A61P27 / 02 - agenți oftalmici
A61F9 - Metode și dispozitive pentru tratarea ochilor; dispozitive pentru introducerea lentilelor de contact; dispozitive pentru corectarea strabismului; dispozitive pentru conducerea orb; ochelari de protecție purtat pe corp sau în mână (pălării, șepci cu mijloace pentru protejarea ochilor A42B 1/06; ochelari de vedere pentru căști de protecție A42B 3/22; mijloace pentru a facilita circulația pacienților A61H 3/00, băi de spălare A61H pentru 33 ochi / 04; produse de protecție solară și alte ochelari cu proprietăți optice G02C)
Proprietarii brevetului RU 2352301:
Instituția de Cercetare a Institutului de Boli Ochi din cadrul Academiei de Științe Medicale din Rusia (GU RIHB RAMS) (RU)
Prezenta invenție se referă la oftalmologie și este destinată pentru resorbția hemoftalului. Subconjunctiv, se injectează 0,5 ml dintr-o soluție de actinvitat 0,1% o dată la fiecare 3 zile, cu un total de 7-30 injecții. Dacă este necesar, tratamentul este continuat până când sângele se dizolvă complet în părțile centrale ale vitreului. Metoda face posibilă obținerea unei rezoluții accelerate a hemoftalului fără formarea de formări de țesut conjunctiv în umoarea vitreoasă care duce la pierderea completă a vederii. 1 z.s. f-ly.
Prezenta invenție se referă la oftalmologie, și este destinat pentru tratamentul pacientilor cu hemophthalmia (hemoragie în corpul vitros al diferitelor etiologii și intensitate). Această complicație apare în majoritatea cazurilor la pacienții cu leziuni vasculare ale retinei, inclusiv la pacienții cu retinopatie diabetică. severitatea hemoftalm și calendarul dispersării acestuia depinde în mare măsură de cantitatea de sânge transmisă în corpul vitros, precum și modalitățile de resorbtie sale. În funcție de cantitatea de sânge din corpul vitros, hemoftalemele sunt împărțite în 3 tipuri: parțial, comun sau total. Hemoftalele parțiale sunt mai eficace în ceea ce privește tratamentul medicamentos, mai ales dacă sunt produse într-o perioadă destul de timpurie (1-2 săptămâni de la apariția lor). Hemophthalmia pe termen lung duce adesea la pierderea parțială sau completă a vederii. Aceasta se datorează transformării patologice a cheagului, care formează fibroza vitreoretinală, complicată de detașarea retinei și ulterior orbirea ochiului. Prin urmare, în tratamentul hemoftalmiei, calendarul și gradul de resorbție sunt foarte importante. În unele cazuri, sângele este fragmentat și se situează parțial în părțile inferioare ale retinei, rezultând un pacient care primește o anumită îmbunătățire a acuității vizuale. În general, acest moment servește ca unul dintre rezultatele favorabile ale hemoftalmiei, dacă nu există o rezoluție completă. În cazurile prelungite, care nu sunt supuse tratamentului medical al hemoftalmiei, se efectuează un tratament chirurgical - vitrectomie. Cu toate acestea, tratamentul chirurgical nu scutește întotdeauna pacientul de reapariția hemoftalmiei, iar operațiile repetate duc adesea la complicații severe. Prin urmare, modul cel mai blând în tratamentul hemoftalmiei este terapia cu medicamente.
Collalyzin este o enzimă proteolitică solubilă care acționează asupra colagenului, ceea ce explică activitatea sa în stadiul de fragmentare a cheagurilor de sânge, schwart, membrane, toroane. Parabulbarul folosit, subconjunctival, sub formă de electroforeză. Un dezavantaj semnificativ al medicamentului este efectul său dramatic iritant asupra globului ocular timp de 3-7 zile după administrarea concentrațiilor mari (800-900 KE), deoarece aceste doze pot avea un efect efectiv asupra procesului de resorbție. Al doilea dezavantaj al medicamentului este efectul său hipereergic, nu numai asupra globului ocular și a țesuturilor înconjurătoare, ci și asupra feței, chiar și după absența oricărei reacții alergice la administrarea în proces a medicamentului.
Pentru tratamentul hemoftalmiei, retinoilamina a fost cel mai adesea utilizată în forma injectabilă. Sursele de literatură și experiența proprie de utilizare a medicamentului ne-au convins de o serie de proprietăți negative ale medicamentului: 1. Retinolamină - hiperalergenă, care limitează utilizarea acesteia. 2. Cu injecții subconjunctivale și chiar parabulbare, există o reacție bruscă dureroasă la medicament. 3. Chiar și după utilizare prelungită retinolamina, în unele cazuri, determinate de doar o ușoară tendință de a resorbția hemoftalm fără a conduce la eliminarea simptomelor acestei complicații și de a îmbunătăți acuitatea vizuală.
