1 ml de medicament conține
substanță activă-meloxicam 10 mg;
substanțe auxiliare: meglumină, glicofurol, poloxamer 188, clorură de sodiu, glicină, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.
Lichid transparent galben, cu o tentă verzui.
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Oxicami. Meloxicam.
Codul ATX M01A C06
Proprietăți farmacologice
Meloxicamul este complet absorbit după injecția intramusculară, ceea ce confirmă biodisponibilitatea absolută (aproape 100%). Farmacocinetica meloxicamului este liniară și dependentă de doză atunci când se administrează intramuscular 7,5-15 mg. Concentrația meloxicamului din plasma sanguină atinge un maxim la 60 de minute după injectarea intramusculară.
S-au obținut concentrații stabile în 3-5 zile. Tratamentul continuu pe o perioadă lungă de timp (de exemplu, șase luni) nu a condus la modificări ale parametrilor farmacocinetici comparativ cu parametrii după 2 săptămâni de administrare pe cale orală de Meloxicam la 15 mg pe zi. Orice modificare este de asemenea puțin probabilă și cu o durată de tratament mai mare de 6 luni.
În plasma sanguină, 99% se leagă de proteinele plasmatice (în principal albumina). Meloksikam pătrunde în lichidul sinovial la o concentrație de aproximativ jumătate față de cea din plasmă.
Meloxicamul este supus unei biotransformări extensive în ficat. Meloxicam este aproape complet metabolizat în patru metaboliți inerți farmacologici. Principalul metabolit, 5'-carboxiloxicam (doză 60%), se formează prin oxidarea metabolitului intermediar 5'-hidroximetilmeloxicam, care este, de asemenea, eliberat într-o măsură mai mică (9% din doză). Studiile in vitro sugerează că CYP 2C9 joacă un rol important în procesul metabolic, în timp ce izoenzimele CYP 3A4 contribuie la aceasta într-o măsură mai mică. Activitatea peroxidazei la pacienți poate fi responsabilă pentru ceilalți doi metaboliți, care reprezintă 16% și, respectiv, 4% din doza prescrisă.
Excreția meloxicamului - în principal sub formă de metaboliți - se realizează în aceeași cantitate cu urină și fecale. Mai puțin de 5% din doza zilnică este excretată nemodificată în fecale, în timp ce numai urmele de constituenți nemodificați sunt excretați în urină. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 20 de ore. Insuficiența hepatică și renală nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica meloxicamului.
Meloxicamul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) din grupul de substanțe oxycamice cu proprietăți antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Mecanismul de acțiune este asociat cu o scădere a biosintezei prostaglandinelor ca urmare a inhibării activității enzimatice a ciclooxigenazei (COX).
Indicații pentru utilizare
Pentru tratamentul simptomatic inițial și pe termen scurt:
- sindromul durerii la osteoartrita (artroza, boala degenerativa a articulatiilor)
- poliartrita reumatoidă
- spondilita anchilozantă
Dozare și administrare
Meloxicamul trebuie utilizat numai printr-o injecție intramusculară profundă (administrarea intravenoasă este contraindicată). Medicamentul este administrat la adulți la doza de 7,5 mg sau 15 mg o dată pe zi intramuscular în primele câteva zile de tratament. Pentru tratamentul ulterior, este recomandabil să se utilizeze forme orale ale medicamentului (tablete).
Artroza în stadiu acut
Doza este de 7,5 mg pe zi. Dacă nu există o îmbunătățire suficientă a stării, puteți crește doza la 15 mg pe zi.
Artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă
Doza este de 15 mg pe zi. În funcție de efectul terapeutic, doza poate fi redusă la 7,5 mg pe zi.
Pacienții cu vârstă înaintată, cu risc crescut de reacții adverse
Funcția renală este afectată
Pentru pacienții cu insuficiență renală severă care sunt dializați, doza nu trebuie să depășească 7,5 mg pe zi. Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei mai mare de 25 ml / min), nu este necesară reducerea dozei.
Funcție hepatică afectată
Pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară reducerea dozei.
Deoarece riscul reacțiilor adverse crește odată cu creșterea dozei și a duratei tratamentului, este necesar să se aplice doza zilnică minimă eficientă și durata cea mai scurtă de tratament. Când medicamentul este utilizat împreună cu alte forme de dozare ale meloxicamului, doza zilnică de 15 mg nu trebuie depășită.
Cum se lucrează cu fiolele.
1. Separați o fiolă de bloc și agitați-o, ținând-o la gât.
2. Apăsați flaconul cu mâna (nu trebuie să se producă scurgeri de medicament) și rotiți mișcările și separați capul.
3. Conectați seringa la fiolă imediat prin deschidere.
4. Întoarceți fiola și trageți ușor conținutul în seringă.
