipoxie datorată hipoventilării, aerul inhalat poate fi îmbogățit cu oxigen.
Ventolin Nebula pentru utilizare în formă nediluată, dar dacă este necesar administrarea prelungită a soluției de salbutamol (peste 10 min), medicamentul poate fi diluată cu soluție sterilă de clorură de sodiu 0,9%. Soluția rămasă neutilizată în camera nebulizatorului după inhalare trebuie turnată.
pentru că multe nebulizatoare funcționează numai în prezența unui flux constant de aer, este posibil ca medicamentul pulverizat să intre în mediul înconjurător. Având în vedere acest lucru, Nebuloasa Ventolin trebuie utilizată în zone bine ventilate; această recomandare trebuie respectată cu strictețe în spitale, unde mai mulți pacienți pot utiliza simultan nebulizatoare.
Adulți și copii de peste 1,5 ani
Doza inițială medie de salbutamol administrată prin inhalare cu un nebulizator este de 2,5 mg, dar poate fi crescută la 5 mg. Inhalarea se poate repeta de 4 ori pe zi. Pentru a trata obstrucția severă a căilor respiratorii, pacienții adulți pot utiliza medicamentul în doze mai mari - până la 40 mg pe zi - sub supraveghere medicală strictă într-un spital.
Interacțiunile medicamentoase
Nu se recomandă utilizarea simultană a salbutamolului și a blocantelor beta-adrenergice neselective, cum ar fi propranololul.
Salbutamolul nu este contraindicat la pacienții care primesc inhibitori MAO. La pacienții cu tirotoxicoză crește efectul stimulentelor sistemului nervos central, tahicardia. Mărește probabilitatea de a dezvolta extrasistol pe fundalul glicozidelor cardiace.
Teofilina și alte xantine, atunci când sunt utilizate simultan, cresc probabilitatea de a dezvolta tahiaritmiile; mijloace pentru anestezie prin inhalare, levodopa - aritmii ventriculare severe. Utilizarea simultană cu anticholinergice (inclusiv prin inhalare) poate ajuta la creșterea presiunii intraoculare. Diureticele și GCS cresc hipokaliemia, care poate provoca salbutamol.
Aplicarea VENTOLIN NEBULA în timpul sarcinii
În timpul sarcinii, medicamentul este prescris numai în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește orice risc potențial pentru făt.
Nu s-au efectuat studii clinice strict controlate privind teratogenitatea salbutamolului. In studii separate constatat polidactilie la copiii ale caror mame au luat în timpul sarcinii salbutamol (lipsite de ambiguitate apariția legăturii de cauzalitate a acestei boli cu aportul de droguri nu este instalat).
bronhodilatatoare adrenergice poate fi utilizat în timpul sarcinii, deoarece riscul potențial de a hipoxiei placentar fat pe fondul astmului necontrolat este mult mai mare decât riscul asociat cu utilizarea acestora. Cu toate acestea, utilizarea precauție, deoarece medicamentul poate determina tahicardie și hiperglicemie materne (mai ales în prezența diabetului zaharat), si fetale si materne cauza muncii întârziere, scăderea tensiunii arteriale și edem pulmonar.
Salbutamol, probabil, trece în laptele matern, astfel încât femeile care alăptează sunt sfătuiți să nu folosească droguri, cu excepția cazurilor în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește orice risc potențial pentru copil. Nu se știe dacă orice salbutamol prezent în laptele matern are un efect negativ asupra nou-născutului.