Descrierea substanței active Clonazepam / Clonazepam.
Formula: C15H10CIN3O3, denumire chimică: 5- (2-clorfenil) -1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onă.
Grupa farmacologică: medicamente neurotropice / medicamente antiepileptice / derivat de benzodiazepină.
Acțiune farmacologică: anticonvulsivant, sedativ, anxiolitice, miorelaxare, centrală.
Proprietăți farmacologice
Clonazepam interacționează în complexul postsinaptic receptorului GABAa al sistemului limbic al creierului, hipotalamusul, neuronii coarne laterale ale măduvei spinării, ascendent activarea formarea reticulata a trunchiului cerebral la receptorii specifici de benzodiazepine. Clonazepam crește sensibilitatea receptorului GABA la mediatorul său, acest lucru duce la o creștere în deschiderea frecvențelor canalelor pentru ionii de clor curenții de intrare în neuronii shell citoplasmatice. Aceste procese conduc la creșterea efectului inhibitor al interneuronilor GABA și transmisie lentă în diferite părți ale sistemului nervos central. Clinic se manifestă un efect anticonvulsivant puternic și de lungă durată.
Clonazepam are, de asemenea, un sedativ (in special pronuntat acest efect in terapia precoce), relaxant muscular, anxiolitic și un efect sedativ ușor.
clonazepam complexe de undă convertește inferior de vârf care sunt detectate pe EEG în timpul Absen¡ele (petit mal), iar distribuția amplitudinii, frecvenței pulsului la crizelor motorii joase.
Nu există studii privind posibila carcinogenitate a clonazepamului. De asemenea, datele disponibile în acest moment nu permit determinarea genotoxicității posibile a medicamentului. Există probleme metodologice, care nu furnizează date adecvate cu privire la teratogenicității clonazepam atunci când sunt utilizate la om, ca unii factori (de exemplu, starea epileptică în sine sau defecte genetice) poate fi mai important decât tratamentul medicamentos în dezvoltarea diferitelor defecte congenitale.
Când se administrează clonazepam complet și rapid absorbită în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 90%. După o singură administrare orală, concentrația maximă este de obicei realizată în 1-2 ore, dar la unii pacienți acest timp poate crește până la 4-8 ore. Proteinele plasmatice se leagă la aproximativ 85%. Concentrațiile terapeutice din plasma sanguină sunt de aproximativ 0,02-0,08 μg / ml. Clonazepam penetrează în laptele matern, prin placentă și bariera hemato-encefalică. În ficat, medicamentul este metabolizat (este posibil ca, cu participarea citocromului P450, inclusiv CYP3A) să se formeze metaboliți inactivi farmacologic. Timpul de înjumătățire este de 18-50 de ore. Se elimină în principal prin rinichi (sub formă neschimbată mai mică de 2%), precum și cu fecale.
Absente (de obicei, clonazepamul nu este un medicament de alegere datorită posibilității de dependență și a efectelor secundare); absența atipică; convulsii mioclonice și atonice (terapie suplimentară sau bazică); tulburare de panică; tulburări de somn; tonus muscular crescut; status epilepticus (pentru administrare parenterală).
Metoda de aplicare a clonazepamului și a dozei
Clonazepam este utilizat intravenos, pe cale orală (indiferent de aportul alimentar). Schema de dozare trebuie stabilită individual, în funcție de evoluția bolii, indicații, tolerabilitate și alți factori. Terapia trebuie începută cu cea mai mică doză eficientă.
Când au fost administrate pe cale orala clonazepam epilepsie, doza pentru adulți de pornire de 1 mg / zi (pacienți vârstnici - 0,5 mg / zi), de obicei, peste noapte, timp de 4 zile, apoi va crește treptat doza timp de 2-4 săptămâni înainte de susținerea - este strict individual ( de obicei în intervalul 2-6 mg / zi), frecvența de admitere - de 3 ori pe zi, doza maximă de clonazepam - 20 mg / zi. Pacienții în vârstă senilă și vârstnică, precum și în încălcarea renală sau hepatică, trebuie să înceapă tratamentul cu doze mai mici.
Copiii și durata cursului de terapie sunt selectați individual, în funcție de greutatea corporală și de vârsta copilului. În tulburări de panică (numai după 18 ani): 1 mg / zi (maxim 4 mg / zi).
Pentru a elimina starea de epilepsie: lent intravenos, adulții - 1 mg, copiii - 0,5 mg; dacă este necesar, administrare repetată; pentru administrarea intravenoasă, doza zilnică maximă este de 13 mg.
Retragerea clonazepamului trebuie întreruptă treptat, sub supravegherea unui medic.
Dacă pierdeți următoarea doză de clonazepam, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.
Începeți să utilizați, precum și retragerea bruscă a admiterii clonazepam la pacienții cu antecedente de convulsii sau epilepsie pot accelera dezvoltarea de status epilepticus sau convulsii. Studiile au arătat că 30% dintre pacienții care au primit anticonvulsivante timp de 3 luni, a existat o scădere a activității anticonvulsivante a preparatelor, în unele cazuri, o ajustare a dozei permite restabilirea acestei activități.
Posibilitatea de a dependenței de droguri crește cu doze mari de clonazepam, atunci când este utilizat pentru o lungă perioadă de timp, precum și la pacienții care au de droguri și alcool istorie de dependență. Dacă este necesar să se oprească tratamentul cu clonazepam, acesta se anulează treptat, prin scăderea dozei, sub supravegherea medicului, pentru a reduce posibilitatea apariției sindromului de întrerupere. Odată cu retragerea clonazepamului, este necesară administrarea simultană a altor medicamente antiepileptice.
