farmacodinamie
Zestra este un medicament combinat, proprietățile sale sunt determinate de acțiunea componentelor care compun compoziția sa.
Cetirizina clorhidrat este o substanță antihistaminică din a doua generație, un blocant receptor selectiv (H1); are o acțiune prelungită. De asemenea, are proprietăți anticolinergice slabe, nu are interacțiune cu receptorii dopaminergici și serotoninergici, precum și cu adrenoreceptorii H2 și α.
proteina exprimată de plasmă de sinteză, precum și polaritatea cetirizină sunt motivul pentru care acesta este slab trece prin bariera hemato-encefalică și are un efect redus covârșitoare asupra sistemului nervos central - aceasta este ceea ce distinge acest medicament medicamente antihistaminice din prima generație. Astfel de proprietăți sunt în principal rezultatul lipofilității sale.
Componenta activă acționează asupra etapei gistaminzavisimy precoce a manifestărilor alergice, și, în plus, inhibă procesul de eliberare a histaminei din leucocitele bazofile cu celule grase și reduce frecvența mișcării celulelor inflamatorii care sunt părți la reacții alergice (încetinește mișcarea eozinofilelor și inhibă procesele eliberarea din mastocite conductoarelor inflamație ). Atenueaza De asemenea, efectele unui conductori de răspuns alergic (histamina și PG D2), și inhibă mișcarea eozinofilelor la persoanele cu reacție atopica. Pe lângă reducerea bronhoconstricția indusă de histamină (în prezența astmului) și provoacă efecte selective lung asupra receptorilor (H1).
Medicamentul începe 2 ore după utilizare și durează 24 de ore.
Clorhidratul de pseudoefedrină este un beta-agonist cu proprietăți vasoconstrictoare. Reduce umflarea mucoasei tractului respirator superior (în special în ceea ce privește nivelul sinusurilor nazale și nazofaringelui) în timpul tratamentului simptomatic al patologiilor inflamatorii și infecțioase antialergic în această privință.
Farmacocinetica
Ingredientul activ este absorbit rapid din tractul digestiv. Concentrația maximă a serului la echilibru este de 300 ng / ml (observată după 0,5-1 oră după utilizare). Când este aplicat pe stomacul gol, aproximativ 70% din substanță este absorbită. Consumul de alimente nu are efect asupra volumelor de aspirație, dar încetinește viteza acestui proces. Efectele medicinale de vârf încep după 4-8 ore și durează aproximativ 24 de ore. Aproximativ 93% din componenta activă este sintetizată cu o proteină din plasmă.
Volumul de distribuție este de 0,56-0,8 l / kg (adulți), precum și 0,7 l / kg (copii). Substanța este metabolizată parțial. Cu o doză zilnică de consum de 10 mg timp de 10 zile, cumularea cetirizinei nu a fost detectată.
Aproximativ 60% din doză este excretată în urină în următoarele 24 de ore, iar apoi în următoarele 4 zile, aproximativ 10% din substanță este eliberată în același mod. În acest caz, copiii în 24 de ore sunt excretați doar 40% din medicament. Timp de 5 zile, aproximativ 10% din doză (inclusiv sub forma unui produs de dezintegrare) este excretată cu fecale.
Timpul de înjumătățire al ingredientului activ este de 7,4 ore. În cazul insuficienței renale la pacient, eliminarea va avea loc mai lent. Cu tulburări slabe ale funcției renale, această perioadă crește uneori până la 19-21 ore.
Coeficientul de curățare a substanței în rinichi este de 70 ml / minut (cu funcție renală sănătoasă), dacă există o ușoară încălcare a funcției, această cifră este de 7 ml / min; cu o expresie moderată - 1,5 ml / minut. Pentru a elimina componenta nu este o metodă adecvată de hemodializă.
clorhidrat de pseudoefedrină destul de rapid absorbită prin tractul digestiv, care începe să funcționeze după o jumătate de oră după administrarea medicamentului. În general, acțiunea sa durează 4 ore.
Metabolizarea parțială a pseudoefedrinei este efectuată prin ficat cu ajutorul N-demetilației - este transformată în produsul activ de descompunere a norpseudoefedrinei.
Componenta de pseudoefedrină împreună cu produsele sale de dezintegrare se excretă împreună cu urina; aproximativ 55-75% dintr-o singură doză este afișată neschimbată. Rata de excreție a unei substanțe crește în cazul oxidării urinare, iar când este alcalinizată, aceasta scade.
