Asentra; Deprefolt; Zoloft; Seralina; Serenata; Serlift; sertralină; Clorhidrat de sertralină; Stimuloton; Thorin.
Sertralina este un antidepresiv (antidepresiv); un puternic inhibitor specific al recaptării serotoninei. Bine tolerat; nu are un efect stimulant, sedativ sau anticholinergic, nu modifică activitatea psihomotorie, nu are cardiotoxicitate, nu crește greutatea corporală, nu cauzează dependență fizică și psihică. Se utilizează pentru tratarea afecțiunilor depresive cu severitate variabilă, inclusiv a celor însoțite de un sentiment de anxietate; Continuarea tratamentului poate preveni recurența depresiei. Este indicat pentru tratamentul tulburării obsesiv-compulsive (tulburare obsesiv-compulsivă); Terapia pe termen lung a dat un efect persistent în starea obsesivă. Este de asemenea utilizat pentru tulburări de panică (însoțite sau nu însoțite de agorafobie și alte fobii) și tulburări de stres post-traumatic.
Substanța activă activă:
Sertralină / Sertralină.
Forme de dozare:
Tablete.
Proprietăți / Acțiune:
Sertralina este un antidepresiv (antidepresiv); un puternic inhibitor specific al recaptării serotoninei (5-HT).
Sertralina inhibă selectiv reabsorbția serotoninei prin membrana presinaptică a neuronilor cerebrale și a trombocitelor. Supresia activității de recaptare a serotoninei crește transmisia serotonergică.
Sertralina are un efect foarte slab asupra recaptării norepinefrinei și dopaminei a.
Sertralina nu are afinitate pentru receptorii muscarinici (colinergici), serotonina (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamină, histamina, GABA (GABA) și benzodiazepină receptorilor adrenergici; nu inhibă MAO. Utilizarea prelungită duce la scăderea activității adrenoreceptorilor creierului.
Sertralina nu are nici un stimulent, sedativ sau acțiune anticolinergică nu modifică activitatea psihomotorie, nu sporește activitatea sistemului nervos simpatic și nu are nici o cardiotoxicitate.
Spre deosebire de antidepresivele triciclice în tratamentul depresiei sau al tulburării obsesiv-compulsive (tulburarea obsesiv-compulsivă) nu crește greutatea corporală; la unii pacienți, chiar scade.
Efectul inițial antidepresiv se dezvoltă în decursul a 7-14 zile de administrare regulată a medicamentului și atinge un maxim după 6 săptămâni.
Sertralina nu cauzează dependență fizică și mentală.
Studiile extensive privind siguranța sertralinei în utilizarea sa pe termen lung la animale la doze de mai multe ori mai mari decât cele terapeutice au demonstrat o bună tolerabilitate.
Farmacocinetica:
Sertralina este adsorbită lent din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea administrată cu alimente crește cu 25%. Sertralina este biotransformată la primul trecere prin ficat, supusă N-demetilare. Principalul său metabolit - N-desmetilsertralin nu are practic nici un efect antidepresiv, de asemenea, sub biotransformare intensă care implică izoenzimele citocromului P450 3A4 și este conjugată cu acidul glucuronic. Cmax în plasmă este atinsă 4,5-8,4 ore după ingestie. Concentrațiile de echilibru sunt atinse după aproximativ o săptămână de tratament (o dată pe zi), cu o dublă cumulare a medicamentului. Legarea la proteinele plasmatice este de 98%. Sertralina penetrează în laptele matern. Datele privind capacitatea sa de a penetra bariera placentară nu sunt prezente. T1 / 2 sertralină - 22-36 h (nu este dependent de vârstă și sex), N-desmetilsertralina -. 62-104 ore sertralina și N-desmetilsertralin activ metaboliți formați biotransformata sunt excretați în fecale și urină în cantități egale. Doar 0,2% sertralină este secretă de rinichi neschimbată. Farmacocinetica medicamentului la pacienții vârstnici și tineri nu diferă semnificativ. T1 / 2 și ASC ale sertralinei cresc când funcția hepatică este afectată. Indiferent de severitatea insuficienței renale, farmacocinetica sertralinei nu se modifică odată cu aplicarea sa constantă. Sertralina nu este excretată prin hemodializă.
