Hiperplazia prostatică benignă
Substanța activă: doxazosin
Codul ATC: C02CA04
KFH: alfa-1-adrenoblocator. Medicament antihipertensiv. Medicamentul folosit pentru tulburări urinare în hiperplazia prostatică benignă
Reg. număr: П №011944 / 01
Data înregistrării: 05.05.06
Proprietar reg. Card de identitate. HEINRICH MACK NACHF. GmbH Co KG
FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele sunt albe, rotunde, biconcave, cu gravate "CN 1" pe una dintre fețe și sigla Pfizer pe cealaltă.
doxazosin (sub formă de mesilat)
Excipienți: amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.
7 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
Tabletele albe, ovale, biconcave, cu alungare „CN 2“ linie pe de o parte și de gravat logo-ul Pfizer - la altul.
doxazosin (sub formă de mesilat)
Excipienți: amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.
7 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
Tabletele sunt de culoare albă, în formă de diamant, biconcave, cu gravarea "CN 4" și riscul pe o parte și gravarea siglei Pfizer - pe de altă parte.
doxazosin (sub formă de mesilat)
Excipienți: amidon glicolat de sodiu, celuloză microcristalină, lactoză, stearat de magneziu, laurilsulfat de sodiu.
7 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
14 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
Descrierea preparatului se bazează pe o instrucțiune aprobată pentru utilizare.
Hiperplazia prostatică benignă
Numirea doxazosinei la pacienții cu simptome de hiperplazie prostatică benignă (BPH) conduce la o îmbunătățire semnificativă a urodynamicii și la o scădere a manifestării simptomelor bolii. Această acțiune a medicamentului este asociată cu o blocare selectivă a beta-adrenoreceptorilor localizați în stroma și capsula prostatei și a gâtului vezicii urinare.
Este dovedit faptul că blocantul este doxazosin? 1 adrenoceptori subtipurile 1A, care constituie aproximativ 70% din subtip 1 adrenoceptori reprezentat in prostata. Acest lucru explică efectul său la pacienții cu BPH.
Efectul de susținere al tratamentului cu Cardura și siguranța acestuia se demonstrează prin utilizarea pe termen lung a medicamentului (de exemplu până la 48 de luni).
Utilizarea Cardura la pacienții cu hipertensiune arterială duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale ca urmare a scăderii OPSS. Apariția acestui efect este asociată cu o blocare selectivă a adrenoreceptorilor β1 localizați în rețeaua vasculară. Înainte de droguri 1 dată / zi efectul hipotensiv clinic semnificativ este menținută timp de 24 h. Presiunea arterială scade treptat, efectul maxim este de obicei observată după 2-6 ore după administrare. La pacienții cu hipertensiune arterială, tensiunea arterială în timpul tratamentului cu doxazosin a fost aceeași în poziția înclinată și în picioare.
Spre deosebire de alfa-blocantele neselectivi cu tratament prelungit cu doxazosin, toleranța la medicament nu sa dezvoltat. La efectuarea terapiei de întreținere, creșterea reninei și tahicardia plasmatică sunt rare.
Tratamentul cu doxazosin a condus la regresia hipertrofiei ventriculare stângi, inhibarea agregării plachetare și creșterea activității activatorului de plasminogen tisular. În plus, doxazosinul îmbunătățește sensibilitatea la insulină la pacienții cu toleranță scăzută la glucoză.
Doxazosinul nu are efecte metabolice laterale și poate fi utilizat la pacienții cu astm bronșic și diabet, cu insuficiență ventriculară stângă și guta.
Studiile in vitro au arătat proprietățile antioxidante ale doxazosin 6 'și 7'-hidroximetabolitilor la o concentrație de 5 pmol.
În studiile clinice controlate efectuate la pacienții cu hipertensiune arterială, tratamentul cu doxazosin a fost însoțit de o îmbunătățire a funcției erectile. În plus, la pacienții cărora li sa administrat doxazosin, disfuncția erectilă recentă a fost mai puțin frecventă decât la pacienții care au primit medicamente antihipertensive.
Aspirație și distribuție
După administrarea orală la doze terapeutice, doxazosinul este bine absorbit; Cmax este atins după aproximativ 2 ore. Se leagă la proteinele plasmatice cu 98%.
