Excipienți: guma xantan, zaharoză, simeticonă, dioxid de siliciu, dioxid de titan, polisorbat 80, benzoat de sodiu, aromă de gust cu aromă de cireșe.
Flacoane din sticlă întunecată, în volum de 30 ml (1), cu o lingură de dozare și un cartuș de măsurare din sticlă de măsurare.
Flacoane de sticlă întunecată, în volum de 60 ml (1), cu o lingură de măsurare și un carton de măsurare a sticlei de măsurare.
INSTRUCȚIUNI PENTRU SPECIALIST.
Descrierea medicamentului TSEDEKS aprobat de producător.
Generarea cefalosporinei III. Este un antibiotic beta-lactam, are un efect bactericid, mecanismul care se datorează suprimării sintezei peretelui celular bacterian. Medicamentul acționează asupra multor microorganisme care produc β-lactamaze și sunt rezistente la peniciline și alte cefalosporine.
Ceftibutenul este foarte rezistent la penicilinaze plasmidice și cefalosporinaze. Cu toate acestea, aceasta este distrusă de acțiunea anumitor cefalosporinaze cromozomiale, care sunt produse de microorganisme precum Citrobacter spp. Enterobacter spp. și Bacteroides spp. Medicamentul nu trebuie utilizat în cazul infecțiilor cauzate de tulpini de bacterii a căror rezistență la antibiotice beta-lactamice se datorează mecanismelor generale, cum ar fi modificări ale permeabilității sau proteina de legare a penicilinei (PBP) (de exemplu, rezistent la penicilină Streptococcus pneumoniae). Ceftibutenul interacționează în principal cu PSB-3 Escherichia coli, ceea ce conduce la formarea de forme filamentoase la o concentrație de 1 / 4-1 / 2 MIC și lizată la o concentrație de două ori MIC. Concentrația minimă bactericidă a ceftibutenei pentru tulpinile de Escherichia coli sensibile și rezistente la ampicilină este aproximativ egală cu MIC.
Aktivenin vitro si in practica clinica impotriva celor mai multe tulpini ale următoarelor organisme Gram-pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (penicilina cu excepția tulpinilor); microorganisme Gram-negativ: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (tulpini producătoare și care nu produc lactamaza?), Moraxella (Branhamella) cataral (cele mai multe tulpini produc lactamaza?), Escherichia coli, Klebsiella spp (tulpini producătoare și lactamazei care nu produc?) . (Inclusiv Klebsiella pneumoniae și oxytoca), indol pozitiv Proteus spp. (inclusiv Proteus vulgaris), precum și Providencia spp. Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (Inclusiv cloacae Enterobacter și Enterobacter aerogenes), Salmonella spp. Shigella spp.
Este activ in vitro împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, cu toate acestea, eficacitatea clinică nu a fost stabilită; Gram-pozitive microorganisme: Streptococcus spp. grupurile C și G; Microorganisme gram-negative: Brucella spp. Neisserria spp. Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii și tulpini de Citrobacter spp. Morganella spp. și Serratia spp. care nu produc cantități mari de cefalosporinaze cromozomiale.
Inactiv cu Staphylococcus spp. Enterococcus spp. Acinetobacter spp. Listeria spp. Flavobacterium spp. și Pseudomonas spp. este slabă activă împotriva majorității anaerobe, inclusiv majoritatea tulpinilor de Bacteroides.
Ceftibuten-trans nu are activitate microbiologică in vitro și in vivo pentru aceleași tulpini.
După ce a luat medicamentul în interiorul ceftibutenului aproape complet absorbit din tractul digestiv (90%). Într-un studiu cu plasmă Cmax, după o singură administrare orală de ceftibutenă sub formă de capsulă, 200 mg a avut o medie de aproximativ 17 μg / ml. Cmax în plasmă a fost atins după 2 ore și 3 ore după o singură doză de 200 mg și 400 mg capsule.
Biodisponibilitatea ceftibutenei depinde de doza din intervalul dozei terapeutice (400 mg). Viteza și gradul de absorbție a ceftibutenei în timpul administrării Zedex sub formă de modificare a suspensiei cu administrare simultană cu alimente. Administrarea simultană de alimente nu afectează eficacitatea Cedex sub formă de capsule.
Gradul de legare a ceftibutenei de proteinele plasmatice este scăzut (62-64%). Cs ceftibutene (dacă se administrează la fiecare 12 ore) din plasmă se realizează după administrarea celei de a cincea doze. Nu se observă cumularea cumulată a medicamentului cu utilizare repetată.