Timpul de înjumătățire este de 7 ore. O mică parte din pseudoefedrină trece în laptele matern (într-o perioadă de 24 de ore, aproximativ 0,5-0,7% din doza unică de medicament consumată de mama cade în lapte).
Contraindicații
- intoleranța componentelor constitutive ale medicamentului;
- tulburări semnificative ale funcției renale (clearance-ul creatininei mai mic de 10 10 ml / minut);
- insomnie;
- creșterea necontrolată a tensiunii arteriale, precum și tahicardia;
- forma obstructivă a HCM;
- boală arterială coronariană;
- prezența la pacient a feocromocitomului, hipertiroidismului sau diabetului zaharat;
- forme severe de patologie hepatică;
- ventricular fibrilație;
- utilizarea inhibitorilor de MAO în perioada anterioară înainte de utilizarea medicamentelor timp de 2 săptămâni;
- vârstă mai mică de 12 ani.
Efectele secundare ale lui Zoster
Utilizarea medicamentelor poate provoca astfel de reacții adverse:
- organele sistemului digestiv: creșterea în greutate, dispepsia, tulburări de alimentație și întârzierea acesteia; individual dezvoltă anorexie, stomatita, gastrita, diabetul și tulburarea funcției hepatice (creșterea activității enzimelor hepatice, Y-glutamil-transferazei și fosfatazei alcaline, și pe lângă creșterea activității componentei bilirubinemiei). În plus, apar sporadic - xerostomie, sete, umflarea și schimbarea limbii de culoare, greață, balonare, dureri abdominale și vărsături;
- organele Adunării Naționale: un sentiment de somnolență și amețeli; ocazional dezvolta dureri de cap, tremor, migrenă și hypersthesia gipe- cu parestezii, convulsii, convulsii și leșin, și în plus excesivă agresiune, oboseala, confuzie, sentimente de excitare sau indispoziție, depresie, oboseala severa, insomnie, și apariția halucinațiilor;
- organele sistemului cardiovascular: distonia apare singură, tahicardia și creșterea tensiunii arteriale;
- organele sistemului hematopoietic: dezvoltarea trombocitopeniei;
- organe vizuale: vederea încețoșată, precum și o tulburare de cazare și mișcări involuntare ale ochilor;
- sistemul respirator: sângerare din nas, nas infundat, tuse, bronhospasm, dezvoltarea faringita, pneumonie, bronșită și răgușeală;
- organele sistemului imunitar: erupții cutanate și mâncărime, precum și urticarie; edeme, manifestări alergice, anafilaxie și edem Quincke sunt observate individual;
- structura osoasă și musculatura: artrită, durere la nivelul mușchilor și articulațiilor, slăbiciune musculară și dischinezie;
- organele sistemului urinar: disurie, probleme cu urinarea și, de asemenea, enurezis.
Efecte secundare provocate de clorhidrat de pseudoefedrină:
- organe ale sistemului cardiovascular: dezvoltarea bradi-, angină sau tahicardie, o problemă cu bătaia inimii, o creștere / scădere a parametrilor tensiunii arteriale, apariția de edem, insuficiență cardiacă, aritmii și dureri în piept;
- Organe de NA: amețeli, dureri de cap, anxietate, nervozitate, agitație, tremor de dezvoltare și labilitatea emoțională. In plus, tulburarea gândire sau atenție și tulburările neuropsihiatrice (probleme de memorie, dezorientare, dezvoltarea de agitație psihomotorie, o stare de panică sau agresivitate, tulburări paranoide, schizofrenice, precum și apariția halucinațiilor (toate în comunicarea cu influența centrală a pseudoefedrina), împreună cu - starea de insomnie, tulburări de somn, apariția convulsiilor și crisparea mușchilor, hiperkinezie, sentimente de euforie sau de amnezie, și în plus, depresie);
- organe ale sistemului digestiv: creșterea apetitului alimentar, constipație, hipersalivație, greață, balonare, dureri abdominale, vărsături, diabet, o tulburare a ficatului;
- organele sistemului urogenital: durere sau dificultate la urinare (în cazul hiperplaziei prostatei), precum și de retenție, de dezvoltare cistita, poliurie, pielita, hematurie sau disurie. În plus, apariția vaginitei sau dismenoreei, precum și o scădere a libidoului;
- manifestări alergice: dezvoltarea eritemului polimorf;
- organe senzoriale: durere oculară sau sângerare, tulburări de vedere, tinitus sau glaucom, surzenie, ptoză și xeroftalmie;
- Altele: apariția frisoanelor, sentimentelor de slăbiciune, apariția febrei, hipokaliemie sau limfadenopatie, precum și transpirații crescute. Aceste manifestări au dispărut după retragerea de droguri.
