În 1 ml de soluție pentru inhalare conține:
Substanța activă: 261 pg (0,261 mg) bromură de ipratropiu monohidrat, corespunzând la 250 μg (0,25 mg) bromură de ipratropiu anhidră.
Excipienți: clorură de benzalconiu, edetat disodic, clorură de sodiu, acid clorhidric, apă purificată.
transparent, incolor sau aproape incolor, practic lipsit de particule.
Acțiune farmacologică
Bromura de Ipratropium este un derivat cuaternar de amoniu cu proprietăți anticolinergice (parasympatolitice). Studiile preclinice au arătat că inhibă reflexele mediate de nervul vag, contracarând efectul acetilcolinei, neurotransmițătorul eliberat din acest nerv. Medicamentele anticholinergice împiedică creșterea concentrației intracelulare de Ca ++, care este cauzată de interacțiunea acetilcolinei cu receptorul muscarinic al mușchilor netezi ai bronhiilor. Eliberarea Ca ++ este mediată de un al doilea sistem de semnale constând din IFN (inositol trifosfat) și DAG (diacilglicerol). Bronchodilarea, care apare după inhalarea ATROVENTULUI, - locală și specifică pentru plămâni, nu este sistemică.
Datele preclinice și clinice sugerează că ATROVENT nu afectează în mod negativ secreția de mucus în căile respiratorii, clearance-ul mucociliar și schimbul de gaz.
ATROVENT a demonstrat un efect terapeutic în tratamentul bronhospasmului provocat de bronșiolita virală și displazia bronhopulmonară la sugari și copii mici, deși datele sunt limitate.
Farmacocinetica
Efectul terapeutic al ATROVENTA este creat de acțiunea locală asupra tractului respirator. Prin urmare, efectul bronhodilatator și distribuția medicamentului în organism nu se dezvoltă în paralel.
Absorbția este scăzută. După inhalare, între 10 și 30% din doză, în funcție de forma de dozare și metoda de inhalare, se situează în principal în plămâni. Majoritatea dozei este înghițită și trece prin tractul gastro-intestinal. Proporția dozei stabilită în plămâni intră rapid în sistemul circulator. După inhalarea bromurii de ipratropium, excreția renală cumulativă timp de 24 de ore este de aproximativ 10%. Pe baza datelor furnizate, biodisponibilitatea sistemică totală a dozei inhalate de bromură de ipratropium este cuprinsă între 7 și 28%. Doza absorbită de bromură de ipratropiu nu afectează în mod semnificativ efectul sistemic al medicamentului. Parametrii cinetici care descriu distribuția ipratropiului au fost calculați din concentrațiile plasmatice din sânge după administrarea intravenoasă. Există o scădere rapidă în două faze a concentrațiilor plasmatice. Volumul aparent de distribuție în starea de echilibru (Vdss) este de aproximativ 176 litri (* 2,4 l / kg). Medicamentul este minim (mai puțin de 20%) asociat cu proteinele plasmatice din sânge. Ampirul quaternar ipratropiu nu traversează bariera hemato-encefalică.
Timpul de înjumătățire în ultima fază de excreție este de aproximativ 1,6 ore. Clearance-ul total al ipratropiului este de 2,3 l / min. clearance-ul renal - 0,9 l / min.
In studiul excreției echilibru cumulativă radioactivitate excreția renală (6 zile) asociat medicamentului (incluzând toți compușii inițiali metaboliti minute) a fost de 9,3%, după administrarea orală și 3,2% după inhalare. Radioactivitatea totală excretată cu fecale a fost de 88,5% după administrarea orală și de 69,4% după inhalare. Timpul de înjumătățire al radioactivității asociate preparatului (compusul inițial și metaboliții) este de 3,6 ore. Principalii metaboliți excretați în urină sunt slab legați de receptorii muscarinici și sunt ineficienți.
Indicații pentru utilizare
ATROVENT este prescris ca un bronhodilatator pentru tratamentul de întreținere a bronhospasmului asociat bolii pulmonare obstructive cronice, incluzând bronșita cronică și emfizemul.
În cazul utilizării concomitente cu beta-adrenomimetice inhalatorii, ATROVENT este prescris pentru tratamentul bronhospasmului acut asociat bolii pulmonare obstructive cronice, incluzând bronșita cronică și astmul.
Contraindicații
Hipersensibilitate la atropină sau derivații săi, precum și la alte componente ale medicamentului; sarcina (1 termen).
Sarcina și alăptarea
Nu se stabilește siguranța administrării ATROVENT în timpul sarcinii la om. Atunci când se prescrie medicamentul în timpul unei sarcini posibile sau confirmate, este necesar să se ia în considerare relația dintre ținta prezumtivă a medicamentului și riscul posibil pentru făt.
Datele privind penetrarea ATROVENT în laptele matern sunt absente. Cu toate acestea, deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele matern, ar trebui să se acorde atenție prescrierii ATROVENT la femeile în timpul alăptării.
Studiile la animale nu au demonstrat un impact negativ asupra fertilității. Nu sa stabilit efectul bromurii de ipratropium asupra fertilității umane.
Dozare și administrare
Efect secundar
Multe din următoarele reacții adverse pot fi atribuite
proprietățile anticolinergice ale ATTRACT. Ca orice drog
agent de inhalare, ATROVENT poate determina reacții locale
iritație.
