Proprietăți farmacologice
racecadotril - un pro-medicament, care necesită hidroliză pentru a forma tiorfanul metabolit activ, este un inhibitor al enkefalinazei, peptidaze membranelor celulare care sunt in diferite tesuturi, in special in epiteliul intestinului subțire. Această enzimă promovează hidroliza exogenă și scindarea peptidelor endogene, cum ar fi enkefalinelor. Astfel, racecadotril protejează encefalinele endogene, fiziologic active la nivelul tractului digestiv, prodlivaya funcția lor antisecretorie.
Racecadotrilul este o substanță antisecretor care acționează exclusiv în mucoasa intestinală. Reduce hipersecreția intestinală a apei și a electroliților, provocată de toxine sau inflamație de holeră și nu afectează activitatea secretorie bazală. Racecadotril are rapid un efect antidiarrheal fără a schimba durata tranzitului intestinal.
Utilizarea racecadotril nu duce la balonare. În studiile clinice, frecvența constipației secundare împotriva racecadotrilului a fost similară cu cea din grupul placebo.
Când se administrează pe cale orală, medicamentul prezintă numai activitate periferică fără a afecta sistemul nervos central.
Aspirație. Racecadotrilul este absorbit rapid după administrarea orală. Timpul inițial de inhibare a enkefalinazei în plasmă este de 30 de minute.
Biodisponibilitatea racecadotrilului nu se modifică ca urmare a aportului alimentar, dar activitatea maximă este întârziată cu aproximativ 1,5 ore.
Distribuție. În țesuturi se distribuie doar aproximativ 1% din doză. 90% din metabolitul activ al racecadotril, (RS) -N- (1-oxo-2- (mercaptometil) -3-fenilpropil) glicină, se leagă de proteinele plasmatice tind de albumină. Proprietățile farmacocinetice ale racecadotrilului nu se modifică la admiterea repetată sau la administrarea la pacienții de vârstă înaintată.
Durata și gradul de acțiune al racecadotrilului depind de doza. Timpul pentru care are loc inhibarea vârfului de 75% din encefalinază plasmatică este de aproximativ 2 ore cu o doză de 100 mg.
Atunci când se utilizează o singură doză de 100 mg, durata inhibării enkefalinazei plasmatice este de aproximativ 8 ore.
Metabolism. T1 biologic al racocadotrilului, dat fiind gradul de inhibare a enkefalinazei plasmatice, este de aproximativ 3 ore.
Racecadotril rapid hidrolizat la (RS) -N- (1-oxo-2- (mercaptometil) -3-fenilpropil) glicină, metabolit activ, care, la rândul său, este transformat în metaboliți inactivi. Reutilizarea racecadotrilului nu duce la acumularea de substanțe în organism. Racecadotril nu induce sau inhibă enzimele citocromului P450.
Racecadotril nu afectează legarea la proteinele care afectează substanțele care sunt în mare măsură asociate cu proteine, cum ar fi tolbutamida, warfarina, acidul niflumic, fenitoină sau digoxin.
La pacienții cu insuficiență hepatică (ciroză, clasa B Child-Pugh), profilul cineticii metabolitului activ al racecadotrilului a marcat perioade similare de realizare a Cmax și T1. dar Cmax mai mic (-65%) și ASC (-29%) comparativ cu cei la voluntari sănătoși.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei de 11-39 ml / min) cineticii metabolitului activ al profilului racecadotril diferea la Cmax (-49%) și AUC mare (+ 16%) și T½. decât la voluntarii sănătoși (clearance-ul creatininei> 70 ml / min).
Retragere. Racecadotrilul este excretat sub formă de metaboliți inactivi. De obicei, medicamentul este secretat de rinichi, într-o măsură mult mai mică este excretat cu fecale. Excreția pulmonară este nesemnificativă.
Compoziția și forma de eliberare
Grand. d / oral. susp. Plicuri de 10 mg, nr. 16
Alte ingrediente: zaharoză, dioxid de siliciu coloidal anhidru, dispersie poliacrilat, caise aromatice.