Dozare și administrare
Medicamentul este folosit în interior. Pentru copiii de peste 12 ani și adulți, doza este de 1 comprimat pe zi, care trebuie administrată cu apă. Durata cursului este determinată de medicul curant - depinde de severitatea patologiei, precum și de starea pacientului.
supradoză
Manifestările de supradozaj, este de obicei asociată cu acțiunea asupra sistemului nervos central sau din cauza proprietăților holinoliticheskimi PM. Printre ei: un sentiment de jenă, apariția de amețeli, psiho-emoțională excitat, un sentiment de iritare, nervozitate, și, în plus, oboseală severă, somnolență sau insomnie, dureri de cap severe și o stare de stupoare. În plus, există întârzieri în urinare, tulburări de circulație, transpirație. În același timp, se pot produce convulsii, tremor, tahicardie și tremurături ale extremităților. Pierderea poftei de mâncare este, de asemenea, posibil, vărsături, uscăciunea gurii, greață și diaree, creșterea tensiunii arteriale, cu mâncărimi și erupții cutanate midriază.
Pentru a scăpa de aceste semne, pacientul trebuie să clătească stomacul și să continue să ia enterosorbente.
În plus, pentru a elimina manifestările descrise mai sus, se utilizează metode pentru a corecta funcționarea sistemului cardiovascular și, de asemenea, pentru a susține procesul respirator extern. Dacă este necesar, se utilizează anticonvulsivante și se efectuează cateterizarea vezicii urinare. O opțiune eficientă pentru accelerarea eliminării pseudoefedrinei este dializa sau acidificarea urinei. Nu există un antidot specific.
Interacțiuni cu alte medicamente
Ingredient activ Zestril nu interacționează cu alte medicamente (cum ar fi cimetidina, pseudoefedrina și cu eritromicină și ketoconazol azitromicină cu diazepam). În cazul utilizării cu o cantitate mare de alcool (un indicator al concentrației din sânge mai mare de 0,8 ‰) posibila inhibare a funcțiilor SNC. Este nevoie de precauție în combinație cu medicamente care suprima activitatea sistemului nervos central.
Utilizarea combinată cu medicamente care exercită efecte ototoxice (cum ar fi gentamicina) poate masca manifestările de ototoxicitate (amețeli și tinitus).
Tratamentul concomitent cu teofilină (doza zilnică - 400 mg în doză unică) reduce rata de purificare a coeficientului de cetirizină (-16%), dar în eliminarea modificărilor de teofilină au fost observate.
În cazul utilizării Zestril (datorită prezenței în compoziția sa de pseudoefedrina) care trebuie să renunțe la alte simpatomimetice (cum ar fi fenilefrina sau Naphthyzinum), antidepresive triciclice (inclusiv imipramina, amitriptilina), medicamente anorexigenic (mazindol cu dezopimonom), inhibitori MAO (pirazidol cu nialamidă) și furazolidonă - această combinație poate crește dramatic nivelul tensiunii arteriale.
Pseudoefedrina poate slăbi acțiunea simpatoliticelor (cum ar fi octadina cu rezerpină), precum și blocanții receptorilor β-adrenergici (printre care pindololul cu nadolol).
În cazul unei combinații de pseudoefedrină și levodopa, precum și a glicozidelor cardiace, probabilitatea apariției unor aritmii ventriculare în formă severă este crescută.
Pentru a ușura percepția informațiilor, această instrucțiune privind utilizarea Zestrei a fost tradusă și prezentată într-o formă specială pe baza instrucțiunilor oficiale pentru utilizarea medicală a medicamentului. Înainte de utilizare, citiți adnotarea atașată direct la medicamente.
Descrierea este furnizată în scopuri informative și nu este un ghid pentru auto-tratare. Nevoia de utilizare a acestui medicament, numirea unui regim de tratament, metodele și doza de medicament sunt determinate exclusiv de către medicul curant. Auto-medicamentul este periculos pentru sănătatea dumneavoastră.
Spuneți-ne despre eroarea din acest text: