1 flacon conține substanță activă cefotaksima sare de sodiu - 500 mg sau 1000 mg.
Acțiune farmacologică
Generația antibioticului III de cefalosporină pentru administrare parenterală. Acționează bactericid, perturbând sinteza peretelui celular al microorganismelor. Are o gamă largă de acțiuni.
Este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și gram-negative rezistente la alte antibiotice: Staphylococcus spp. (Inclusiv Staphylococcus aureus, inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Staphylococcus epidermidis (cu excepția Staphylococcus epidermidis și Staphylococcus aureus, rezistent la meticilină), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (Inclusiv Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile care formează penicilinază), Acinetobacter spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp. Propionibacterium spp. Clostridium spp. (inclusiv Clostridium perfringens), Citrobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (inclusiv Providencia rettgeri), Serratia spp. unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (Inclusiv unele tulpini de Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (inclusiv Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Cele mai multe tulpini de Clostridium difficile sunt stabile. Rezistent la majoritatea beta-lactamazelor de microorganisme gram-pozitive și gram-negative.
Farmacocinetica
După injecție intravenoasă unică la doze de 0,5 g, 1 g și 2 g de timp până la atingerea concentrației maxime - 5 minute, concentrația maximă de 39, 101,7 și 214 ug / ml, respectiv. După administrarea intramusculară la doze de 0,5 și 1 g de timp până la atingerea concentrației maxime - 0,5 ore și o concentrație maximă de 11 și 21 micrograme / ml, respectiv. Legătura cu proteinele plasmatice este de 30-50%. Biodisponibilitatea este de 90-95%. Creează concentrații terapeutice în majoritatea țesuturilor (miocard, oase, vezica biliara, de piele, tesuturi moi) si fluide (sinovial, pericardic, pleural, spută, bilă, urină, fluid cerebrospinal) ale organismului. Volumul de distribuție este de 0,25-0,39 l / kg. Timpul de înjumătățire - 1 oră la administrarea intravenoasă și 1 - 1.5 oră - administrarea intramusculară. Excretată de rinichi - 20 - 36% într-o formă nemodificată, restul - sub formă de metaboliți mulțumesc (15 - 25% - sub forma unui dezatsetiltsefotaksima activ farmacologic și 20 - 25% - sub formă de metaboliți inactivi 2 - M2 și M3). În insuficiența renală cronică și la vârstnici timpul de înjumătățire crescut de 2 ori. Timpul de înjumătățire plasmatică la nou-născuți - 0,75-1,5 ore la nou-născuții prematuri (greutate corporală mai mică de 1500 g) a fost crescută la 4,6 ore; la copiii cu o greutate corporală mai mare de 1500 g - 3,4 ore. Cu doze repetate de administrare intravenoasă de 1 g la fiecare 6 ore timp de 14 zile de cumulare nu se observă. Pătrunde în laptele matern.
Indicații pentru utilizare
boli infectioase-inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la cefotaxim: infecții ale sistemului nervos central (meningita), ale tractului respirator și tractului respirator superior, ale tractului urinar, oase, articulații, pielii și țesuturilor moi (inclusiv răni și arsuri infectate), peritonită pelviană , bacteriemie, septicemie, infecții intra-abdominale, endocardită, boala Lyme, gonoreea, si infectii cauzate de deficit imun. Prevenirea infecțiilor după o intervenție chirurgicală (inclusiv urologie, obstetrică și ginecologie, tractul gastro-intestinal).
Contraindicații
Hipersensibilitate la cefotaxim (inclusiv penicilina, alte cefalosporine, carbapeneme), copii (intramuscular - 2,5 ani când este utilizat ca solvent lidocaina).
Perioada de administrare neonatală (pentru administrare intravenoasă), insuficiență renală cronică, colită ulcerativă (inclusiv în anamneză).
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care beneficiul potențial pentru mamă depășește riscul pentru făt. Au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femeile gravide.
Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.
Instrucțiuni speciale
În primele săptămâni de tratament, poate apărea colită pseudomembranoasă, care se manifestă prin diaree severă prelungită. În același timp, opriți administrarea medicamentului și prescrieți o terapie adecvată, inclusiv vancomicină sau metronidazol.
Pacienții care au prezentat reacții alergice la peniciline au avut o sensibilitate crescută la antibioticele cefalosporine.
Când se administrează medicamentul timp de mai mult de 10 zile, este necesar să se controleze numărul de celule sanguine. În timpul tratamentului cu cefotaximă, este posibil să se obțină o probă falsă pozitivă de Coombs și o reacție falsă pozitivă la urină la glucoză.
Atunci când se aplică odovremenno antibiotice cefalosporinice și reacțiile disulfiramopodobnyh dezvoltare etanol, dar în studiile clinice de cefotaxim (claforan) a fost înregistrat un efect similar atunci când se aplică simultan cu etanol.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se abțină de la gestionarea transportului auto și practicarea unor activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.