Pentru a obține rezultate pozitive accelerate, ceea ce este foarte important în tratamentul hemoftalmiei, este nevoie de un mijloc cu proprietăți active de linsură a sângelui, conducând astfel la o rezoluție rapidă și completă a hemoftalmului.
Mecanismul de acțiune al actoinvitului are loc la nivelul receptorului. In tesutul curge cerebral si situate destul de mult timp există de sânge renaște, le impregnează și promovează depozite de proteine de proliferare ca urmare a încălcării biosintezei proteinelor intracelulare. În consecință, procesul în interiorul celulelor sanguine degradant extravazat dezvolta toxina peptid: beta-amiloid. El merge în spațiul extracelular, polimerizat, distruge celulele tesutului cerebral, aceasta contribuie la pierderea formei lor, în urma cărora acestea sunt organizate într-o structură informă falduri, care, ulterior, a regenera tesutul nervos in conexiunea. Aktoinvit are proprietăți enzimatice de liză: particule de sange structuri de impregnare creierului fragmentat se sedimenteze și se spală sânge conservat vase nealterate. Aktoinvit rezolvă izlivshuyusya sângelui și care formează structuri beta-amiloid complet, dispariția lor apare ca topirea „țurțuri“, ca aktoinvit „mănâncă“ particule și reduce volumul lor, ceea ce face mai ușor să le evacueze din țesutul cerebral. Astfel, în timp ce eliminarea reziduurilor de beta-amiloid și celule sanguine se realizează prin intermediul aktoinvita repararea țesutului nervos și nu se înlocuiește cu structurile de țesut conjunctiv.
Aktoinvit de droguri nu a fost utilizat în oftalmologie, în special în tratamentul hemoftalm, inclusiv hemoftalm în patologia vasculară.
Obiectul prezentei invenții este de a furniza o metodă îmbunătățită pentru tratarea hemoftalmiei.
Rezultatul tehnic al invenției propuse este prevenirea formării formărilor vitreoretinice ale țesutului conjunctiv în corpul vitros cu hemoftalmie.
Rezultatul tehnic se realizează datorită lizării accelerate a sângelui, formării de toxine beta-amiloide și prevenirii apariției unor noi structuri peptidice beta-amiloide prin utilizarea locală a actoinvitului într-un anumit regim.
Metoda propusă utilizează proprietățile unice aktoinvita prin efectul său asupra nivelului receptorilor cu liza cheagului și distrugerea beta-amiloid, care este însoțită de eluare ulterioară de ochi particule fragmentate peptida toxina - beta-amiloid până la hemophthalmia completă resorbție care previne formarea de formațiuni de țesut conjunctiv în cavitatea ochi. Accelerarea hemoftalm resorbția are loc fără complicații, în cele din urmă duce la restaurarea funcției vizuale, cu îmbunătățirea calității vieții pacienților.
Pe baza proprietăților cunoscute ale aktoinvit de droguri, sa decis să exploreze posibilitatea utilizării sale pentru tratamentul hemoftalm. Studiul experimental a fost realizat pe un model de hemophthalmia iepuri din rasa „Chinchilla“ Evaluarea aktoinvita eficacitatea atunci când este administrat subconjunctivally la doza selectată de 0,5 ml de soluție 0,01%, la care 10 mg de substanță uscată a fost dizolvată în 1 ml de soluție salină. Ne-am oprit la această doză de administrare pentru motivul că selectarea dozei este cantitatea de medicament a fost cea mai eficientă în ceea ce privește resorbția sângelui, dar nu a provocat nici o reacție adversă la iritarea ochilor animalelor de laborator. Iepurii au fost injectați subconjunctivally 0,5 ml de soluție 0,01% aktoinvita 1 până la 3 ori din zi, producând o medie de 7-30 administrări până la finalizarea hemophthalmia resorbție sau „decantare“ în părțile inferioare ale retinei. Dacă acest proces nu a fost complet implementat, tratamentul a fost continuat până la atingerea efectului dorit.
În cadrul studiului: 1. A fost determinată reacția globului ocular al unui animal de laborator la administrarea locală (subconjunctivală) a medicamentului actoinvit la o doză selectată. 2. Eficacitatea aktoinvit expunerii la medicament împotriva stabilită experimental hemophthalmia procesele de resorbție în animal de laborator (timpul de expunere și intensitate, formarea de formațiuni de țesut conjunctiv).
