Benzilpenicilină (penicilină G) - indicații, contraindicații, reacții adverse
Benzilpenicilina (t1 / 2 0,5 h) este utilizată atunci când este necesar să se creeze concentrații mari în plasmă. Un t1 / 2 scurt înseamnă că dozele mari de medicament trebuie administrate la intervale suficient de mari pentru a menține concentrația terapeutică.
Numai în cazuri excepționale, în cazul în care nu există dependență de toxicitate în funcție de doză, este posibilă modificarea pe scară largă a dozei de penicilină. Benzilpenicilină excretat prin rinichi, aproximativ 80% este secretat în mod activ de tubulii renali, iar acest proces poate fi blocat de probenecid (benemidin), care poate fi util, de exemplu, pentru a reduce frecvența administrării la copii mici sau nevoia de tratament cu o singură injecție de medicament (de exemplu, cu gonoree).
Indicații de benzilpenicilină
Benzilpenicilina este foarte eficient în infecția cu Streptococcus pneumoniae și grupul beta-hemolitic streptococi de clasificare Lancefield. Streptococcus viridans sunt de obicei sensibile la acesta, în cazul în care pacientul nu are penicilină mult timp prescris. Enterococcus (fosta Streptococcus) faecalis mai puțin sensibilă, în special endocardită, cu toate acestea penicilina fi combinat cu aminoglicozide, gentamicina, în principal.
Benzilpenicilina este medicamentul de alegere pentru infecții, Neisseria meningitidis (meningita meningococică), Bacillus anthracis (antrax), Clostridium perfringens (Gagry gaz) și Clostridium tetani (tetanos), Sorynebacterium diphtheriae (difterie), Treponema pallidum (sifilis), Leptospira spp. (Leptosniroz) și Actinomyces israelii (actinomicoza). Este, de asemenea, de droguri de alegere pentru Borrelia burgdorferi (boala Lyme), la copii.
Sensibilitatea Neisseria gonorrhoeae variază în rândul pacienților care trăiesc în diferite regiuni ale lumii; în unele dintre ele se răspândește o tulpină rezistentă.
Reacțiile adverse ale benzilpenicilinei sunt în mare parte rare, cu excepția alergiilor. Trebuie remarcat faptul că acest prim antibiotic real util din punct de vedere clinic (creat în 1942) continuă să fie folosit și este, de asemenea, cel mai puțin toxic în comparație cu alții.
Preparate și doze de benzilpenicilină pentru injectare
Benzilpenicilina poate fi injectată intramuscular sau intravenos cu un bolus, i. E. jet sau prin perfuzie prelungită. Când este infectat cu microorganisme sensibile, este suficient să se administreze 300-600 mg la fiecare 6 ore, ceea ce reprezintă un inconvenient pentru tratamentul la domiciliu. În cazul celui din urmă, un amestec de benzilpenicilină cu unul dintre medicamentele cu acțiune lungă poate fi preferat.
Pentru microorganisme relativ insensibile sau sensibile microorganisme se găsesc în țesuturile avasculare (endocardita infectioasa), administrat zilnic pe cale intravenoasă de 7,2 - 14,4 g în doze divizate. La o infecție controlată o tranziție la penicilina orala sau amoxicilina, care este mai bine absorbit.
Benzilpenicilina sarea de novocaină, care este prescrisă numai intramuscular, este relativ stabilă; Benzilpenicilina se eliberează de la acesta timp de mai mult de 12 până la 24 de ore, în funcție de doză, ceea ce înseamnă o medie de 360 mg x 12 -24 ore. Nu există un consens cu privire la valoarea acestui medicament în terapie.
Probabil, în cazul celor mai grave infecții, este de preferat utilizarea benzilpenicilinei. în special la debutul bolii, deoarece sarea de novocaină nu oferă o concentrație terapeutică de penicilină în sânge timp de mai multe ore după injectare.
Forme și doze de benzilpenicilină pentru administrare orală
Fenoximetilpenicilina (penicilina V) este rezistent la sucul gastric acid, astfel încât acesta ajunge în intestinul subțire, unde este absorbit. Este mai puțin activă decât benzilpenicilina, în ceea ce privește Neisseria gonorrhoeae și Neisseria, și, astfel, nu este adecvat pentru tratamentul pacienților cu gonoree și meningita meningococică.
Ele pot înlocui penicilina G pentru infecții cauzate de Streptococcus pneumoniae, Streptococcus ruogenes și Streptococcus aureus, mai ales atunci când infecția acută nu reușește să preia controlul. Dozele din acesta sunt de 250 până la 500 mg la fiecare 6 ore.
Toate penicilinele orale trebuie administrate pe stomacul gol pentru a evita o întârziere în absorbție din cauza alimentelor din stomac.