Ceftibutenul penetrează cu ușurință în mediile lichide și în țesuturile corpului. În lichidul vezicii pielii, concentrația ceftibutenei este comparabilă cu cea din plasmă sau mai mare (comparație pe baza ASC). Ceftibuten penetrează în lichidul urechii medii la copiii cu otita medie acută, concentrația fiind aproximativ egală sau mai mare decât nivelul plasmatic. Concentrațiile de ceftibuten în țesutul pulmonar reprezintă aproximativ 40% din concentrațiile plasmatice. Nazal, trahee și secrețiilor bronșice, fluidul de lavaj-bronșică alveolar și concentrația suspensiilor de celule ceftibuten este de aproximativ 46, 20, 24, 6 și, respectiv, 81% din concentrațiile plasmatice.
Metabolism și excreție
Principalul derivat de ceftibutenă care circulă în plasmă (ceftibuten-trans) pare să fie format prin conversia directă a ceftibutenei (cis-forma). Concentrația ceftibutene-trans în plasmă sau urină este de obicei de aproximativ 10% sau mai puțin din concentrația ceftibutenei.
T1 / 2 de ceftibutenă din plasmă este de 2 până la 4 ore (2,5 ore în medie) și nu depinde de doza sau de schema de aplicare. Se excretă în cea mai mare parte neschimbată în urină. Ceftibuten se găsește în urină în 24 de ore după administrarea a 400 mg; Cmax în urină este de 264 μg / ml și este atinsă în primele 4 ore; După 20-24 de ore după o singură doză, concentrația ceftibutenei în urină este de 10,5 μg / ml.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La vârstnici, administrarea Css ceftibutene (administrată la fiecare 12 ore) se realizează după administrarea celei de a cincea doze. ASC medie în acest grup a fost ușor mai mare decât la adulții tineri. Cu utilizarea repetată de ceftibuten la vârstnici, cumulul a fost neglijabil.
În cazul insuficienței renale de severitate ușoară, farmacocinetica Cedex nu se modifică semnificativ.
Tratamentul bolilor infecto-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile:
- infecții ale tractului respirator superior (inclusiv faringită, amigdalită și scarlatină la adulți și copii, sinuzită acută la adulți, otită medie la copii);
- Infecții ale tractului respirator inferior la adulți (inclusiv bronșită acută, exacerbarea bronșitei cronice și pneumoniei acute) în acele cazuri în care este posibilă administrarea medicamentului în interior, adică cu infecții dobândite în comunitate;
- Infecții ale tractului urinar la adulți și copii (inclusiv complicate și necomplicate);
- enterita și gastroenterita la copii cauzate de Salmonella spp. Shigella spp. și Escherichia coli (ceftibutenul nu este activ împotriva Campylobacter spp. și Yersinia spp.).
Durata tratamentului este de 5 până la 10 zile. În tratamentul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes, Cedex într-o doză terapeutică trebuie utilizat timp de cel puțin 10 zile.
În enterita bacteriană acută la copii, doza zilnică poate fi împărțită în două doze divizate (4,5 mg / kg la fiecare 12 ore).
Siguranța și eficacitatea administrării Tsedek la copiii cu vârsta sub 6 luni nu sunt stabilite.
O suspensie de Zedex poate fi administrată cu 1-2 ore înainte sau după masă. Înainte de a lua medicamentul, flaconul cu suspensia preparată trebuie agitat puternic.
Reguli pentru prepararea suspensiei orale
Măsurați cantitatea necesară de apă (25 ml) prin turnarea apei într-o ceașcă de măsurare (furnizată) la nivelul orificiului. Se toarnă apă aproximativ jumătate dozează în flaconul cu pulbere și se agită pentru a umezi pudra bine, apoi se adaugă restul de apă în flacon și se agită din nou complet - până la dizolvarea completă a preparatului pulbere și 30 ml dintr-o suspensie omogenă. Pentru o dozare mai precisă a suspensiei preparate se recomandă utilizarea unei linguri de măsurare incluse în kit și o calibrare a suspensiei de 45 mg, 90 mg, 135 mg și 180 mg.
Evenimentele adverse înregistrate la pacienții cărora li sa administrat Zedex
Din partea sistemului digestiv: greață (3%), diaree (3%); rareori - dispepsie, gastrită, vărsături, dureri abdominale, activitate crescută a AST, ALT și LDH; foarte rar - creșterea Clostridium difficile, combinată cu diaree moderată sau severă.
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, rareori - amețeli; foarte rar - crampe.
Din partea sistemului hematopoiezei: foarte rar - scăderea nivelului de hemoglobină, leucopenie, eozinofilie, trombocitoză.
Majoritatea evenimentelor adverse asociate cu administrarea Zedex sunt, de obicei, ușoare și tranzitorii, supuse tratamentului simptomatic sau după retragerea Tsedeks.
Fenomene nedorite înregistrate la pacienții tratați cu diferite cefalosporine
Reacții alergice: anafilaxie, bronhospasm, dispnee, erupții cutanate, urticarie, creșterea frecvenței reacțiilor de fotosensibilitate, prurit, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, eritem polimorf, necroliză epidermică toxică.