Ochii drepți au fost supuși introducerii medicamentului actoinvit, ochii stângi servind drept control.
1. Sa determinat reacția ochiului la administrarea subconjunctivală a medicamentului actoinvit. În acest scop, sub conjunctiva ochiului drept, s-au injectat 0,5 ml dintr-o soluție de actoinvit 0,01%, în timp ce în apă de distilat în ochiul stâng, în același volum. Rezultatul a fost evaluat în ziua următoare introducerii și apoi zilnic timp de 10 zile.
Ca și în momentul administrării subconjunctivale a actoinvitei și în zilele următoare acestei proceduri, nu a fost observată o reacție iritantă a ochilor la iepuri.
2. Într-un alt grup de animale creat model standard hemophthalmia, care în ambii ochi a fost administrat intravitrialno sângele venos obținut din vena marginală a urechii într-o cantitate de 0,8 ml. Datele inițiale, precum și cele ulterioare, au fost evaluate prin metoda ultrasonică. În a doua zi a studiului efectuat injectare subconjunctival de 0,5 ml de 0,01% soluție aktoinvita ochiul drept al animalului (în aceeași concentrație ca în studiul №1.) Apoi, injectarea în dreapta secvențial ochi aktoinvit repetate de 1 până la 3 ori din zi până înainte de a obține rezultate pozitive. O dată pe săptămână, au efectuat o examinare cu ultrasunete a ambilor ochi.
Au fost efectuate toate studiile cu ultrasunete pe scaner cu ultrasunete In „PARADIGMA“ firmă TREYDOMED (Japonia) cu sonda de 10 MHz, luminozitatea scanărilor acustice 6.20-6.40 db / cm.
Rezultatele studiilor experimentale au arătat o eficacitate ridicată a actoinvitei în modul ales pentru rezolvarea hemoftalmiei și prevenirea formării schwarzelor vitreoretinice. De exemplu, în tratamentul ochii animalelor de laborator pentru metoda de observare a 80 zile de diagnostic cu ultrasunete a relevat doar o ceață fină câteva în părțile inferioare ale corpului vitros, care ar putea fi interpretate ca o recuperare. În timp ce în ochii de control ale unui studiu de 80 zile de diagnosticare cu ultrasunete în corpul vitros definește o pluralitate de flocoane ecogenicitate medie ocupând 2 \ 3 din spațiul vitros. S-a observat formarea formărilor de țesut conjunctiv tendențios prin tipul de vitreoretinal schwarz.
Astfel, studiile experimentale au arătat că medicamentul actoinvit este foarte eficient ca mijloc de rezolvare a hemoftalmiei. Acest lucru este foarte important în retinopatia diabetică, deoarece eliminarea la timp a hemoragiei în corpul vitros previne formarea structurilor de țesut conjunctiv care sunt transformate în vitreoretinal acostată care transportă o amenințare iminentă de pierdere ireversibilă a vederii.
Metoda se efectuează după cum urmează. În prezența hemoftalemiei, se administrează un curs de tratament cu actinită, care este injectat subconjunctiv cu 0,5 ml soluție 0,01% la fiecare 3 zile, cu un total de 7-30 injecții. Cu resorbție insuficientă, tratamentul este continuat până când hemophthalma dispare complet în zona centrală a vitreului, ceea ce asigură o acuitate vizuală satisfăcătoare.
Exemple: 1. Ochiul drept al unui iepure în prima zi de observare. La examinare: calm. Sânge intravenos injectat intravenos, obținut din vena marginală a urechii într-o cantitate de 0,8 ml. În studiul cu ultrasunete, se observă următoarea imagine. În secțiunea centrală a corpului vitros este redat acustic gros, hiperecogen, opacitate rotundă caracterizate ca hemoftalm parțială, sonically densă ocupând 1/3 din volumul corpului vitros. A doua zi de observație: ochiul este calm. Sub conjunctivă, s-au administrat 0,5 ml dintr-o soluție de actoinvită 0,01%. La momentul administrării și la următoarea oră de observare, elementele de iritare a ochiului animalului au fost absente.
Ochiul drept al iepurelui în a 24-a zi de observare. În acest moment au fost făcute 7 injecții subconjunctivale de 0,5 ml dintr-o soluție de actoinvită 0,01%. A fost efectuată a patra examinare cu ultrasunete a ochiului, care a arătat următoarele.
Cheagul de sânge este fragmentat, care este exprimat într-o varietate de opacite plutitoare de echogenicitate medie, localizate în părțile inferioare și posterioare ale vitreului și ocupând 1/3 din suprafața sa. Rezultatele pot fi atribuite foarte favorabile, ținând seama de termenii scurți care au trecut după modelarea hemoftalemiei.