5. Puneți acul pe seringă.
Efecte secundare
- amețeli, cefalee
- anemie
- dispepsie, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație, flatulență
- mâncărime a pielii, erupție cutanată
- edem, inclusiv edemul extremităților inferioare, umflături la locul administrării
- vertij, înțepături în urechi, somnolență, confuzie, dezorientare, labilitate emoțională
- palpitații ale inimii, hipertensiune arterială, bufeuri
- stomatită, esofagită, sângerări gastrointestinale, ulcere gastrice și duodenale
- urticarie
- modificări tranzitorii ale funcției hepatice (creștere a valorilor transaminazelor, bilirubinei), creatininei, ureei
- leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză
- confuzie, modificări ale dispoziției, insomnie, coșmaruri
- afectare vizuală, conjunctivită
- hepatită
- perforare gastrointestinală, gastrită, colită
- reacții anafilactice / anafilactice, urticarie, reacții buloase, sindrom Stevens-Johnson, necroză epidermică toxică, eritem exudativ multiform, fotosensibilitate
- atacurile de astm (la pacienții cu alergie la acid acetilsalicilic sau la alte AINS)
- insuficiență renală, nefrită interstițială, glomerulonefrită, sindrom nefrotic, indicatori de schimbare a funcției renale (nivelul creatininei, ureei, albuminurie, hematurie), retenție urinară acută, dificultate la urinare.
Contraindicații
- hipersensibilitate la meloxicam sau la oricare alt component al medicamentului
- hipersensibilitate la acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Meloxicamul nu trebuie prescris pacienților cu simptome de astm bronșic, polipi nazali, urticarie sau edem angioneurotic asociat cu utilizarea de aspirina sau alte AINS, deoarece sunt posibile reacții de hipersensibilitate încrucișată
- nu trebuie prescris pacienților cărora li se administrează anticoagulante, datorită posibilității unui hematom intramuscular
- ulcerații ale tractului gastrointestinal, atât cronice cât și în stadiul de exacerbare
- bolile inflamatorii ale intestinului gros în formă activă (boala Crohn sau colita ulcerativă)
- insuficiență hepatică severă
- insuficiență renală, care nu poate fi dializată
- Sângerări gastrointestinale, cerebrovasculare sau alte tipuri de sângerări
- insuficiență cardiacă severă necontrolată
- în tratamentul durerii perioperatorii în manevrarea aortocoronară
- sarcina și alăptarea
- copii și adolescenți sub 18 ani
Interacțiunile medicamentoase
Cu utilizarea concomitentă a meloxicamului cu alte AINS, riscul de leziuni erozive și ulceroase și hemoragii în tractul gastrointestinal este crescut.
Evitați utilizarea simultană a medicamentului cu anticoagulante, trombolitice, antiagregante plachetare datorită riscului crescut de sângerare.
Meloxicamul poate determina retenție de sodiu, potasiu și lichid, ceea ce crește riscul de progresie a insuficienței cardiace și a hipertensiunii arteriale la pacienții care sunt predispuși la aceasta.
Meloksikam reduce eficacitatea beta-adrenoblocanților, inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, vasodilatatoarelor, diureticelor, salureticii, contraceptivelor intrauterine.
Meloxicam poate amplifica metotrexat hematoxicitate, datorită cărora, în timp ce utilizarea lor necesită monitorizarea de laborator din sângele periferic. Meloxicam ciclosporina nefrotoxicitate crește, astfel încât în timp ce aplicarea lor trebuie să monitorizeze funcția renală.
În cazul utilizării concomitente a meloxicamului cu preparate pe bază de litiu, se observă o creștere a nivelului de litiu în plasma sanguină. Colestiramină accelerează excreția Meloxicamului.
Interacțiuni farmacocinetice posibile ale Meloxicamului cu agenți hipoglicemianți orali. Nu a existat o interacțiune semnificativă clinic cu antiacide, cimetidină, digoxină și furosemid, cu aplicare simultană.
Instrucțiuni speciale
Datorită posibilei incompatibilități cu Meloxicam, soluția injectabilă nu trebuie amestecată cu alte medicamente în aceeași seringă.
Utilizarea meloxicamului, ca și a altor AINS, necesită o monitorizare atentă a pacienților cu afecțiuni gastro-intestinale și a pacienților care iau anticoagulante. Pacienții cu afecțiuni gastro-intestinale trebuie monitorizați. Este interzisă numirea Meloxicam dacă există un ulcer sau sângerare gastro-intestinală.
Ca și în cazul altor AINS, sângerările gastrointestinale, ulcerul sau perforarea pot apărea în orice moment în timpul tratamentului cu sau fără simptome anterioare sau cu antecedente de boală gastro-intestinală gravă. Consecințele cele mai grave au fost observate la vârstnici.
