TAMOXIFEN (Tamoxifen). 1-1-nis- [2- (dimetilamino) etoxi] fenil] -trans-1,2-difenil-1 -butenă:
Produs sub formă de citrat. Sinonime: Zitazonium, Nolvadex, Tamifen, Tamoksifenbene, Tamofen, Tsemid, Citofen, Noltarn, Nolvadex, Tamaxin, Tamifen, Tarnofen, Tamo-plex, citrat Tamoxifen, Tamoxifinbene, Valodex, Zifcazonium și colab.
Structura are elemente de similitudine cu clor-trianizen și citrat de clomifen (vezi).
Medicamentul este considerat unul dintre principalii anti-estrogeni moderni.
Mecanism de acțiuni antiestrogenice de tamoxifen și alte antiestrogeni explică în principal prin capacitatea lor de a se lega în mod competitiv de receptorii de estrogen în organele țintă, prevenind astfel formarea unui complex cu estrogenretseptornogo ligand endogen - 17-beta-estradiol.
Medicamentul este absorbit rapid atunci când este administrat pe cale orală. Concentrația maximă în plasma sanguină este observată la aproximativ 4-7 ore după administrare.
Metabolizate prin hidrocitare și demetilare.
Se remarcă încet, în principal cu fecale. Timpul de înjumătățire al tamoxifenului nemodificat este de aproximativ 7 zile, principalul metabolit al N-desmetil-moxifenului este de 14 zile.
Principala indicație pentru utilizarea tamoxifenului este cancerul de sân la femei (în perioada post-menstruală). Există, de asemenea, date privind utilizarea medicamentului în cancerul endometrial și, de asemenea, în infertilitatea anovulatorie.
Alocați înăuntru ca tablete. În cazul cancerului de sân, luați de obicei 20-40 mg pe zi (în 1-2 doze divizate).
În cancerul endometrului, 20-30 mg sunt prescrise de 1-2 ori pe zi; la infertilitate anovulatorie - la 10 mg de 2 ori pe zi timp de 4 zile consecutive, începând cu ziua a 2-a de menstruație. Pentru ciclurile ulterioare de 4 zile, puteți crește doza la 20-40 mg de 2 ori pe zi.
Reacții adverse posibile: tulburări gastro-intestinale, amețeli, erupții cutanate, hipercalcemie, anemie. Se poate produce metroragie moderată; în acest caz, reduceți doza. Sa observat, de asemenea, dezvoltarea trombozei. La doze mari, pot apărea modificări ale retinei (retinopatii). Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. Produs: 0,01 g Tabletele (10 mg) sub numele Nolvadex: 0,02 g (20 mg) - Nolvadex-D. Tablete de 0,04 grame (40 mg) a fost produs sub numele de Nolvadex (tamoxifen) Forte.
Toate comprimatele de tamoxifen conțin citrat de tamoxifen. Dozele se bazează pe bază. Depozitare: Într-un loc închis la temperatura camerei.