Rupafin - instrucțiuni de utilizare

În ultimele decenii, alergia a devenit o problemă care, mai devreme sau mai târziu, se confruntă cu aproape toată lumea. Mulți factori influențează creșterea sensibilității la stimuli externi. Aceasta este deteriorarea mediului înconjurător și stresul la care este expus un rezident al megacității și multe altele.

Pe site-ul nostru puteți găsi o descriere detaliată și instrucțiuni de utilizare a Rupafin ®.

Denumirea comercială a preparatului:
Rupafin ®

Numele internațional fără titlu:
rupatadin

Formă de dozare:
tablete

1 comprimat conține:

Substanță activă: fumarat de rupatadină - 12,8 mg, care corespunde la 10 mg de rupatadină.

Excipienți: amidon pregelatinizat - 10,0 mg Celuloză microcristalină - 15,0 mg, oxid roșu de fer colorant E 172 - 0025 mg, oxid galben de fier colorant E 172 - 0075 mg lactoză monohidrat - 61,1 mg magneziu stearat 1,0 mg.

Descriere:
Tablete rotunde de culoare portocaliu-roz deschis.

Grupa farmacoterapeutică:
agent antialergic - blocant al receptorilor H1-histaminelor.

Rupatadina aparține celei de-a doua generații de antihistaminice și este un blocant pe termen lung și selectiv de receptori H1-histaminici periferici. Unii dintre metaboliții săi (desloratadina și 3-hidroxid desloratadina) își păstrează activitatea antihistaminică și pot contribui la eficacitatea generală a medicamentului.

Rupatadina prezintă o afinitate ridicată pentru receptorii H1-histaminici. rupatadina Studiile in vitro au arătat o concentrație ridicată suprimarea degranularea celulelor mastocite induse de stimuli imunologici sau imunologice, inhibarea chemotaxisului de eozinofile și neutrofile și eliberarea de citokine (IL-5 (IL-5), IL-6, IL-8, GM CSF (factor de stimulare a coloniilor de granulocite-macrofage)), în special TNF-α (factorul de necroză tumorală alfa) din celulele mastocite și monocite umane. În plus, rupatadina a provocat o supresie dependentă de doză a expresiei moleculelor de adeziune neutrofile.

Datorită selectivității rupatadinei față de receptorii periferici ai histaminei H1, aceasta nu are un efect semnificativ asupra activității sistemului nervos central (SNC) la doze de 10 sau 20 mg pe zi.

Deoarece eliberarea de histamină este o componentă cheie a patogenezei tuturor tipurilor de stupi, este de așteptat ca rupatadina numire în conformitate cu ghidurile clinice se poate reduce în mod eficient severitatea simptomelor idiopatice cronice nu numai, dar, de asemenea, alte opțiuni de urticarie.

Rupatadina este absorbită rapid atunci când este administrată pe cale orală, timpul pentru atingerea concentrației maxime (TCmax) este de aproximativ 0,75 ore. Concentrația medie maximă (Cmax) este de 2,6 ng / ml după administrarea orală unică de 10 mg și 4,6 ng / ml după administrarea unică de 20 mg de rupatadină. Farmacocinetica rupatadinei este liniară pentru doze de 10 până la 40 mg. După administrarea unei doze de 10 mg o dată pe zi timp de 7 zile, valoarea medie a Cmax este de 3,8 ng / ml. Concentrația plasmatică scade în funcție de curba bi-exponențială, cu un timp mediu de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) de 5,9 ore. Raportul de legare al rupatadinei la proteinele plasmatice este de 98,5 - 99%. Întrucât rupatadina nu a fost niciodată utilizată intravenos la om, nu există date privind biodisponibilitatea sa absolută.

Mancarea unei mese mărește efectul general al rupatadinei asupra corpului (ASC este zona sub curba concentrație-timp) cu aproximativ 23%. Efectul asupra unuia dintre metaboliții săi activi și asupra metabolitului inactiv de bază este practic același (o scădere de aproximativ 5% și, respectiv, 3%). Timpul necesar pentru atingerea concentrației plasmatice maxime (TCmax) a rupatadinei a fost prelungit cu o oră. Cmax în plasmă nu sa modificat ca urmare a aportului alimentar. Aceste diferențe nu au o semnificație clinică.

În studiul excreției umane (40 mg de 14C-rupatadină), 34,6% din medicament au fost excretați prin rinichi și 60,9% prin intestin în 7 zile. Rupatadina suferă un metabolism pre-sistemic semnificativ atunci când este ingerat. Substanța activă nemodificată se găsește în urină și fecale numai în cantități mici. Aceasta înseamnă că rupatadina este aproape complet metabolizată. Studiile metabolice in vitro asupra microzomilor hepatici umani indică faptul că rupatadina este metabolizată predominant de citocromul P450 (izoenzima CYP3A4).

Într-un studiu privind voluntarii sănătoși, la compararea rezultatelor obținute la tineri și la vârstnici, valorile ASC și Cmax pentru rupatadină au fost mai mari la pacienții vârstnici din studiu. Aceasta se datorează, probabil, scăderii metabolismului hepatic în timpul "primei treceri prin ficat" la vârstnici. Aceste diferențe s-au observat numai pentru rupatadină și nu pentru metaboliții săi. Valoarea medie a ruptadinului T1 / 2 la vârstnici și la voluntarii tineri a fost de 8,7 ore și respectiv de 5,9 ore. Întrucât rezultatele pentru rupatadină și metaboliții săi nu au fost semnificative din punct de vedere clinic, sa concluzionat că, atunci când se administrează medicamentul la vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei de 10 mg.