În anularea bruscă a clonazepam după ce a primit un tratament prelungit cu doze mari sau retragere se produce, care se caracterizează prin durere, agitație, insomnie, tulburări vegetative și tulburările mintale se dezvolta in cazurile severe.
În consilierea și terapia femeilor cu epilepsie care doresc sa aiba un copil, trebuie să ia în considerare următoarele: nu este necesar să se oprească tratamentul cu anticonvulsivante, în cazul în care medicamentele sunt folosite pentru a preveni crizele, deoarece există o mare posibilitate de status epilepticus cu hipoxie însoțitor și riscul pentru făt vieții sale. În unele cazuri, frecvența și severitatea crizelor epileptice, astfel încât sugerează că, dacă anulați tratamentul unei amenințări grave pentru făt nu va avea viață, puteți anula tratamentul înainte și în timpul sarcinii. Trebuie avut în vedere faptul că chiar și un convulsii moderat severe, poate provoca efecte dăunătoare asupra fătului sau embrionului.
Cu utilizarea pe termen lung a clonazepam la copii este necesară pentru a evalua riscurile și beneficiile datorită potențialului de efecte secundare adverse ale clonazepam asupra dezvoltării mentale și fizice a copiilor, inclusiv amânate (adică, pot să apară câțiva ani mai târziu). Aveți grijă cu clonazepam la pacienții spitalizați, deoarece medicamentul poate suprima reflexul tusei. Atunci când se utilizează clonazepam, băuturile alcoolice nu sunt permise. Odată cu dezvoltarea reacțiilor paradoxale, utilizarea clonazepamului trebuie eliminată. În cazul utilizării prelungite a clonazepamului, este necesar să se monitorizeze periodic rinichii și ficatul și imaginea sângelui periferic. Atunci când se administrează clonazepam și în decurs de 3 zile de la retragere, nu se recomandă conducerea vehiculelor, efectuarea lucrărilor care necesită viteza reacțiilor psihomotorii.
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate (inclusiv la alte benzodiazepine), miastenia gravis, glaucom cu unghi închis, depresia centrului respirator, lactația, exprimat respiratorie, insuficiență renală sau hepatică, pentru primirea tulburărilor de panică - vârsta de 18 ani.
Restricții privind utilizarea
Glaucomul cu unghi deschis (cu terapie adecvată), alcoolismul cronic, insuficiența respiratorie cronică, dependența de droguri (inclusiv istoricul acesteia), sarcina, afectarea funcției hepatice sau renale.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Clonazepam este contraindicat la alăptare. Utilizarea clonazepamului în timpul sarcinii și în timpul nașterii este posibilă numai pe indicații stricte, dacă efectul așteptat al tratamentului este mai mare decât riscul posibil pentru făt. Femeile care au luat clonazepam inainte sau in timpul sarcinii, a anula aceasta poate fi doar în cazurile în care, în absența unor crize de terapie sunt rare și slabe, iar în cazul în care posibilitatea de a simptomelor de sevraj și status epilepticus este estimat la nivelul. Există rapoarte care arată că utilizarea anticonvulsivanților în timpul sarcinii crește incidența malformațiilor congenitale la copii.
Efecte secundare ale clonazepamului
Sistemul nervos si organele senzoriale: somnolență, ataxie, tulburări de comportament, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată, diplopie, nistagmus), Athos, mișcare anormală a ochilor, disartrie, spasme horeeformnye, disdiadohokinez, hemipareză, dureri de cap, slăbiciune musculară, amețeli, tremor, slăbiciune, confuzie, oboseală, scăderea concentrației și viteza de reacție, confuzie, amnezie, tentative de suicid, depresie, halucinații, insomnie, isterie, psihoza, paradoxale (p zdrazhitelnost, agitație severă, nervozitate, anxietate, tulburări de somn, comportament agresiv, coșmaruri, etc.);
Sistemul digestiv: gingii inflamat, salivație afectarea (uscăciunea gurii sau hipersalivație), creșterea apetitului alimentar, anorexie, greață, constipație / diaree, gastrită, encoprezis, hepatomegalie;
sânge și sistemul circulator: palpitații, trombocitopenie, leucopenie, anemie, eozinofilie;
sistem de respirație: bronhoree, rinoree, depresie respiratorie;
piele: hirsutism, pierderea parului tranzitorie;
reacții alergice: umflarea gleznelor și a feței, erupții cutanate;
Altele: febră, scăderea sau creșterea greutății corporale, dureri musculare, creșteri tranzitorii ale ALT și AST nivelurile în sânge, limfadenopatie, schimbarea libidoului, deshidratare, disurie, nicturie, enurezis, retenție urinară.
Posibile dependențe de droguri, dependență, sindroame postoperatorii și de retragere.
Interacțiunea clonazepamului cu alte substanțe
supradoză
În supradozajul apare clonazepam sistemului nervos central, depresie diverse grade (de la somnolență la comă): confuzie prelungită, somnolență severă, reflexe depresie, coma, depresie respiratorie.
Ar trebui să fie: vomei și administrarea de cărbune activat suna (dacă pacientul este conștient), lavaj gastric gavaj (dacă pacientul este inconștient), terapie simptomatică, monitorizarea semnelor vitale (frecvența cardiacă, respirație, tensiunii arteriale), fluide intravenos (pentru a mari diureza), dacă este necesar, conectați pacientul la ventilator. Ca antidot poate fi utilizat într-un mediu spitalicesc flumazenil (antagonist al receptorilor de benzodiazepine), dar nu este prezentat flumazenil pentru utilizare la pacienții cu epilepsie (înaltă posibilitate provocare crize epileptice).
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu clonazepam
clonazepam
Klonotril
Rivotril