Grand. d / oral. susp. Pungi de 30 mg, Nr. 16
Alte ingrediente: zaharoză, dioxid de siliciu coloidal anhidru, dispersie poliacrilat, caise aromatice.
CBSA. firmă. Blister de 100 mg în cutie, nr. 10
Alte ingrediente: lactoză (monohidrat), amidon de porumb pregelatinizat, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, oxid galben de fer (E172), dioxid de titan (E171), gelatină.
Hidrasa, granule. Un instrument pentru tratamentul simptomatic suportiv al diareei acute la sugari (cu vârsta de 3 luni) și copii în cazurile în care restaurarea orală a balanței de apă și a altor agenți de susținere nu este suficientă pentru a controla starea clinică.
Hydrazec, capsule. Tratamentul simptomatic al diareei la adulți.
cerere
Hidrasa, granule. Hydraseuse se utilizează oral împreună cu medicamentele pe cale orală pentru a restabili balanța de apă.
Doza este calculată în funcție de greutatea corporală: 1,5 mg / kg greutate corporală per recepție.
Aceasta reprezintă 1-2 plicuri de dozare corespunzătoare, care sunt administrate de 3 ori pe zi la intervale regulate, în conformitate cu calculele de mai jos:
copiii cu greutate corporală de până la 9 kg: 1 plic (10 mg) de 3 ori pe zi;
copiii cu greutatea corporală de 9-13 kg: 2 plicuri (10 mg) de 3 ori pe zi;
copiii cu o greutate corporală de 13-27 kg: 1 plic (30 mg) de 3 ori pe zi;
copiii cu o greutate corporală de 27 kg: 2 plicuri (30 mg) de 3 ori pe zi.
Cea mai mare doză zilnică este de 6 mg / kg greutate corporală. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 7 zile consecutive.
Studiile clinice controlate care implică copii sub vârsta de 3 luni nu au fost efectuate.
Grupuri speciale de pacienți. Nu s-au efectuat studii privind sugarii și copiii cu insuficiență renală sau hepatică.
Peleții Hydrazec sunt adăugați la alimente, amestecați în mod normal sau dizolvați într-un pahar cu apă sau într-o sticlă pentru hrănire. După aceasta, medicamentul trebuie aplicat urgent.
Hydrazec, capsule. Doza inițială este de 1 capsulă pe zi. În viitor, luați 1 capsulă de 3 ori pe zi pe cale orală, de preferat înainte de mese principale. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 7 zile consecutive.
Nu este necesară ajustarea dozei de vârstă pentru pacienți.
Contraindicații
hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare alt excipient.
Datorită prezenței zaharozei Gidrasek, granule pentru suspensie orală, 30 mg, utilizarea este contraindicat la pacienții cu intoleranță la fructoză, sindrom de malabsorbtie sau izomaltaznoy glucozei zaharazei-insuficienta.
Efecte secundare
granule Gidrasek. In studiile clinice, datele de siguranță au fost obținute pentru peste 2200 de copii și adolescenți cu diaree acută, aproximativ jumătate din care au primit fie racecadotril sau tratament de control (placebo, rr rehidratare orală (OPP), deksekadotril sau loperamidă).
Incidența totală a evenimentelor adverse a fost de 12% în grupul cu racecadril, 16% în grupul placebo sau ORP și 22% în grupul cu loperamidă. Toate reacțiile adverse au fost ușoare sau moderate în severitate. Cele mai frecvente reacții adverse au fost manifestate sub formă de vărsături (5,1% față de 5,8% în grupul placebo și ORS grup, comparativ cu 12% - în Loperamide grup) și febra (2,3% față de 4,5% în grupul placebo și grupul ORS față de 4% în grupul cu loperamidă).
Alte reacții nedorite la medicament, care au fost observate în grupul racecadotril mai des decât în grupul placebo sau înregistrate în perioada post-înregistrare. În frecvență, reacțiile adverse sunt împărțite în: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Infecții și infestări: rare - amigdalită.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - erupții cutanate, eritem; frecvență necunoscută - eritem polimorf, edem al limbii, edem facial, umflarea buzelor, edem palpebral, angioedem, urticarie, eritem nodos, erupții cutanate papulleznaya, prurigo, prurit.
