Acțiune farmacologică
Orsotenul este un inhibitor specific al lipazelor gastro-intestinale, care are un efect de lungă durată. Ea are un efect terapeutic în lumenul stomacului și al intestinului subțire, formând o legătură covalentă cu porțiunea serină activă a lipazelor gastrice și intestinale. Inactivat, astfel, enzima pierde capacitatea de a descompune grăsimile alimentare care vin sub formă de trigliceride, la aspirarea acizilor grași liberi și a monogliceridelor. Deoarece trigliceridele necomprimate nu sunt absorbite, aportul de calorii în organism scade, ceea ce duce la o scădere a greutății corporale.
Aspirație. Absorbția orlistatului este scăzută. La 8 ore după administrarea orală a dozei terapeutice, orlistatul neschimbat în plasma sanguină nu este practic determinat (concentrație -
Distribuție In vitro, orlistatul se leagă de proteinele plasmatice (în principal cu lipoproteine și albumină) de peste 99%. În cantități minime, orlistatul poate pătrunde în eritrocite.
Metabolism. Orlistat este metabolizat în principal în peretele intestinal pentru a forma metaboliți inactivi farmacologic: M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsinovym).
Retragere. Principalul mod de eliminare este prin intestin - aproximativ 97% din doza administrată, din care 83% - orlistat sub formă nemodificată.
Excreția cumulative prin rinichi toate substanțele înrudite structural cu orlistat, este mai mică de 2% din preparatul dozei. Timpul pentru eliminarea completă este de 3-5 zile. Orlistatul și metaboliții pot fi excretați cu bilă.
Orsotene, indicații de utilizare
Orsotene, indicații de utilizare
Tratamentul pe termen lung al pacienților în condiții cum ar fi:
- obezitate (indice de masă corporală (IMC) ≥30 kg / m 2);
- greutatea corporală excesivă (IMC ≥28 kg / m 2), incl. care sunt asociate cu factori de risc pentru obezitate, combinate cu o dieta moderat de calorii reduse.
Contraindicații
- hipersensibilitate la orlistat sau la oricare alte componente ale Orsotenei;
- sindrom de malabsorbție cronică;
- colestază;
- sarcinii;
- alăptării;
- copiii cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost studiate).
Dozare și administrare
Dozare și administrare
În interior, spălat cu apă, imediat înainte de fiecare masă principală, în timpul meselor sau nu mai târziu de o oră după masă.
Doza unică recomandată de orlistat este de 1 capsulă de 120 mg. Dacă aportul de alimente este omis sau alimentele nu conțin grăsimi, puteți sări peste consumul de orlistat.
Dozele de orlistat de peste 120 mg de 3 ori pe zi nu sporesc efectul său terapeutic. Durata terapiei - nu mai mult de 2 ani. Nu este necesară corectarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.
Siguranța și eficacitatea orlistatului în tratamentul copiilor sub vârsta de 18 ani nu este stabilită.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Conform rezultatelor studiilor preclinice: teratogenitatea și embriotoxicitatea nu au fost observate la administrarea orlistatului. Datele clinice privind utilizarea orlistatului în timpul sarcinii nu sunt disponibile, astfel încât orlistat nu trebuie administrat în timpul sarcinii.
Deoarece nu există date privind aplicarea în timpul alăptării, orlistatul nu trebuie administrat în timpul alăptării.
Efecte secundare
Reacțiile adverse la orlistat au fost observate în principal din tractul gastro-intestinal și au fost determinate de creșterea cantității de grăsimi din fecale. Reacțiile adverse observate în mod obișnuit sunt ușoare și tranzitorii. Apariția acestor fenomene a fost observată în stadiul inițial de tratament în primele 3 luni (dar nu mai mult de un caz). În cazul utilizării prelungite a orlistatului, incidența efectelor secundare este redusă.
Există: balonare, însoțită de eliberarea de rect, nevoia de a defeca, scaune grase / uleioase, secreții uleioase din rect, scaune apoase, scaune moi, includerea de grăsime în fecale (steatoree), durere / disconfort la nivelul abdomenului, frecvența de defecare a crescut, durere / disconfort în rect, nevoia de a defeca convingatoare, incontinenta fecale, pierderea dinților și a gingiilor; hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, dureri de cap, anxietate, gripă, oboseală, infecții ale tractului respirator superior, infecții ale tractului urinar, dismenoree, rar - reacții alergice (de exemplu prurit, erupție cutanată, urticarie, angioedem, bronhoconstricție, anafilaxie) ; foarte rar - diverticulita, colelitiaza, hepatită (eventual severă), erupțiile cutanate buloase, transaminaze hepatice și a fosfatazei alcaline.
Instrucțiuni speciale
Interacțiunile medicamentoase
Pacienții care primesc warfarină sau alte anticoagulante, și orlistat poate fi o scădere a nivelului de protrombină, a crescut rata de normalizare internațională (INR), ceea ce conduce la modificări ale parametrilor hemostatice. au fost observate Interacțiunea cu amitriptilină, biguanide, digoxină, fibrați, fluoxetină, losartan, fenitoină, contraceptive orale, fentermina, GITS nifedipină cu eliberare întârziată nifedipina, sibutramina, furosemid, captopril, atenolol, glibenclamidă sau etanol.
Crește biodisponibilitatea și efectul hipolipemiant al pravastatinei, crescând concentrația sa în plasmă cu 30%.
O scădere a greutății corporale poate îmbunătăți metabolismul la pacienții diabetici și, ca urmare, este necesară reducerea dozei de agenți hipoglicemiani orali.
Tratamentul cu orlistat poate interfera cu absorbția vitaminelor solubile în grăsimi (A, D, E, K). Dacă se recomandă multivitamine, acestea trebuie luate cel mai devreme de 2 ore după administrarea orlistatului sau înainte de culcare.
În cazul administrării simultane de orlistat și ciclosporină, sa observat o scădere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină, prin urmare se recomandă determinarea mai frecventă a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină.
Pacienții care primesc amiodaronă trebuie monitorizați și monitorizați cu mai multă atenție de către ECG, deoarece s-au raportat valori reduse ale amiodaronei în plasma sanguină.