Beta-adrenoblocanții sunt medicamente care blochează în mod reversibil receptorii β-adrenergici. Aceste medicamente sunt folosite in clinica de la începutul anilor '60, precum și rolul lor în tratamentul bolilor cardiovasculare a fost atât de semnificativ faptul că în 1988, oamenii de știință care au participat la crearea de beta-blocante, au primit Premiul Nobel.
Cele mai importante diferențe în ceea ce privește beta-blocantele, adică proprietățile prin care acestea sunt clasificate:
Cardioselectivitatea sau pur și simplu selectivitatea este asociată cu proprietatea de a bloca numai receptorii β1-adrenergici.
Grupurile neselective blochează atât receptorii β1 cât și β2-adrenergici. Asta este, numirea unui beta-blocant neselectiv. ne așteptăm la posibilele apariții de efecte asociate cu blocarea β2 (de exemplu, apariția bronhospasmului sau a vasoconstricției periferice). Ce alte efecte putem obține este ușor de reținut prin uitarea tabelului localizării beta-adrenoceptorilor și a efectelor stimulării lor.
Tabelul 1. Distribuția beta-receptori din țesuturi și organe și efectele lor stimulatoare
Este natural ca preparatele selective să merite acum o popularitate mai mare, având în vedere siguranța lor sporită. Cu toate acestea, printre medicamentele neselective, există medicamente care și-au dovedit avantajele. De exemplu, carvedilolul este unul dintre puținele medicamente care sunt recunoscute universal în lume pentru tratamentul insuficienței cardiace. În plus, are o proprietate suplimentară a α1-adrenoblocatorului, care poate fi foarte util pentru pacientul dumneavoastră.
În plus, trebuie reținut faptul că, în ciuda faptului că gradul de selectivitate al diferitelor beta-blocante este diferit, acesta scade întotdeauna în mod semnificativ odată cu creșterea dozei de medicament.
Lipofilicitate și hidrofilitate
medicamente lipofile (metoprolol, propranolol) sunt metabolizate in ficat, se pot acumula și duce la supradozaj la pacienții cu scăderea fluxului sanguin hepatic, de exemplu, la vârstnici, în insuficiența cardiacă congestivă sau ciroză. Acest lucru trebuie luat în considerare la selectarea unei doze de medicament. În plus, există o posibilitate de interacțiune cu alte medicamente care au și metabolismul hepatic. De exemplu, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot reduce efectul beta-blocantelor.
medicamente lipofile traversează ușor bariera hematoencefalică, poate comunica cu centrale p1 adrenoreceptorilor și, prin urmare, influențează tonusul nervului vag. Creșterea tonusului parasimpatic asigură un efect antiaritmic suplimentar. Și, în același lipofilicitatea poate defini o incidență mai mare a efectelor secundare, care sunt realizate prin intermediul sistemului nervos central (de exemplu, depresie).
agenți hidrofili (atenolol, esmolol) nu este complet absorbit din tractul gastrointestinal și excretat sub formă nemodificată sau metaboliții activi prin rinichi. Ei nu interacționează cu alte medicamente care sunt metabolizate în ficat și, de asemenea, se rănesc prin bariera hemato-encefalică. Perioada de înjumătățire crește odată cu scăderea ratei de filtrare glomerulară (la vârstnici, la insuficiență renală).
Există, de asemenea, beta-blocante cu un clearance echilibrat (bisoprolol, betaxolol) sau amfifil, care ocupă o poziție intermediară. Acestea sunt caracterizate de metabolismul scăzut al primului pasaj, capacitatea de a penetra sistemul nervos central și sunt secretate prin ficat și rinichi.
Tabelul 2. Clasificarea beta-blocantelor.
Solubilitate în grăsimi