Hydrazec, capsule. În studiile clinice și farmacologice, cele mai frecvente reacții adverse au fost cefaleea (1,8%), greața (1,5%) și constipația (1,3%).
Următoarele reacții adverse la medicament au fost detectate în timpul studiilor clinice sau înregistrate în perioada post-comercializare. Au fost observate reacții adverse similare în grupul placebo.
În frecvență, reacțiile adverse au fost împărțite în: foarte frecvente (≥1 / 10), frecvente (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Din sistemul nervos: frecvent - o durere de cap.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: rar - erupții cutanate, eritem; frecvență necunoscută - eritem polimorf, edem al limbii, edem facial, umflarea buzelor, edem palpebral, angioedem, urticarie, eritem nodos, erupții cutanate, prurigo, prurit, erupții cutanate toxice.
Instrucțiuni speciale
utilizarea unui medicament Hydrazec nu schimbă regimul obișnuit de restabilire a echilibrului apei. Este important ca copiii să utilizeze o cantitate suficientă de lichid pentru a-și menține nivelul adecvat în organism.
În cazul diareei severe sau prelungite, însoțită de vărsături severe sau lipsă de apetit, este necesară injectarea unui lichid IV.
Un scaun sângeroase sau purulente și / sau febră pot indica prezența bacteriilor invazive ca cauză a diareei sau a unei alte boli grave. De asemenea, utilizarea racecadotrilului la pacienții cu diaree cauzată de antibiotice nu a fost studiată. Prin urmare, racecadotrilul nu trebuie utilizat în astfel de cazuri.
Utilizarea medicamentului în caz de diaree cronică nu a fost studiată în mod adecvat.
Nu este necesar să se utilizeze acest medicament la sugarii cu vârsta sub 3 luni, deoarece nu au fost efectuate studii clinice cu această populație.
Medicamentul nu trebuie utilizat la copii cu disfuncție hepatică sau renală, indiferent de severitate, datorită informațiilor limitate privind această populație.
Datorită posibilității de reducere a biodisponibilității, medicamentul nu trebuie utilizat în caz de vărsături prelungite sau necontrolate.
Hydrax, granule pentru suspensie orală. Pacienții diabetici ar trebui să ia în considerare faptul că fiecare plic conține:
- Hydrazec 10 mg: 0,966 g zaharoză în 1 plic pe 1 g;
- Hydrasek 30 mg: 2,899 g zaharoză în 1 plic de 3 g.
În cazul în care cantitatea de zaharoză (o sursă de glucoză și fructoză), într-o doză zilnică de medicamente Gidrasek, granule pentru suspensie orală, 10 sau 30 mg, mai mult de 5 g / d, trebuie să ia în considerare dieta zilnică de zahăr.
Hydrazec, capsule. Acest medicament conține lactoză. Pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Utilizare în timpul sarcinii sau alăptării
Sarcina. Nu există date adecvate privind utilizarea racecadotrilului la femeile gravide, prin urmare nu este indicat să se utilizeze racecadotril în timpul sarcinii.
Alaptarea. Din cauza lipsei de informații privind pătrunderea racecadotrilului în laptele matern, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.
Abilitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți vehicule sau lucrați cu alte mecanisme. Racecadotril nu este afectat sau are un efect redus asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Copii. Hidrasa, granule de 10 mg, se utilizează la sugari și copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 2 ani.
Hydrasse, granule de 30 mg, prescrise pentru copiii cu vârsta peste 2 ani.
interacțiune
interacțiunile cu alte medicamente la om nu au fost înregistrate până în prezent. Utilizarea combinată a hidratzec cu loperamidă sau nifuroxazidă la om nu modifică cinetica racecadotrilului.
supradoză
cazurile de supradozaj nu sunt înregistrate. La adulți, doze unice de mai mult de 2 g, apoi sunt de 20 de ori mai mari decât doza terapeutică, nu au provocat efecte negative.
Condiții de depozitare
la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condiții de concediu din farmacii: fără prescripție medicală.