Sertralina se utilizează pentru tratamentul afecțiunilor depresive cu severitate variabilă (de la ușoară până la severă), inclusiv cele însoțite de un sentiment de anxietate și de tentative de suicid. După obținerea unui efect satisfăcător, tratamentul continuat cu sertralină ajută la prevenirea repetării episoadelor inițiale de depresie și a apariției acestora în viitor.
Sertralina este indicată pentru tratamentul tulburării obsesivno-compulsive TOC (tulburare obsesiv-compulsivă). După primirea efectului inițial, terapia pe termen lung a dat un efect stabil în TOC (stare obsesivă).
Dozare și administrare:
Sertralina este prescrisă o dată pe zi dimineața sau seara. Tabletele pot fi luate indiferent de aportul alimentar.
Doza inițială standard de sertralină este de 50 mg pe zi. Unii medici recomanda prescrierea unei doze de 25 mg / zi timp de 1-2 zile.
Depresia si tulburarea obsesiv-compulsiva: la adolescenți 13-17 ani și adulți, doza inițială - 50 mg / zi la copii 6-12 ani doza inițială de vârstă - 25 mg / zi, cu o creștere în consecință, în decurs de 1 săptămână până la 50 mg / zi.
Tulburări de panică: doza inițială este de 25 mg pe zi, urmată de o creștere de 50 mg pe zi timp de o săptămână.
La pacienții vârstnici, doza inițială este de 25 mg / zi (dimineața sau seara) urmată de o creștere treptată.
Efectul inițial poate fi observat timp de 7 zile, însă efectul complet apare de obicei după 2-4 săptămâni. La pacienții cu tulburări obsesiv-compulsive, poate dura 8-12 săptămâni pentru a obține un rezultat bun. Dacă nu există efect după 2 săptămâni, doza de sertralină poate fi crescută cu 50 mg pe săptămână până la o doză maximă de 200 mg pe zi într-o singură doză.
Doza de întreținere pentru tratamentul pe termen lung trebuie să fie minimă; în viitor, se modifică în funcție de efectul terapeutic.
Nu se recomandă ajustarea dozei de Sertralină la pacienții vârstnici și la pacienții cu complicații somatice.
Sertralina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență renală și hepatică. În cazul încălcării funcției hepatice, doza de Sertralină trebuie redusă sau intervalele dintre doze trebuie crescute.
supradozaj:
Studiile toxicologice efectuate la diferite specii de animale au demonstrat o tolerabilitate bună a sertralinei. Sertralina nu a avut un efect mutagen. Datele disponibile indică un spectru larg de siguranță a sertralinei în timpul supradozei sale. Cazurile raportate de supradozaj cu monoterapie la o doză de sertralină până la 6 sunt cazuri de supradozaj letal de sertralină în asociere cu alte medicamente și / sau alcool. În acest sens, în toate cazurile, o supradoză necesită tratament agresiv.
Simptome: sindrom serotoninergic cu greață, vărsături, somnolență, tahicardie, agitație, agitație, amețeli, diaree, transpirație, mioclonus, hiperreflexie, modificări ECG și midriaza (pupile dilatate).
