MASURILE ANTITROIDICE (antiretrovirale grecești + tiroidei tiroide) sunt compuși de natură chimică diferită, care reduc funcția glandei tiroide. Conform structurii chimice, agenții antitiroidieni sunt clasificați după cum urmează:
1) preparate de iod (anorganice și organice);
2) preparate de tiouree care conțin un grup
3) preparate ale anilinei, substituite în parapozitate cu sulfonamide sau în poziția meta cu fenol (conțin un radical);
5) perclorat de potasiu.
Mecanismul de acțiune al agenților antitiroidieni este diferit și depinde de structura lor chimică.
Preparate de iod
Preparatele de iod au un impact direct asupra epiteliului tiroidian, din care o caracteristică particulară este captarea și concentrația de iod pentru biosinteza hormonilor tiroidieni - tiroxina si triiodotironina. În 10-15 secunde după administrarea de iod în organism se acumulează selectiv în partea apicală a epiteliului tiroidian și coloid. Acumularea de reguli de mai sus de iod determină o scădere în sinteza hormonilor tiroidieni. Impairs capacitatea tiroidei de iod captarea sângelui, cantitatea de organic (proteină legată) de iod în glanda tiroidă este redusă, împiedicată trecerea hormonului tiroidian din glanda la sange.
În același timp, preparatele de iod suprimă secreția de hormon de stimulare a tiroidei, care, la rândul său, duce la o scădere a sintezei hormonilor tiroidieni. Preparatele de iod administrate cu un scop terapeutic determină o diminuare a dimensiunii glandei tiroide, suprimarea funcției sale și modificările corespunzătoare în tabloul clinic al bolii.
Preparatele de iod anorganic sunt utilizate sub formă de „Mikroyod“, atribuit pastilele (0,0005 g de iod pur și 0,005 g de iodură de potasiu) sau soluție Lugol (1 parte iod, 2 părți de iodură de potasiu și 17 părți apă). Mikroyod cursuri alocate pentru 20 de zile, cu intervale de 10 zile, la rata de 2 tablete pe zi, sau 10 picături de soluție Lugol, de 2 ori pe zi. Numărul de tratamente depinde de efectul clinic și, de obicei, nu mai mult de 3-4.
Preparate organice iod - diiodotyrosine (vezi iodotyrosines.) și betazin izomerul său (cm.) - utilizat în gușă toxică difuză și formele hipertiroidieni și sporadice de endemice gușă 0,05 g comprimate de 2-3 ori pe zi, timp de 20 de zile cu cursuri intervale de 10-20 de zile. Aceștia sunt numiți pentru pregătirea preoperatorie a pacienților cu difuze gusa toxice și de prevenire a crizelor thyrotoxic în perioada postoperatorie.
Efecte secundare: hipersensibilitate la utilizarea de iod și pe termen lung a medicamentelor poate fenomen yodizma iod (rinită, urticarie, prurit pielii, edem angioneurotic, greață, vărsături, diaree, bronșită, conjunctivită). Pacienții cu gușă endemică cu o supradoză de preparate cu iod observate uneori hipertiroidismul ( „Basedow iod“), și la pacienții cu gușă toxică difuză - întărirea efectelor hipertiroidismului.
Contraindicațiile și utilizarea preparatelor de iod sunt: idiosincrazia la iod, baza iodică.
Preparate de tiouree și derivații acestora
Medicamentele antithiroid cum ar fi tioureea trec prin placentă, precum și în laptele matern. Ele sunt ușor absorbite în intestine și intră rapid în țesuturi. În cursul zilei, 40% din doza administrată de medicamente antithiroidiene din acest grup sunt excretate în urină. După eliminarea medicamentelor, funcția glandei tiroide este restaurată rapid.
Activitatea diferiților agenți antitiroidieni prin acțiunea tireostatică este diferită (Tabelul).
Formulările mercaptoimidazol tiouree și este indicat pentru tratamentul pacienților cu gușă toxică difuză, pentru pregătirea preoperatorie a pacienților, precum și pentru a clarifica diagnosticul de gușă toxice difuze (terapia ex juvantibus).
Clinica folosită mercazolil (vezi), metotirină și metiltiouracil (vezi), în străinătate - propiltiouracil.
