Indicații pentru utilizare
- hipertensiunea arterială (în monoterapie sau în asociere cu alți agenți antihipertensivi);
- angină pectorală;
- angina angioaspastică (angina Prinzmetal).
Forma emiterii
tablete 5 mg; blister 14. ambalaj din carton 2.
tablete 10 mg; blister 14. ambalaj din carton 2.
farmacodinamie
Comunicarea cu receptorul dihidropiridinic, canalele de calciu blocuri, reduce trecerea transmembranară a ionilor de calciu în celulă (în principal în celulele musculare netede vasculare decât miocitelor cardiace). Efectul antianginal se datorează extinderii arterelor și arterelor coronare și periferice: cu angina scade severitatea ischemiei miocardice; extinderea arteriolelor periferice, reduce OPSS, reduce pre-încărcarea pe inimă, reduce necesitatea miocardului în oxigen. Extinderea arterelor coronare majore și arteriolelor în zonele nealterate și ischemice ale miocardului, crește aprovizionarea cu oxigen a miocardului (mai ales cu angină pectorală vasospastică); împiedică dezvoltarea constricției arterelor coronare (inclusiv cele cauzate de fumat).
La pacienții cu angină singură doză zilnică Stamlo® M mărește timpul de rulare activitatea fizica incetineste dezvoltarea anginei si depresia ischemic »ST-segment, reduce frecvența atacurilor anginoase și a consumului de nitroglicerină.
Are un efect hipotensiv dependent de doză pe termen lung. Efectul hipotensiv se datorează efectului vasodilatator direct asupra vaselor de mușchi neted. În cazul hipertensiunii arteriale, o singură doză asigură o reducere semnificativă din punct de vedere clinic a tensiunii arteriale timp de 24 de ore (în poziția pacientului "mincinoasă" și "în picioare"). Nu determină o scădere accentuată a tensiunii arteriale, o scădere a toleranței la efort, o fracțiune din ejecția ventriculului stâng. Reduce gradul de hipertrofie miocardică a ventriculului stâng, are acțiune antiatherosclerotică și cardioprotectoare în IHD. Nici un efect asupra contractilității miocardice și conductivitatea, nu cauzează creșterea reflexă a frecvenței cardiace, inhibă agregarea trombocitelor și crește rata de filtrare glomerulară, are o acțiune natriuretic slabă. Când nefropatia diabetică nu crește severitatea microalbuminuriei. Nu are efecte adverse asupra metabolismului și a lipidelor din plasma sanguină. Timpul de debut al efectului este de 2-4 ore, durata efectului fiind de 24 de ore.
Farmacocinetica
După ingerarea M Stamlo® absorbit lent din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea absolută este de 64%, Cmax în ser medicament observată după 6-9 h. Concentrația de echilibru stabil este atinsă după 7 zile de tratament. Alimentele nu influențează absorbția Stamlo® M. volumul mediu de distribuție de 21 l / kg greutate corporală, ceea ce indică faptul că cea mai mare parte a medicamentului este în țesuturi, și relativ mai mici - în sânge. Majoritatea medicamentului din sânge (95%) se leagă de proteinele plasmatice din sânge.
Stamlo M suferă un metabolism lent, dar extins (90%) în ficat, cu formarea de metaboliți inactivi, are efectul unei "prime treceri" prin ficat. Metaboliții nu au activitate farmacologică semnificativă. După o singură cale orală T1 / 2 variază de la 31 până la 48 de ore în cazul administrării repetate a T1 / 2 de aproximativ 45 ore aproximativ 60% dintr-o doză orală este excretată în urină, în principal sub formă de metaboliți, 10% -. În formă nemodificată, și 20-25 % - cu fecale, precum și cu laptele matern. Clearance-ul total al amlodipinei este de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).
La pacienții vârstnici (peste 65 ani) excreția de amlodipină a încetinit (T1 / 2 - 65 ore), comparativ cu pacienții mai tineri, dar această diferență nu are nici o semnificație clinică. Pacienții cu insuficiență hepatică elongatie presupusă T1 / 2 și cu acumulare de administrare a medicamentului pe termen lung în organism este mai mare (T1 / 2 - 60 h). Insuficiența renală nu are nici un efect semnificativ asupra cineticii Stamlo® M. droguri pătrunde prin BBB. Când hemodializa nu este îndepărtată.
Utilizați în timpul sarcinii
Contraindicat în timpul sarcinii (din cauza lipsei de experiență clinică în utilizare). Pentru durata tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.
Contraindicații pentru utilizare
- hipersensibilitate la amlodipină, dihidropiridină sau alte componente ale medicamentului;
- hipotensiune arterială severă (tensiunea arterială