în cutia 1 sticlă.
Descrierea formei de dozare
Tablete cu o doză de 1,5 milioane UI: comprimate rotunde biconvexe, acoperite cu un strat alb sau alb, cu o nuanță de culoare crem. Pe de o parte există o gravare "RPR 107".
Tablete cu o doză de 3 milioane UI: comprimate rotunde biconvexe acoperite cu un strat, alb, cu o nuanță de culoare crem. Pe o parte există o gravură "ROVA 3".
Acțiune farmacologică
Efecte farmacologice - antibacteriene.
farmacodinamie
Spectrul antibacterian al spiramicinei este după cum urmează:
- adesea microorganisme sensibile: concentrația minimă inhibitorie (CMI) ≤1 mg / l. Mai mult de 90% din tulpinile sunt sensibile: streptococi (inclusiv Streptococcus pneumoniae), sensibil la meticilină și stafilococi rezistente la meticilina, enterococi, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, Toxoplasma gondii, Bacillus cereus (in vitro și in vivo.);
- Microorganisme sensibile moderat: antibioticul este moderat activ in vitro. Rezultatele pozitive pot fi observate la concentrațiile de antibiotice la concentrația inflamatorie mai mare decât MIC (vezi câmpul "Farmacokinetics"). Neisseria gonorrhoeae, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum;
- microorganisme rezistente (CMI> 4 mg / l): cel puțin 50% din tulpini sunt rezistente: rezistent la meticilină Staphylococcus, Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter, Nocardia asteroizi, Fusobacterium, Haemophilus spp. Mycoplasma hominis.
Farmacocinetica
Absorbția spiramicinei are loc rapid, dar nu complet, cu o mare variabilitate (de la 10 la 60%).
Distribuție. După administrarea orală de spiramicină la o doză de 6 milioane UI Cmax în plasmă este de aproximativ 3,3 μg / ml. După administrarea intravenoasă la o doză de 1,5 milioane UI cu o perfuzie de Cmax de o oră în plasmă este de 2,3 μg / ml. Odată cu introducerea a 1,5 milioane de spiramicină la fiecare 8 ore, concentrația de echilibru este atinsă până la sfârșitul celei de-a doua zile (Cmax este de aproximativ 3 μg / ml și Cmin este de aproximativ 0,5 μg / ml).
Spiramicina pătrunde și se acumulează în fagocite (neutrofile, monocite, peritoneală și macrofage alveolare). La om, concentrațiile medicamentului din interiorul fagocitelor sunt destul de ridicate. Aceste proprietăți explică efectele spiramicinei asupra bacteriilor intracelulare. Spiramicina nu pătrunde în lichidul cefalorahidian, dar difuzează în laptele matern. Ea traversează bariera placentară (concentrația în sânge fetal este undeva la 50% din concentrația în serul matern). Concentrațiile în țesutul placentar sunt de 5 ori mai mari decât concentrațiile corespunzătoare din ser. Volumul de distribuție - undeva în jur de 383 de litri. Medicamentul este în mod normal penetrează în salivă și țesuturi (concentrația în plămân - 20-60 mg / g, amigdale - 20-80 mg / g sinusurile infectate - 75-110 mg / g, oase - 5-100 ug / g). La 10 zile după terminarea tratamentului, concentrația medicamentului în splină, ficat și rinichi este de 5 până la 7 μg / g. Legarea la proteinele plasmatice este scăzută (aproximativ 10%).
Biotransformare. Spiramicina este metabolizată în ficat prin formarea de metaboliți activi cu o structură chimică neidentificată.
Retragere. Acesta este alocat în principal bilei (concentrația este de 15-40 de ori mai mare decât în ser). Excreția renală a spiramicinei active este (din doza administrată): când este ingerată - aproximativ 10%; cu introducerea iv - aproximativ 14%. T1 / 2 după ingestia a 3 milioane ME spiramicină este de aproximativ 8 ore; după administrarea intravenoasă de 1,5 milioane UI de spiramicină, printr-o perfuzie de o oră de 5 ore, se poate prelungi la pacienții vârstnici. Pacienții cu insuficiență renală nu au nevoie de o ajustare a dozei de spiramicină.