Metabolism și excreție
Doxazosinul suferă biotransformare activă în ficat; mai puțin de 5% din doză este excretată neschimbată. Metodele principale de metabolizare a doxazosinei sunt O-demetilarea și hidroxilarea.
Excreția din plasma sanguină este bifazică, cu o perioadă de 22 ore finită T1 / 2, care permite prescrierea medicamentelor 1 dată / zi.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Conform studiilor farmacocinetice la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, farmacocinetica doxazosinei nu diferă semnificativ față de cea la pacienții mai tineri cu funcție renală normală.
Există numai date limitate privind farmacocinetica obținute la pacienții cu insuficiență hepatică, și efectul de medicamente care pot altera metabolismul hepatic (de exemplu, cimetidina). Într-un studiu clinic la 12 pacienți cu insuficiență hepatică moderată cerere unică doxazosin însoțită de o creștere a ASC și 43% scădere a clearance-ului oral adevărat cu 40%. Trebuie acționat cu prudență atunci când atribuirea doxazosina, precum și alte medicamente, complet biotransformare expuse în ficat, pacienții cu insuficiență hepatică.
- hiperplazia prostatică benignă (BPH), pentru a trata fluxul de urină întârziat și alte simptome asociate cu BPH. La pacienții cu BPH, medicamentul poate fi prescris atât în prezența hipertensiunii arteriale, cât și cu tensiunea arterială normală. Când medicamentul este prescris pentru pacienții cu BPH cu BP normal, modificarea acestuia din urmă nu este semnificativă. În acest caz, la pacienții cu hipertensiune arterială și BPH este posibilă efectuarea unei monoterapii eficiente cu Cardura;
- hipertensiune arterială, ca instrument eficient în majoritatea pacienților pentru controlul tensiunii arteriale. Cu ineficacitatea monoterapie cu medicament poate fi desemnat în asociere cu alte medicamente antihipertensive, cum ar fi diuretice tiazidice, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu lent sau inhibitori ECA.
Medicamentul poate fi prescris pentru primire dimineața și seara.
Cu hipertensiune arterială, doza de medicament variază de la 1 la 16 mg / zi. Tratamentul este recomandat pentru a începe cu o doză zilnică de 1 mg pe zi timp de 1 sau 2 săptămâni pentru a minimiza posibilitatea hipotensiunii postoperatorii și / sau a sincopului (sincopă). În următoarele 1 sau 2 săptămâni, doza poate fi crescută la 2 mg o dată pe zi. Pentru a realiza reducerea dorită a tensiunii arteriale, dacă este necesar, doza zilnică trebuie crescută gradat, menținând intervale uniforme, până la 4 mg, 8 mg și -16 mg până la un maxim, în funcție de severitatea reacției pacientului. Doza medie este de 2-4 mg o dată pe zi.
Farmacocinetica doxazosin la pacienții cu insuficiență renală nu este schimbat, iar medicamentul nu agravează disfuncția renală existentă, astfel încât acest grup de pacienți Cardura utilizat în doze normale.
Când medicamentul este prescris pentru pacienții vârstnici, nu este necesară corectarea regimului de dozare.
Experiența utilizării Cardura la copii este absentă.
Hiperplazia prostatică benignă
Conform studiilor clinice controlate la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată, s-au observat aceleași efecte secundare ca și la pacienții cu hipertensiune arterială.
În timpul utilizării medicamentului după punerea pe piață, au fost raportate următoarele reacții adverse.
Din partea sistemului hematopoiezei: leucopenie, trombocitopenie.
Din simțuri: sunete în urechi, vedere încețoșată.
Din sistemul digestiv: dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, flatulență, uscăciunea gurii, vărsături, valori anormale de laborator ale funcției hepatice, colestază, hepatită, icter.
Din sistemul musculoscheletal: artralgie, dureri de spate, spasme musculare, slăbiciune musculară, mialgie.
Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: hipestezie, parestezii, tremor, agitație, anxietate, depresie, insomnie.
În partea a tractului urinar: disurie, hematurie, poliurie, nicturie, poliurie, incontinență urinară.
Din partea sistemului reproducător: ginecomastie, impotență, priapism.
