FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un capac de culoare albă, convexe, rotunde, cu diametrul de 6 mm, marcate cu "EK"; pe fractură, un nucleu și o cochilie de culoare albă.
1 tab.
escitalopram (sub formă de oxalat) 5 mg
Excipienți: talc, croscarmeloză de sodiu, celuloză microcristalină, siliciu anhidru coloidal, stearat de magneziu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171).
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
Antidepresiv, inhibitor selectiv de recaptare a serotoninei. Inhibarea reabsorbției serotoninei duce la creșterea concentrației neurotransmițătorului în sinaptice, amplifică și prelungi efectul acesteia asupra situsurile receptorilor postsinaptici.
Escitalopramul nu are capacitate foarte mică sau poate să se lege de un număr de receptori, inclusiv: serotonina 5-HT1A-. Receptorii 5-HT2, receptorii dopaminici D1 și D2, ai-. α2-. beta-adrenoreceptorii, receptorii histaminei H1, receptorii m-colinergici, benzodiazepina și receptorii opioizi.
Absorbția nu depinde de aportul alimentar. Biodisponibilitatea escitalopramului este de aproximativ 80%. Timpul mediu de realizare a Cmax în plasma sanguină este de aproximativ 4 ore după utilizarea repetată.
Legarea escitalopramului și a principalilor săi metaboliți cu proteinele plasmatice din sânge este sub 80%.
Aparența Vd după administrarea orală este de la 12 la 26 l / kg.
Cinetica escitalopramului este liniară.
CSS este atins în aproximativ o săptămână. Valoarea medie Css este de 50 nmol / l (de la 20 la 125 nmol / l) cu o doză zilnică de 10 mg.
Escitalopramul este metabolizat în ficat până la metaboliți demetrilați și demodecilați, care sunt farmacologic activi. Substanța bazică și metaboliții săi sunt izolați parțial sub formă de glucuronizi.
După utilizarea repetată, concentrația medie de metaboliți demetil și didemetil este de obicei 28-31% și, respectiv, mai mică de 5% din concentrația de escitalopram. Biotransformarea escitalopramului la metabolitul demetilat apare în principal prin participarea izoenzimei CYP2C19. Unele participări ale izoenzimelor CYP3A4 și CYP2D6 sunt posibile. La persoanele cu activitate slabă a CYP2C19, concentrația de escitalopram poate fi de 2 ori mai mare decât în cazurile cu activitate ridicată a acestei izoenzime. S-au detectat modificări semnificative ale concentrației de medicament în cazurile cu activitate slabă a izoenzimelor CYP2D6.
T1 / 2 după o utilizare repetată este de aproximativ 30 de ore. Clearance-ul pentru administrare orală este de aproximativ 0,6 l / min. Principalii metaboliți ai escitalopramului T1 / 2 sunt mai prelungiți. Escitalopramul și principalii săi metaboliți sunt excretați de ficat (calea metabolică) și de rinichi. Majoritatea acestora se excretă sub formă de metaboliți cu urină.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La vârstnici (peste 65 de ani), escitalopramul este excretat mai lent decât la pacienții mai tineri. Cantitatea de substanță din fluxul sanguin sistemic calculată cu ASC la vârstnici este cu 50% mai mare decât la voluntarii sănătoși tineri.
- episoade depresive de orice severitate;
- tulburare de panică cu / fără agorafobie.
Cipralex este prescris 1 dată / zi, indiferent de aportul alimentar.
În cazul episoadelor depresive, medicamentul este de obicei prescris în doză de 10 mg pe zi. În funcție de reacția individuală a pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg pe zi.
Efectul antidepresiv se dezvoltă de obicei în 2-4 săptămâni după începerea tratamentului. După dispariția simptomelor de depresie timp de cel puțin încă 6 luni, trebuie continuată terapia pentru a stabili efectul.
In tulburarea de panica cu / fara agorafobie in primele saptamani de tratament este doza de 5 mg / zi, cantitatea recomandată, crescând până la 10 mg / zi. În funcție de reacția individuală a pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg pe zi.
Efectul terapeutic maxim se realizează la aproximativ 3 luni după începerea tratamentului. Terapia durează câteva luni.
În cazul insuficienței renale de severitate ușoară până la moderată, ajustarea dozei nu este necesară. Pacienții cu insuficiență renală severă (QC