Indicarea medicamentului Rovamycin®
boli infecțioase cauzate de microorganisme sensibile, în special organele ORL (inclusiv amigdalite, sinuzite), infecții ale tractului respirator inferior (comunitate acută pneumonia dobândită, inclusiv pneumonia cauzata de microorganisme atipice, exacerbarea bronșitei cronice);
infecția parodontală, a pielii și a țesuturilor moi (erizipel, dermatoză secundară infectată, impetigo, ectimă, eritrasmă);
boli infecțioase ale oaselor și articulațiilor;
boli infecțioase ale sistemului reproducător (natură ne-naturală);
Prevenirea meningita meningococică când rifampicina este contraindicată: eradicarea Neisseria meningitidis în nazofaringe. Spiramicină nu este aplicabilă pentru tratamentul meningitei meningococice, o reducere este de a preveni, în cazuri după tratament, precum si persoanele care au avut contact cu un pacient de 10 zile înainte de spitalizarea sa;
prevenirea recidivelor de reumatism articular acut la pacienții cu reacție alergică la peniciline;
toxoplasmoza, inclusiv la femeile gravide.
Pudră liofilizată pentru soluție pentru administrare intravenoasă
exacerbarea bronșitei cronice;
Contraindicații
Pentru ambele forme de dozare:
hipersensibilitate la spiramicină și la alte componente ale medicamentului;
la pacienții cu deficit de enzime de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (din cauza posibilei apariții a hemolizei acute).
Pentru comprimate suplimentar
Copii sub 3 ani - pentru tablete 1,5 milioane UI și până la 18 ani - pentru comprimate 3 milioane UI.
Pentru formularul de injectare
Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (forma de dozare), la pacienți cu risc prelungirea intervalului QT (congenitale sau dobândite), atunci când sunt combinate cu medicamente medicamente care pot provoca ventriculare tip aritmie «torsada varfurilor» (antiaritmice din clasa Ia - chinidina, gidrohinidin, disopiramida, clasa III - amiodaronă, sotalol, dofetilid, ibutilid); grupa benzamidă neuroleptic (sultoprida), anumite antipsihotice fenotiazine (tioridazină, clorpromazină, levomepromazina, trifluoperazine, tsiamemazin, amisulprida, tiapridă, haloperidol, droperidol, pimozidă); halofantrina, pentamidina, moxifloxacina și alte medicamente, cum ar fi bepridil, cisapridă, difemanil, eritromicină, a / c, mizolastină, vincamină / O.
obstrucția conductelor biliare;
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Dacă este necesar, utilizarea Rovamycin® în timpul sarcinii este probabilă (spiramicina nu are efect teratogen). Pe durata tratamentului, alăptarea trebuie oprită (probabil penetrarea spiramicinei în laptele matern).
Pilula reducerea riscului de transmitere a fatului toxoplasmoza in timpul sarcinii 25-8% marcat în continuare atunci când este utilizat în trimestrul I anume de la 54 la 19% - în II și de la 65 de ani la 44% - în trimestrul III.
Efecte secundare
Din tractul gastro-intestinal: greață, vărsături, diaree și cazuri foarte rare de colită pseudomembranoasă (<0,01%). Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также способность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при использовании высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего — 2 случая).
Din partea ficatului: foarte rar (<0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Din hematopoieză: foarte rar (<0,01%) — развитие острого гемолиза (см. «Противопоказания») и тромбоцитопении.
Din sistemul cardiovascular: probabil o prelungire a intervalului QT pe ECG.
Reacții de hipersensibilitate: erupții pe piele, urticarie, mâncărime; foarte rar (<0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Pentru pulbere liofilizată pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă
Rareori apar și iritații moderat severe de-a lungul venei, care numai în cazuri excepționale pot necesita întreruperea tratamentului.
Reacții alergice la nivelul pielii.
Altele: cazuri izolate de vasculită, inclusiv purpura Shenlen-Henoch.
Frecvente pentru ambele forme de dozare
Din sistemul nervos periferic și din sistemul nervos central: parestezii tranzitorii.
interacțiune
Frecvente pentru ambele forme de dozare
Combinațiile de levodopa și carbidopa: datorită inhibării absorbției carbidopaice, nivelul levodopa în plasmă poate scădea. În cazul administrării concomitente de spiramicină, sunt necesare control clinic și unele modificări ale dozei de levodopa.
Pudră liofilizată pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă
Acesta trebuie utilizat cu prudență cu alcaloizi de ergot.