Din sistemul respirator: exacerbarea bronhospasmului existent, tusea, scurtarea respirației, sângerarea nazală.
Reacții dermatologice: alopecie, mâncărime, erupție cutanată, purpură, urticarie.
Din partea sistemului cardiovascular: bufeurile, scăderea tensiunii arteriale, hipotensiunea posturală.
Din partea întregului corp: anorexie, durere de localizare diferită, creștere în greutate.
Altele: reacții alergice.
În studiile clinice controlate ale medicamentului Kardura, cele mai frecvente reacții adverse care pot fi atribuite tipului de postural (ocazional asociat cu sincopa) sau nespecific.
Din partea sistemului digestiv: greață.
Din partea întregului corp: astenie, umflare, oboseală, stare generală de rău
Din sistemul nervos central și din sistemul nervos periferic: amețeli, cefalee, amețeli posturale, somnolență, leșin.
Din sistemul respirator: rinită.
Au fost observate următoarele reacții adverse în procesul de comercializare a pacienților hipertensivi droguri Cardura, deși, în general, aceste simptome pot fi observate în absența tratamentului cu acest medicament: bradicardie, tahicardie, palpitații, dureri toracice, angină pectorală, infarct miocardic, accident vascular cerebral, și aritmie.
- Hipersensibilitate la chinazoline, doxazosin sau la componentele auxiliare ale medicamentului.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Au fost efectuate studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța administrării Cardura în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea). Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul alăptării este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt sau copil.
Ca și în cazul oricărui tratament al alfa-blocante (mai ales la începutul terapiei) au un procent foarte mic de pacienți au prezentat hipotensiune ortostatică, amețeli și prezintă slăbiciune sau pierderea conștienței (sincopă). Înainte de începerea desemnării oricărui alfa-blocant pacientul trebuie să notifice modul de a evita simptomele de hipotensiune arterială posturală. La începutul tratamentului, pacienții trebuie Cardura pentru a consilia cu privire la necesitatea de precauție în caz de slăbiciune sau amețeli.
Este necesară prudență atunci când se utilizează Cardura împreună cu inhibitori de fosfodiesterază de tip 5, deoarece acest lucru poate duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți.
Trebuie să se acorde atenție prescrierii medicamentului Cardura, precum și a altor medicamente complet expuse la biotransformare în ficat, la pacienții cu insuficiență hepatică, evitând numirea dozei maxime.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
Atunci când se prescrie Cardura, trebuie avut în vedere faptul că capacitatea de a controla mașina și mecanismele se poate agrava, în special la începutul tratamentului. Posibila dezvoltare a amețelii.
Simptome: Hipotensiunea arterială este posibilă.
Tratament: cu hipotensiune arterială, pacientul trebuie plasat imediat pe spate, cu capul în jos. Dacă este necesar, efectuați terapia simptomatică. Având în vedere legătura mare dintre doxazosin și proteinele plasmatice, dializa nu este indicată.
Utilizarea combinată a Cardura cu inhibitori PDE de tip 5 la unii pacienți poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Majoritatea (98%), porțiunea de doxazosin în plasmă asociate cu proteine. Rezultatele studiului plasmei umane in vitro indică faptul că doxazosin nu are nici un efect asupra legării digoxina, warfarina, fenitoina sau indometacinul proteine. In practica clinica preparare Cardura a fost utilizat fără nici o indicație de interacțiune cu diuretice tiazidice, furosemid, beta-blocante, AINS, antibiotice, antidiabetice orale, agenți uricozurici și anticoagulante.
Pentru o singură aplicare a medicamentului Cardura 1 mg / zi timp de 4 zile, în timp ce primesc cimetidinei la o doză de 400 mg de 2 ori / zi, a fost o creștere de 10% a valorilor medii ale ASC și o creștere semnificativă statistic a Cmax medii de plasmă și T1 mediu / 2 doxazosina. Această creștere de 10% valorile medii ale ASC doxazosin la pacienții tratați cu cimetidină este în variabilitatea oscilațiilor (27%) valorile medii ale ASC pentru doxazosin comparativ cu placebo.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc uscat, protejat de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură de cel mult 30 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.