Tratamentul gurii toxice difuze se efectuează cu medicamente de tiouree și preparate mercaptoimidazol, utilizând doze de șoc. Pentru Mercazolil, doza de șoc (inițială) este în intervalul 50-80 mg. Doza de medicamente scade treptat, în funcție de efectul clinic. Criteriile pentru reducerea dozei de medicamente pentru tiouree sunt rata pulsului și greutatea pacientului. În absența unui efect suficient pentru o perioadă scurtă, doza de medicament trebuie să fie din nou crescută. După atingerea stadiului de remisiune, aceștia trec la dozele de întreținere. Dacă starea remisiunii persistă la aceste doze timp de 4 luni, medicamentele sunt anulate. Remisiunea puternică se termină cu o scădere semnificativă a dimensiunii glandei tiroide [V. R. Klyachko, D. Solomon (co-autor). Reducerea glandei tiroide la dimensiunea normală este principalul indicator pentru încetarea tratamentului cu doze de întreținere pe fondul remisiunii. Durata medie a tratamentului pentru gusea toxică difuză cu preparate de tiouree și mercaptoimidazol este de 12-18 luni. [Oberdisse, Klein (K. Oberdisse, E. Klein)]. Efectul favorabil pe termen lung al terapiei este menținut la 60-80% dintre pacienți.
Complicații și efecte secundare. Atunci când se administrează medicamente antitiroidiene din acest grup, pot apărea reacții toxice-alergice, efecte zobogenice și hipotiroidism medicamentos. Reacțiile alergice toxice se manifestă prin leucopenie și granulocitopenie și uneori conduc la agranulocitoză. Necesită monitorizarea constantă a stării de sânge albe în tratamentul acestor medicamente. În plus față de schimbările în sângele alb, pot fi observate febră, reacții cutanate și, uneori, grețuri.
Efectul zobogenic este asociat cu o creștere a activității tirotrofice a glandei pituitare. Hipotiroidismul medical este, de regulă, tranzitoriu în natură și este o consecință a unui supradozaj.
În cazul apariției reacțiilor toxice și alergice (schimbarea numărului albe din sânge), se recomandă antihistaminice de atribuire (difenhidramina, Pipolphenum), agenți de stimulare a hematopoiezei (pentoxyl, Leucogen, metatsil, sodiu nukleinovokisly și colab.), Hormonii glucocorticoid.
Când numărul de celule albe din sânge, inclusiv granulocitele, scade din nou, este necesară anularea medicamentelor. Pentru a elimina efectul zobogen, uneori este suficient să înlocuiți un medicament cu altul sau să prescrieți hormoni tiroidieni.
Contraindicațiile privind utilizarea medicamentelor antithiroidiene din acest grup sunt bolile de sânge alb, gură zagrudnii, goiter mare, care determină comprimarea esofagului și a tractului respirator, sarcină.
Preparatele din grupul de derivați de anilină nu au fost utilizate în clinică din cauza eficienței lor scăzute și a toxicității semnificative.
De asemenea, tiocianații nu sunt utilizați în clinică datorită toxicității lor.
Percloratul de potasiu inhibă absorbția selectivă a iodului de către glanda tiroidă, reducând astfel procesul de formare a hormonilor. În clinică se utilizează rar, datorită eficacității scăzute și efectelor secundare (vezi Percloratul de potasiu). Indicatiile pentru utilizare sunt aceleasi ca si pentru medicamentele pentru tiouree.
Tabel. Activitatea relativă a agenților anti-tiroidieni individuali
ACTIVITATEA RELATIVĂ A FONDURILOR ANTITHIROIDE SEPARATE
* Activitatea antitiroidică a tiouracilului este luată ca una.
Bibliografie: Astwood E. B. și Solomon D. X. Mecanisme de acțiune a substanțelor anti-tiroide, ioduri și alți inhibitori ai tiroidelor, în cartea. Glanda tiroidă, ed. S. Werner, per. cu engleza. a. 31, L. 1963, bibliografie; Voitkevich AA Acțiunea antitiroidică a sulfonamidelor și tioureatelor, M. 1957; Manual multi-volum pentru bolile interne, ed. E. M. Tareeva, v. 7, p. 62, L. 1966; Medicamente utilizate în endocrinologie, ed. H. T. Starkova, p. 5 și altele. M. 1969, bibliograf. Turakulov Ya X. Biochimia hormonilor tiroidieni în norme și cu patologie tiroidiană, p. 66, Tașkent, 1962, bibliografii; Astwood EV Caracteristica chimică a compușilor care inhibă funcția glandei tiroide, J. Pharmacol, exp. Ther. v. 78, p. 79, 1943; el, Mecanisme de acțiune ale diferiților compuși antitiroidieni, Ann. N. Y. Acad. Sci. v. 50, p. 419, 1949. bibliogr.; Crooks J. a. Wayne E. J. O comparație între perclorat de potasiu, metiltiouracil și carbimazol în tratamentul tirotoxicozei, Lancet, v. 1, p. 401, 1960, bibliogr.; pberdisse K. u. Klein K. Die Krankheiten der Schilddrüse, Stuttgart, 1967; Solomon D. H. a. o. Prognoza hipertiroidismului tratat cu medicamente antitiroidiene, J. Amer. med. Ass. v. 152, p. 201, 1953.