Tratamentul. Nu există un antidot specific. Este necesară asigurarea permeabilității normale a căilor respiratorii, oxigenării și ventilației plămânilor. Carbon activat. care pot fi utilizate în combinație cu sorbitol, pot fi la fel de eficiente sau mai eficace decât vărsăturile sau lavajul gastric, prin urmare, în caz de supradozaj, trebuie luată în considerare posibilitatea utilizării acestuia. Se recomandă monitorizarea performanței inimii și a altor organe vitale și efectuarea unei terapii simptomatice și de susținere. Având în vedere volumul mare de distribuție a sertralinei, diureza forțată, dializa, hemoperfuzia și schimbul de transfuzii de sânge sunt puțin probabil să aibă vreun efect.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării:
Efectul sertralină asupra reproducerii a fost investigată la șobolan și iepure a fost administrat în doze de aproximativ 20 și 10 de ori doza zilnică maximă pentru om (în mg / kg). Simptomele efectelor teratogene la utilizarea sertralinei în orice doză nu au fost găsite. Cu toate acestea, sertralină în doze de aproximativ 2.5-10 ori doza zilnică maximă pentru om (ca mg / kg) a provocat o întârziere de osificare a țesutului osos al fatului, probabil ca urmare a influenței individului părinte. Când sertralina a fost administrată în doze de aproximativ 5 ori mai mari decât doza maximă pentru o persoană (în mg / kg), supraviețuirea nou-născuților a fost redusă. Un efect similar asupra supraviețuirii nou-născuților a fost furnizat de alte antidepresive. Semnificația clinică a acestui efect nu este cunoscută. Nu au fost efectuate studii clinice adecvate controlate cu sertralină la femeile gravide. Rezultatele studiilor privind reproducerea la animale nu au întotdeauna posibil să se prevadă efectul medicamentului asupra funcției de reproducere la om, prin urmare, sertralina trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiile așteptate depășesc riscul potențial. Femeile în vârstă fertilă în timpul tratamentului cu sertralină ar trebui să utilizeze metode adecvate de contracepție.
Informațiile privind penetrarea sertralinei în laptele matern nu sunt disponibile, prin urmare nu se recomandă să se prescrie la femeile care alăptează.
Efect secundar:
În timpul studiilor clinice cu sertralină, în unele cazuri s-au observat următoarele reacții adverse:
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, somnolență, insomnie, căscat, vedere încețoșată (midriază, nistagmus), tremor, convulsii, diskinezie, tulburări extrapiramidale, tulburări de mers; pot apărea parestezii, gipostezii, simptome depresive, halucinații, reacții agresive, agitație și neliniște, anxietate, agitație, manie sau simptome psihotice - aceste manifestări sunt dificil să se distingă de simptome ale bolii subiacente. Au fost observate tulburări motorie la pacienții cu indicații privind prezența acestora într-o anamneză sau cu utilizarea concomitentă a antipsihoticelor.
Din sistemul digestiv: xerostomie, dispepsie, greață, vărsături, flatulență, diaree, dureri de stomac sau dureri abdominale, scăderea poftei de mâncare (rar - a crescut), până la anorexie; rar - creșteri tranzitorii ale transaminazelor hepatice (eliminarea medicamentului, în acest caz, duce la o normalizare a activității enzimatice).
Din sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială, tahicardie, condiții collapoide.
Dintre reproducere și endocrine sisteme: disfunctiile sexuale la barbati (in primul rand de intarziere a ejacularii), scăderea libidoului, menstruație neregulată, dismenoree, hiperprolactinemia, galactoree.
Reacții dermatologice și alergice: erupție cutanată, erupție cutanată, eritem multiform, transpirație crescută, bronhospasm, tuse.
Altele: slăbiciune, pierdere în greutate, febră, hiponatremie reversibilă se dezvoltă mai frecvent la pacienții vârstnici, precum și atunci când se iau diuretice sau mai multe alte medicamente (un astfel de efect secundar asociat cu sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic - ADH). Când se întrerupe tratamentul cu sertralină, sunt descrise cazuri rare de sindrom de întrerupere a tratamentului.
Profilul reacțiilor adverse care au apărut în timpul studiilor dublu-orb, controlate placebo la pacienții cu tulburare obsesiv-compulsivă (TOC) a fost similar cu cel observat la pacienții cu depresie.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Conform studiilor clinice, sertralina nu are nici un efect asupra funcțiilor psihomotorii și congulatoare. Cu toate acestea, medicamentele antidepresive sau anti-obsesionale pot afecta activitatea mentală sau fizică necesară pentru a îndeplini funcții potențial periculoase, cum ar fi conducerea unei mașini sau controlul mașinilor, care trebuie prevenite de către pacient.