Cele mai frecvente reacții adverse raportate sunt: cefalee,
iritații ale gâtului, tuse, gură uscată, dismotilitate a tractului gastro-intestinal,
tractul intestinal (inclusiv constipație, diaree și vărsături), greață și amețeli.
Incidența reacțiilor adverse este indicată ca: foarte des (> 1/10); de multe ori
(de la 1/100 la <1/10); нечасто (от £1/1000 до <1/100); редко (от>1/10000 la
<1/1000); очень редко (<1/10000).
Din sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate,
reacții anafilactice.
Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap, amețeli.
Din partea organului de viziune: rareori - viziunea fuzzy, miriazismul, a crescut
presiunea intraoculară, glaucomul, durerea în ochi, apariția unui halou în fața lui
ochi, hiperemie conjunctivală, edem cornean; rareori - încălcare
cazare.
Din partea sistemului cardiovascular: rareori - palpitații,
tahicardie supraventriculară; rareori - fibrilație atrială, crescută
frecvența cardiacă.
Din sistemul respirator: adesea - iritația gâtului, tuse; rareori
- bronhospasmul, bronhospasmul paradoxal, laringospasmul, edemul laringian,
uscaciunea in gat.
Din tractul gastro-intestinal: adesea - uscăciunea gurii, greața,
încălcarea motilității tractului gastro-intestinal; rar diaree, constipație,
vărsături, stomatită, edem al mucoasei orale.
Din piele și țesuturi subcutanate: rareori - erupții cutanate, mâncărime, anemie
umflare; rareori - urticarie.
supradoză
Nu s-au identificat simptome specifice de supradozaj. Având în vedere amploarea efectului terapeutic și modul local de utilizare a ATTRACT, apariția oricăror simptome anticolinergice grave este puțin probabilă. Pot apărea manifestări minore ale acțiunii sistemice anticholinergice, cum ar fi senzația de uscăciune a gurii, pareza cazării, creșterea frecvenței cardiace. Tratamentul este simptomatic.
Interacțiunea cu alte medicamente
Beta-adrenomimeticele și derivații de xantină (de exemplu teofilina) pot spori efectul bronhodilatator al medicamentului.
Alte medicamente anticholinergice, de exemplu, care conțin pirensepină, pot spori efectul ATROVENT și efectele sale secundare.
Atunci când se utilizează ATRATE simultan cu beta-adrenomimetice inhalatorii la pacienții cu glaucom ocluziv, riscul de apariție a unui atac acut de glaucom poate crește.
Caracteristicile aplicației
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și a mașinilor
Nu s-au efectuat studii privind efectul medicamentului asupra capacității de conducere și a mașinilor. Cu toate acestea, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea apariției unor astfel de reacții adverse în timpul tratamentului cu ATROVENT, cum ar fi amețeli, întreruperi ale cazării, miriază și vedere fuzzy. Prin urmare, se recomandă precauție la conducere și la mașini.
măsuri de precauție
Dacă agravarea dificultăților respiratorii (dezvoltarea bronhospasmului paradoxal) în timpul inhalării trebuie să înceteze imediat tratamentul și să revizuiască planul de tratament.
Când primesc Atrovent pot să apară reacții de hipersensibilitate de tip imediat, de exemplu, erupție cutanată, urticarie, angioedem, edem orofaringian, bronhospasm și anafilaxie.
Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții predispuși la glaucom cu unghi închis sau având o obstrucție a tractului urinar (de exemplu, hipertrofie de prostată sau obstrucție a gâtului de vezică urinară). Pacienții cu fibroză chistică au o probabilitate crescută de a dezvolta o încetinire a motilității tractului gastro-intestinal.
Au existat cazuri individuale complicații oftalmologice (midriază, creșterea presiunii intraoculare, glaucom formă de închidere, durere oculară) bromură de ipratropiu când este pulverizat, singur sau în combinație cu agonist beta-adrenergic în ochi.
durere oculară sau iritație, vedere încețoșată, halouri sau imagini colorate, cu ochii roșii din cauza hiperemie conjunctivală și edem corneean pot fi semne de glaucom acut cu unghi închis. Dacă se produce o combinație de astfel de simptome, ar trebui să începeți tratamentul cu picături miotice și consultați imediat un specialist.
Nu lăsați soluția să intre în ochi. Pentru inhalări se recomandă utilizarea nebulizatoarelor cu vârf pentru gură. Când utilizați un nebulizator cu o mască, utilizați o mască de dimensiune corespunzătoare. Pacienții care sunt predispuși la apariția glaucomului trebuie avertizați în special cu privire la necesitatea de a proteja ochii de a obține medicamentul. ATROVENT conține un conservant de clorură de benzalconiu și un stabilizator edetat disodic, care, atunci când este inhalat, poate provoca bronhospasm la pacienții sensibili cu hiperactivitate a tractului respirator.
Forma emiterii
La 20 ml într-o sticlă de sticlă întunecată, ukuporenny dopper-dropper și un capac cu șurub. Flaconul cu instrucțiuni de utilizare este plasat într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
La o temperatură care nu depășește 30 ° C, nu îngheață.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.