În cazul aplicării AINS în cazuri foarte rare, s-au observat reacții cutanate severe, inclusiv deces, inclusiv dermatită exfoliativă, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică. Cel mai mare risc de apariție a unor astfel de reacții este observat la începutul tratamentului și, în majoritatea cazurilor, astfel de reacții au apărut în prima lună de tratament. La prima apariție a erupțiilor cutanate, a leziunilor membranelor mucoase sau a altor semne de sensibilitate excesivă, este necesară oprirea utilizării Meloxicamului.
AINS pot crește riscul evenimentelor trombotice cardiovasculare grave, al infarctului miocardic și al accidentului vascular cerebral, posibil letal. Cu creșterea duratei tratamentului, acest risc poate crește. Acest risc poate crește la pacienții cu boli cardiovasculare sau cu factori de risc pentru astfel de boli.
AINS inhibă sinteza prostaglandinelor renale, care joacă un rol important în menținerea fluxului sanguin renal. La pacienții cu un volum redus de sânge și un flux sanguin renal redus, utilizarea AINS poate provoca insuficiență renală, care dispare atunci când întrerupe tratamentul antiinflamator cu agenți nesteroidieni.
Cel mai mare risc de astfel de reacții la pacienții vârstnici, pacienții cu deshidratare, cu insuficiență cardiacă congestivă, la pacienții cu ciroză hepatică, sindrom nefrotic și tulburări renale cronice, precum și la pacienții care primesc tratament concomitent cu diuretice, inhibitori ai ECA sau antagoniști ai receptorilor de angiotensină -II, sau după intervenții chirurgicale extinse care au condus la hipovolemie. Astfel de pacienți au nevoie de control asupra diurezei și a funcției renale la începutul tratamentului.
În unele cazuri, AINS pot duce la nefrite interstițiale, glomerulonefrită, necroză medulară renală sau dezvoltarea sindroamelor nefrotice.
Ca și în cazul majorității AINS, sunt descrise cazuri individuale de niveluri ridicate ale transaminazelor sau alți parametri ai funcției hepatice. În majoritatea cazurilor, aceste schimbări au fost minore și de natură temporară. Cu anomalii persistente și semnificative, tratamentul cu Meloxicam trebuie întrerupt și testele de control efectuate. Pentru pacienții stabili din punct de vedere clinic, cu ciroză hepatică, nu este necesară reducerea dozei de meloxicam.
Pacienții slabi au nevoie de observație mai atentă, deoarece efectele secundare sunt mai dificil de tolerat. Ca și în cazul altor AINS, este necesară prudență în cazul pacienților vârstnici care au o probabilitate mai scăzută de scădere a funcției renale, hepatice și cardiace.
Atunci când se utilizează medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, poate apărea retenție de sodiu, potasiu și apă în organism și efectul asupra efectelor natriuretice diuretice. În consecință, la persoanele cu hipersensibilitate, poate să apară sau să crească insuficiența cardiacă sau hipertensiunea arterială. Pacienții din grupul cu risc crescut sunt sfătuiți să efectueze o observație clinică amănunțită.
Meloxicamul, ca orice alt AINS, poate masca simptomele bolilor infecțioase.
Utilizarea meloxicamului, ca și a altor medicamente care inhibă sinteza ciclooxigenazei / prostaglandinelor, poate afecta fertilizarea și de aceea nu este recomandată femeilor care încearcă să rămână gravide. Mai mult, femeile care au probleme cu fertilizarea sau care au suferit examene de infertilitate ar trebui să ia în considerare oprirea utilizării Meloxicamului.
Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a unor mecanisme potențial periculoase
Odată cu apariția unor astfel de efecte secundare ca o tulburare a funcției de vedere, somnolență sau alte tulburări ale sistemului nervos central, se recomandă să nu se conducă sau să se lucreze cu alte mecanisme.
supradoză
Simptomele includ somnolență, greață, vărsături, dureri de stomac, sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal, creșterea tensiunii arteriale, insuficiență renală, disfuncție hepatică, depresie respiratorie, comă, convulsii, colaps cardiovascular, reacții anafilactice.
Tratament: terapia simptomatică, luând colestiramină de 4 g de 3 ori pe zi, accelerează excreția meloxicamului.
Forma de producție și ambalare
Pentru 1,5 ml de medicament în fiole de polietilenă.
Cinci fiole, împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în stat și în limba rusă, sunt puse într-un pachet de carton pentru ambalajele de consum.
Condiții de depozitare
A se păstra în ambalajul original la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
Perioada de valabilitate după deschiderea fiolei
Conținutul nefolosit al fiolei trebuie distrus, nu poate fi stocat pentru utilizare ulterioară.
Condiții de concediu din farmacii
LLC "NIKO", Ucraina, 86123, regiunea Donetsk. orașul Makeevka, st. Taiga, 1-1.
Auto-medicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.