Interacțiunea pacientului:
Sertralina nu trebuie administrată în asociere cu inhibitori MAO, incluzând inhibitori selectivi ai MAO cu un tip de acțiune reversibilă - selegilină și moclobemidă și în decurs de 14 zile după retragerea acestora.
Trebuie evitată administrarea concomitentă de sertralină cu triptofan și fenfluramină. Intervalul necesar între anularea unui inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și începerea administrării unui alt preparat similar nu a fost stabilit.
Administrarea simultană de sertralină nu sporește efectul alcoolului, carbamazepinei, haloperidolului sau fenitoinei asupra funcției cognitive și psihomotorii la persoanele sănătoase. Cu toate acestea, utilizarea combinată a sertralinei cu medicamente depresive ale SNC trebuie efectuată numai sub supravegherea unui medic, iar băuturile alcoolice nu trebuie consumate în timpul tratamentului cu sertralină.
Sertralina se leagă de proteinele plasmatice. Se recomandă precauție atunci când se administrează concomitent sertralină cu preparate care se leagă de proteinele plasmatice. Poate crește concentrațiile plasmatice ale fracțiunii libere de H2-blocante, antidepresive triciclice, derivați de sulfoniluree, anxiolitice și warfarină, diazepam, tolbutamida.
Nu s-au detectat semne ale interacțiunii sertralinei cu glibenclamidă, digoxină, fenitoină.
În cazul administrării concomitente de sertralină și derivați de cumarină, se observă o creștere a timpului de protrombină. În cazul administrării concomitente de sertralină cu warfarină, se observă o creștere statistic semnificativă a timpului de protrombină. În acest sens, trebuie să monitorizați cu atenție timpul de protrombină la începutul tratamentului cu sertralină și după retragerea acestuia.
Multe antidepresive, de exemplu, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei pentru a inhiba activitatea enzimatică a citocromului P450 2D6 poate crește concentrația plasmatică a altor medicamente, cum sunt medicamentele antiaritmice din clasa de 1c (flecainida și propafenona). Studiile sugerează că efectul serotoninei în comparație cu ceilalți doi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei a fost mult mai puțin pronunțată. Aceasta promovează acumularea de anumite medicamente, care prelungesc intervalul QT (inclusiv cisaprid), cu posibila dezvoltare de aritmii ventriculare fatale, cum ar fi „piruetă“. Sertralina induce enzime hepatice judecând după scăderea timpului de înjumătățire al antipirinei (fenazonă). Utilizarea prelungită a sertralinei a avut nici un efect semnificativ asupra concentrațiilor plasmatice ale carbamazepinei (P450 izoenzima 3A4 activitate marcator). Studiile in vitro arată că sertralina nu suprimă sau suprimă ușor activitatea P450 1A2.
Cimetidina determină o reducere semnificativă a clearance-ului sertralinei când este combinată.
Sertralina nu are nici un efect asupra activității de blocare beta-adrenergică a atenololului.
Sertralina nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica litiului, dar, comparativ cu placebo, crește tremorul, ceea ce indică o posibilă interacțiune farmacodinamică. De aceea, cu tratamentul simultan cu sertralină și alte medicamente, cum ar fi litiul, trebuie să aveți grijă.
Utilizarea pe termen lung a sertralinei este însoțită de o creștere a concentrației de desipramină.
Riscul sau beneficiul utilizării combinate a terapiei electroconvulsive și sertralinei în studiile clinice nu a fost studiat.
Condiții de depozitare:
A se păstra într-un loc uscat la temperatura de 15 ° C până la 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Termenul de valabilitate este indicat pe ambalaj. Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de concediu din farmacii - numai pe bază de rețetă.