Dezvoltarea aritmiilor ventriculare, de exemplu, "torsade de pointes". Această tulburare severă a ritmului poate fi cauzată de un număr de medicamente antiaritmice și non-antiaritmice. Hipopotasemia apar atunci când se utilizează diuretice kaliyvyvodyaschih, laxative PM stimularea caracter, amfoteritsiia B (w / w), corticosteroizi, tetracosactidă considerat un factor predispozant, precum și bradicardie cu alungire interval QT congenitală sau dobândită. Administrarea intravenoasă a spiramicinei poate duce la dezvoltarea "torsade de pointes".
Atunci când sunt combinate spiramicina administrarea intravenoasă cu medicamente care provoacă bradicardie (blocante ale canalelor de calciu: diltiazem, verapamil, beta-adrenergice, clonidina, guanfacine, alcaloizi, digitalice, inhibitori de colinesteraza - donepezil, rivastigmina, tacrina, clorură de ambenonium, galantamina, piridostigmina, neostigmina) și de asemenea, cu medicamente care reduc nivelul de potasiu din sânge (diuretice kaliyvyvodyaschie, laxative, medicamente care stimulează caracter, amfotericină B (w / w), glucocorticoizii, mineralocorticoizi, tetracosactidă) risc sporit de ventriculare și Ritm, în special «torsada varfurilor». Înainte de numirea medicamentului ar trebui să elimine hipokaliemie. Ofertele pentru a efectua o monitorizare clinică și ECG, și controlul nivelului de electroliți.
Dozare și administrare
În interior. Adulți - 2-3 comprimate. 3 milioane ME sau 4-6 comprimate. pe 1,5 milioane ME (adică 6-9 milioane ME) pe zi pentru recepția de 2-3 zile. Cea mai mare doză zilnică este de 9 milioane ME.
Copii (cu o greutate corporală de 20 kg și mai mult) - 150-300 mii ME / kg / zi, împărțită în 2-3 admisi. Cea mai mare doză pentru copii este de 300 mii ME / kg / zi. Tablete de 3 milioane ME la copii nu se aplică.
Prevenirea meningitei meningococice: adulți - 3 milioane ME de 2 ori pe zi timp de 5 zile; copii - 75 mii ME de 2 ori pe zi timp de 5 zile.
Pacienții cu insuficiență renală ca rezultat al excreției renale mici nu trebuie să schimbe doza.
Pudră liofilizată pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă.
Medicamentul este destinat numai adulților: 1,5 milioane ME la fiecare 8 ore (4,5 milioane UI / zi) prin perfuzie lentă. În cazul unor infecții severe, doza poate fi dublată.
De îndată ce starea pacientului permite, tratamentul trebuie continuat prin administrarea medicamentului în interior. Conținutul flaconului se dizolvă în 4 ml de apă pentru injectare. Medicamentul se injectează încet intravenos timp de 1 oră în cel puțin 100 ml de glucoză 5% dextroză. Durata tratamentului depinde de gravitatea și caracteristicile cursului procesului infecțios, de sensibilitatea microflorei și se determină individual de către medicul curant. După diluare, soluția este stabilă timp de 12 ore în condiții de păstrare la temperatura camerei.
supradoză
Nu există cazuri cunoscute de supradozaj cu spiramicină.
Pudră liofilizată pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă.
Au existat cazuri de prelungire a intervalului QT după administrarea intravenoasă de spiramicină la un pacient cu risc de prelungire a intervalului QT.
Posibilele simptome de supradozaj includ (pentru ambele forme): greață, vărsături, diaree. Nu există un antidot specific. Dacă este suspectat de o supradoză de spiramicină, se recomandă o terapie simptomatică.
măsuri de precauție
Administrarea iv a medicamentului trebuie întreruptă în cazul semnelor de orice reacție alergică.
Deoarece ingredientul activ nu este excretat prin rinichi, regimul de dozaj nu trebuie modificat la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru formularul de injectare. La pacienții cu afecțiuni hepatice, este necesar să se monitorizeze funcția acestuia pe durata tratamentului cu medicamentul.
Pacienții cu diabet zaharat (în legătură cu utilizarea dextrozei) au nevoie de control asupra nivelului zahărului din sânge și, dacă este necesar, a corecției acestuia.
Instrucțiuni speciale
Pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie să-și monitorizeze periodic funcția în timpul perioadei de tratament cu medicamentul.
Condiții de păstrare cu Rovamycin®
În întuneric la o temperatură de cel mult 25 ° C. După diluare, soluția este stabilă timp de 12 ore la temperatura camerei.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate a medicamentului Rovamycin®
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.