Din partea sistemului digestiv: diaree severă, colită (asociată cu tratamentul cu antibiotice, inclusiv colită pseudomembranoasă), creșterea valorilor bilirubinei.
Din sistemul hemopoietic: anemie aplastică, pancitopenie, neutropenie și agranulocitoză.
Din sistemul de coagulare: timpul de protrombină crescut și raportul internațional normalizat (MHO), anemia hemolitică și hemoragia internă, un test pozitiv direct al Coombs.
Din partea sistemului urinar: disfuncție renală, nefropatie toxică, glucozurie, cetonurie.
- vârsta copiilor de până la 6 luni;
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la alte cefalosporine.
Cedex trebuie administrat cu prudență la pacienții cu boli gastro-intestinale complicate, în special colita cronică (istoric), precum și în mod exclusiv
cu precauție la pacienții cu alergii cunoscute sau suspectate la peniciline.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța și eficacitatea medicamentului în timpul sarcinii și în timpul travaliului.
Rezultatele privind efectul medicamentelor asupra funcției de reproducere la animale nu fac întotdeauna posibil să se prevadă efectele lor la om, astfel încât decizia privind numirea Tsedeksa în timpul sarcinii ar trebui să evalueze beneficiul anticipat pentru mamă și riscul potențial pentru făt.
Ceftibutenul nu este detectat în laptele matern.
Aproximativ 5% dintre pacienții cu alergie la penicilină au reactivitate încrucișată la cefalosporine. La pacienții care au primit atât peniciline, cât și cefalosporine, s-au înregistrat reacții grave de hipersensibilitate acută (anafilaxie); Există cazuri de reacție încrucișată cu dezvoltarea anafilaxiei. Dacă reacțiile anafilactice severe prezentat tratamentul de urgență (de exemplu, adrenalina, la / in, cailor aeriene lichid, introducerea de oxigen, antihistaminice, corticosteroizi, amine presoare, monitorizare activă).
In tratamentul de antibiotice cu spectru larg (inclusiv Tsedeksom) violarea florei intestinale poate provoca diaree, inclusiv colita pseudomembranoasă asociată cu dezvoltarea difficile toxina Clostridium. Severitatea diareei, însoțită sau însoțită de deshidratare, poate varia de la moderată la severă sau poate pune viața în pericol. Diareea poate apărea în timpul sau după tratamentul cu un antibiotic. Acest diagnostic ar trebui discutat în toate cazurile când diaree persistentă apare pe fundalul luării oricărui antibiotic cu spectru larg de tip Tsedeks.
Cefalosporine, inclusiv Tsedeks, în rare cazuri poate reduce activitatea protrombinei, ceea ce conduce la o creștere a timpului de protrombină, în special la pacienții stabilizați anterior tratament anticoagulant oral. Pacienții cu risc ar trebui să monitorizeze timpul de protrombină și MHO. Dacă este necesar, se recomandă introducerea vitaminei K.
Efectele Cedex asupra rezultatelor testelor chimice sau de laborator nu au fost dezvăluite. În cazul utilizării altor cefalosporine, a fost înregistrat uneori un test Coombs fals pozitiv direct. Cu toate acestea, rezultatele studiilor folosind eritrocite sănătoase nu au confirmat capacitatea de a provoca o Coombs Tsedeksa pozitivă la testul in vitro, chiar și la concentrații de până la 40 ug / ml.
În cazul unui supradozaj accidental al Tsedeks, nu s-au observat semne de toxicitate. La voluntari adulți sănătoși care au primit o singură doză de Tsedeks la 2 g, reacțiile adverse grave nu au fost, și toți parametrii clinici și de laborator au fost în limite normale.
Tratament: nu există un antidot specific pentru ceftibutene, așa că, dacă supradozajul, puteți spăla stomacul. O parte semnificativă a dozei de Cedex poate fi eliminată din sânge prin hemodializă. Eficacitatea dializei peritoneale nu este stabilită.
In unele studii au investigat interacțiunea Tsedeksa cu următoarele medicamente: antiacide care conțin aluminiu și hidroxid de magneziu în doze mari, ranitidină și teofilină (unică / introducere). Nu s-au evidențiat simptome de interacțiune semnificativă clinic. Nu se cunoaște efectul Cedex asupra concentrațiilor plasmatice sau asupra farmacocineticii teofilinei în timpul ingerării. Informațiile privind interacțiunea cu alte medicamente nu au fost primite până în prezent.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 2 ° și 25 ° C. Suspensia finisată poate fi păstrată timp de 14 zile într-un frigider (la o temperatură de 2 ° până la 8 ° C). Perioada de valabilitate - 2 ani.