Ochiul drept al unui iepure în a 80-a zi a studiului. S-au realizat douăzeci și șapte injecții subconjunctivale de 0,5 ml dintr-o soluție de actoinvit 0.01%. Ecografia a 11-a a arătat că se observă opacități vitrege unice în umoarea vitroasă, localizată în partea inferioară a corpului, ceea ce poate indica o recuperare completă. Studiul UZ a confirmat că în timpul resorbției hemoftalei nu s-au observat nicio formațiune de țesut conjunctiv sub formă de cleme vitreoretinice.
Exemplul 2. Stânga (ochiul de control al unui animal) în prima zi de observare. Administrarea intravenoasă a sângelui intravenos, luată din vena marginală a urechii într-o cantitate de 0,8 ml. În ultrasunete, se observă următorul model: un număr de opacite plutitoare hiperecice în partea centrală a vitreului (hemophthalmus parțial).
În a 24-a zi de observare a ochiului stâng al animalului, 0,5 ml de soluție salină fiziologică a fost injectată subconjunctiv la fiecare 3 zile, 7 injecții (de tip placebo). La cea de-a 5-a examinare cu ultrasunete, în corpul vitros al echogenicității medii se află o mulțime de opacite plutitoare, localizate în părțile centrale și parțial inferioare și posterioare ale vitreului. Opacitățile ocupă 2/3 din suprafața vitreului, care poate fi atribuită hemoftalemiei parțiale.
În a 80-a zi de observare a ochiului de control stâng al unui iepure, în care, în timpul perioadei de observație, a fost injectat 0,5 ml de soluție salină fiziologică (tip de placebo) de 27 de ori. La cea de-a 11-a examinare cu ultrasunete, s-au descoperit o serie de opacite plutitoare de echogenicitate medie în vitro, ocupând mai mult de 2/3 din suprafața vitreului. Formarea țesuturilor de țesut conjunctiv tendențios în funcție de tipul de schwarz vitreoretinal este notată.
1. Actoinvitul medicamentos cu injecție subconjunctivală de 0,5 ml de soluție 0,01% a fost netoxic. În mod direct cu introducerea și în anumite momente de studiu la animale, nu a existat nicio reacție patologică a ochilor.
2. Actoinvitul medicamentului are un efect pronunțat de rezolvare a hemoftalemiei în doza și regimul utilizat. Ca urmare a „umbrit“ experiment la iepuri împotriva rocilor privind injectarea subconjunctivale de 0,5 ml de 0,1% soluție de sânge aktoinvita resorbită în 2-3 săptămâni de observație complet sau „jos“ în părțile inferioare ale corpului vitros, fără nici o parte fenomene: formarea de țesut conjunctiv vitreoretinalnyh nu sunt dezvăluite. În ochii animalelor martor, în care introducerea aktoinvita nu au fost produse și utilizate injecții cu ser fiziologic în același volum ca și aktoinvit - 0,5 ml, metoda cu ultrasunete relevat că: fenomenele hemophthalmia observate practic în starea sa inițială, pe parcursul întregii perioade de studiu ( 3 luni). Cu cel de-al 11-lea studiu cu ultrasunete, a fost determinată formarea țesuturilor de țesut conjunctiv tendențios în funcție de tipul de cleme vitreoretinice.
Studiile efectuate au arătat că această metodă de tratament a hemoftalului permite obținerea unui rezultat satisfăcător. Actoinvitul medicamentului este hipoalergenic, nu are toxicitate, nu este cumulat în organism. Nu există nici o dependență a corpului față de medicament, deci nu este necesară creșterea dozei. Acest lucru a fost demonstrat de faptul că efectul nu sa uscat în timpul utilizării medicamentului, însă creșterea a avut loc, în ciuda utilizării unor doze constante de medicament. Pentru a obține un efect mai complet, a fost necesar doar continuarea cursului tratamentului până când hemofalma a dispărut complet în regiunea centrală a vitreului fără a forma schwartz vitreoretinal, ceea ce asigură, în practică, o acuitate vizuală satisfăcătoare.
1. O metodă de tratare a hemophthalmia care cuprinde administrarea de preparare neuropeptide, caracterizat prin aceea că preparatul este utilizat ca aktoinvit neuropeptide și administrat subconjunctivally la o doză de 0,5 ml dintr-o soluție 0,1% de 1 la fiecare trei zile, numai 7-30 administrațiile.
2. Metodă conform revendicării 1, caracterizată prin aceea că, cu resorbție incompletă, tratamentul este continuat până când hemofalul dispar complet în regiunea centrală a vitreului.