Dozare și administrare
Adulți și copii cu o greutate corporală de 50 kg sau mai mult: pentru infecții necomplicate - intramuscular sau intravenos, 1 g la fiecare 12 ore; cu gonoree acută necomplicată - intramuscular, 0,5 - 1 g o dată; pentru infecții de severitate moderată - intramuscular sau intravenos, 1 - 2 g la fiecare 8 ore; în sepsis - injecție intravenoasă, 2 g la fiecare 6 - 8 ore, cu infecții amenințătoare de viață (meningita) - injecție intravenoasă, 2 grame la fiecare doză de 4 ore pe zi, maxim - 12 g. durata tratamentului este determinată în mod individual.
În scopul prevenirii dezvoltării infecțiilor înainte de operația chirurgicală, introduceți 1 g în timpul anesteziei generale inițiale. Dacă este necesar, administrarea se repetă după 6 până la 12 ore.
În secțiunea cezariană (la momentul aplicării clemelor pe vena ombilicală) - intravenos 1 g, apoi 6 și 12 ore după prima doză - o cantitate suplimentară de 1 g.
Cu un clearance al creatininei de 20 ml / min / 1,73 m2 sau mai puțin, doza zilnică este redusă cu un factor de 2.
Prematuri și nou-născuți înainte de 1 săptămână - intravenos 50 mg / kg la fiecare 12 ore; la vârsta de 1 - 4 săptămâni - intravenos 50 mg / kg la fiecare 8 ore; copiii cu o greutate corporală de până la 50 kg - intravenos sau intramuscular 50 - 180 mg / kg în 4 până la 6 injecții. În infecțiile severe, inclusiv meningita, doza zilnică este crescută la 100 - 200 mg / kg, intramuscular sau intravenos, în 4 - 6 trepte, doza zilnică maximă - 12 g.
Reguli pentru prepararea soluțiilor de injectare: pentru injecția intravenoasă se utilizează apă pentru injecție ca solvent (1 g diluat în 4 ml de solvent); pentru perfuzie intravenoasă, se utilizează 0,9% soluție de clorură de sodiu sau soluție de dextroză 5% ca solvent (1 g este diluat în 50 - 100 ml solvent). Durata perfuziei este de 50-60 de minute. Pentru injectarea intramusculară se utilizează apă pentru injecție sau 1% soluție de lidocaină (1 g diluat în 4 ml de solvent).
Efect secundar
Reacții alergice. urticarie, frisoane și febră, erupții cutanate, prurit, bronhospasm, eozinofilie, maligne eritem polimorf (sindrom Stevens-Johnson), necroliză toxică epidermică (sindrom Lyell), edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Din sistemul nervos. cefalee, amețeli, encefalopatie, tulburări motorii, convulsii.
Din sistemul urinar. tulburări ale funcției renale, oligurie, nefrite interstițiale.
Din sistemul digestiv. greață, vărsături, diaree sau constipație, flatulență, dureri abdominale, gusa, ficatul, stomatită, glosită, colită pseudomembranoasă, hepatită, icter.
Din organele hematopoiezei. anemie hemolitică, leucopenie, neutropenie, granulocitopenie, trombocitopenie, hipocoagulare, agranulocitoză.
Din sistemul cardiovascular. aritmiile potențial amenințătoare de viață după o injecție rapidă de bolus în vena centrală.
Indicatori de laborator. azotemie, concentrația de uree a crescut în sânge, activitatea transaminaze „ficat“ și fosfataza alcalină, hypercreatininemia, hiperbilirubinemie, fals testul Coombs pozitiv a crescut.
Altele. Superinfecția (în special, vaginita candidoasă).
Reacții locale. flebită, durere de-a lungul venei, durere și infiltrare la locul injectării intramusculare.
Simptome: convulsii, encefalopatie (în cazul administrării dozelor mari, în special la pacienții cu insuficiență renală), tremor, excitabilitate neuromusculară crescută.
Tratamentul: simptomatic, menținerea funcțiilor vitale. Nu există un antidot specific.
Interacțiunea cu alte medicamente
Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor antibiotice într-o singură seringă sau picurător.
Crește riscul de sângerare atunci când este combinat cu antiagregante, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
Probabilitatea unei leziuni la rinichi crește odată cu administrarea concomitentă cu aminoglicozide, polimixină B și diuretice cu buclă.
Medicamentele care blochează secreția tubulară, cresc concentrațiile plasmatice ale cefotaximei și încetinesc eliminarea acesteia.
Forma emiterii
Pulberi pentru injecție
Condiții de depozitare
Lista B. În locul întunecat la o temperatură de cel mult + 25 ° C.