Indicații pentru utilizare

Tratamentul simptomatic al rinitei alergice și urticarie la adulți și adolescenți (peste 12 ani).

Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Copii sub vârsta de 12 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Sarcina și alăptarea.

O intoleranță ereditară rară la galactoză, o deficiență a lactazei sau un sindrom de insuficiență de glucoză-galactoză.

Pacienții cu un interval QT prelungit, hipokaliemie necorectată, tulburări proaritmice persistente, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemie miocardică acută; pacienți vârstnici (cu vârsta de 65 ani și peste), recepție simultană cu statine, recepție simultană cu suc de grapefruit.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul Rupafin ® este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Dozare și administrare

În interior, indiferent de aportul alimentar.

Cel mai adesea, pacienții tratați cu rupatadină au raportat reacții adverse la medicament ca somnolență, cefalee și oboseală, manifestate la 9,5%, 6,9% și respectiv 3,2% dintre pacienți. În majoritatea cazurilor, medicamentul nu a fost obligat să fie retras.

Clasificarea reacțiilor adverse în funcție de frecvența dezvoltării (număr de cazuri raportate / număr de pacienți):

foarte des - mai mult de 1 din 10 cazuri
de multe ori de la 1 la 10 la 1 din 100 de cazuri
rare - de la 1 la 1000 la 1 la 100 de cazuri

Din sistemul nervos

Adesea: somnolență, cefalee, amețeli, oboseală, astenie.

Infrequent: scăderea concentrației de atenție, iritabilitate.

Din partea sistemului respirator, organele toracelui și ale mediastinului

Foarte frecvente: sângerări nazale, mucoase nazale uscate, faringită, tuse, uscăciune la nivelul gâtului, durere în faringe și laringe, rinită.

Din tractul gastro-intestinal

Adesea: uscăciunea gurii.

Rareori: greață, diaree, indigestie, vărsături, dureri abdominale, constipație.

Din partea metabolismului și nutriției

Foarte frecvente: creșterea poftei de mâncare.

Din piele și țesuturi subcutanate

Din țesutul musculoscheletal și conjunctiv

Foarte frecvente: dureri de spate, artralgie, mialgie.

Foarte rar: sete, stare generală de rău, febră, creștere în greutate.

Schimbarea indicatorilor de laborator

În mod frecvent: creatin fosfokinază crescută, aminotransferază alanină, aspartat-transferază; modificarea indicatorilor de teste hepatice funcționale.

În literatura de specialitate nu se descriu cazuri de supradozaj de droguri. Într-un studiu privind studiul siguranței clinice, rupatadina a fost bine tolerată într-o doză zilnică de 100 mg timp de 6 zile. Reacția adversă cea mai frecventă este somnolența. În cazul ingerării accidentale a unor doze foarte mari de medicament se arată: provocați vărsături la pacient, urmată de administrarea cărbunelui activat. Dacă această manipulare este imposibilă sau ineficientă, este necesară spălarea stomacului cu o soluție izotonică de clorură de sodiu.

Interacțiunea cu alte medicamente

Interacțiunea cu ketoconazolul și eritromicina

Utilizarea combinată a rupatadinei într-o doză de 20 mg și ketoconazol sau eritromicină mărește efectul sistemic al rupatadinei de 10 ori, iar ultimul - de 2-3 ori. Aceste combinații nu sunt însoțite de modificări ale intervalului QT sau de o creștere a incidenței reacțiilor adverse în comparație cu utilizarea separată a acestor medicamente. Cu toate acestea, rupatadina trebuie utilizată cu precauție împreună cu aceste medicamente și cu alți inhibitori ai izoenzimei CYP3A4.

Interacțiunea cu sucul de grapefruit

Administrarea concomitentă de rupatadină și suc de grepfrut crește de 3,5 ori acțiunea globală a rupatadinei. Nu luați suc de grapefruit în timp ce luați medicamentul.

Interacțiunea cu alcoolul

În cazul utilizării concomitente cu alcool, rupatadina la o doză de 10 mg nu determină o schimbare mai pronunțată în activitatea cognitivă, psihomotorie comparativ cu administrarea numai de alcool. O doză de 20 mg mărește modificările cauzate de consumul de alcool. Interacțiunea cu medicamente care deprimă sistemul nervos central Este imposibil să se excludă posibilitatea interacțiunii dintre rupatadină și alte antihistaminice și deprimanți ai SNC.

Interacțiunea cu statine

Datorită faptului că unele dintre statine, precum și rupatadin, metabolizat de izoenzima CYP3A4 a citocromului P450, nu se poate exclude posibilitatea creșterii nivelului creatinfosfokinazei în aplicarea lor comună. Din aceste motive, rupatadina trebuie utilizată cu prudență în același timp cu statinele.

Pentru 7 comprimate în blister PVC / PVDC / Al. Pentru 1, 2 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare într-o cutie de carton.

Pentru 10 comprimate din blister PVC / PVDC / Al. 1 blister cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton

Într-un loc uscat la o temperatură de cel mult 25 ° C în ambalajul original.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj.

Condiții de concediu din farmacii

H. Uriyah și Sia S.A.

Avenida Kami Reial, 51-57

08184 Palau Solita și Plegamans, Barcelona, Spania

Avenida Kami Reial, 51-57

Zona industrială Riera de Calders

08184 Palau Solita și Plegamans, Barcelona, Spania