Medicamente anticholinesterazice, agenți care acționează asupra sistemului nervos periferic

Acțiune farmacologică. Este un inhibitor al colinesterazei reversibil (inhibă reversibil colinesteraza - acetilcolina enzimă care degradează) și are o caracteristică a acestui grup de medicamente efecte farmacologice. De convenționale diferă inhibitori de colinesterază, cu toate acestea, în care stimulează simultan conduce direct excitare in fibrele nervoase si transmisia sinaptică in terminalele neuromusculare, datorită blocării canalelor de potasiu ale membranelor excitabile.

Amiridin îmbunătățește efectul asupra musculaturii netede (vasele mușchilor și a organelor interne) nu este numai acetilcolina, ci și alte substanțe neurotransmisie: adrenalina, serotonina, histamina, ocitocină.

Indicații pentru utilizare. Nevrita (inflamarea nervilor), polineuropatie (inflamație multiplă a nervilor periferici), miastenia gravis și sindromul miastenic (slăbiciune musculară) și paralizia bulbară, pareza (redusă concentrație și / sau gama de mișcare), cu leziuni organice ale sistemului nervos central însoțite de tulburări motorii. Poate fi folosit și pentru atonii (pierderea tonusului) intestinului și pentru slăbiciunea forței de muncă.

Se propune, de asemenea, utilizarea amiridinei pentru a reduce tulburările de memorie în boala Alzheimer (demența senilă). Mecanismul de acțiune este asociat cu stimularea proceselor colinergice centrale.

Mod de administrare și doză. Aplicată la adulți în interior și parenterală (ocolind tractul gastrointestinal). În cadrul numelui de 0,01-0,02 g (10-20 mg) de 3 ori pe zi. Sub piele și intramuscular - de la 5 la 15 mg (1 ml de 0,5% -1 ml dintr-o soluție 1,5%) de 1-2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 1-2 luni.

Pentru amortizarea (eliminarea) crizelor miastenice (slăbiciune musculară), se injectează parenteral pentru 1-2 ml soluție de 1,5% (15-30 mg).

În interiorul cu tulburări severe de conducere neuromusculară (cu crize miastenice), puteți numi 1-2 tablete (0,02-0,04 g) la 5-6 ori pe zi.

Pentru stimularea forței de muncă este prescrisă în interiorul o dată pentru 1 comprimat și, dacă efectul este insuficient, 1 comprimat de 2 ori cu o pauză orară.

Efectele secundare și contraindicațiile sunt aceleași ca și în cazul utilizării altor medicamente anticholinesterazice (vezi Physostigmine, Proserin, etc.). În caz de supradozaj și de hipersensibilitate individuală, atropină sau metacină

Forma emiterii. Soluții 0,5% și 1,5% în fiole de 1 ml (respectiv 5 și 15 mg în fiolă); tablete de 0,02 g (20 mg) într-un pachet de 50 de bucăți.

Condiții de depozitare. Lista B. În locul uscat, întunecat.

Acțiune farmacologică. Un medicament activ anticholinesterază, un inhibitor ireversibil de colinesterază. Este mult mai lungă și mai puternică decât inhibitorii reversibili ai colinesterazei

Indicații pentru utilizare. Miotonic (pupile îngustă) și antiglaucom.

Mod de administrare și doză. Sub formă de picături pentru ochi (soluție 0,01%) 1-2 picături de 2-3 ori pe zi.

Efectele secundare și contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru proserin.

Forma emiterii. În flacoane de 10 ml de soluție 0,01%.

Condiții de depozitare. Lista A. În întuneric.

Hidrobromid de galantamină (galantamină bromhidrat)

Sinonime: Nivalin, galantamină, galantamină bromhidrică.

Hidrobromid de alcaloid de halbotamină izolat din tuberculi de porumbelul Voronov (Galantus Woronowi A. Los.).

Acțiune farmacologică. Agent anticholinesterazic activ, inhibitor reversibil al colinesterazei.

Indicații pentru utilizare. Myasthenia gravis (slăbiciune musculară), miopatie (boală de șoarece); tulburări senzoriale și motorii cauzate de nevrită (inflamația nervului); post-polio: efecte psihogenice și spinale; dacă este necesar, ca un agent de protecție (antidot), miorelaxante (mijloace relaxante musculare) sub anestezie și altele.

Mod de administrare și doză. Subcutanat, 0,251 ml dintr-o soluție 1% de 12 ori pe zi; copii în funcție de vârstă - 0,10,7 ml 0,25% soluție; deoarece se injectează un antidot în vena (152025 mg).

Efect secundar. În caz de supradozaj, salivare, amețeli, bradicardie (un puls rare). •

Contraindicații. Epilepsia, hiperkinezia (contracții involuntare ale mușchilor de la nivelul extremităților), angina, bradicardie (puls rare), astm bronșic.

Forma emiterii. Ampule de 1 ml 0,25%; 0,5% și soluție 1% într-un pachet de 10 bucăți.

Condiții de depozitare. Lista A. În întuneric.

Clorhidratul de desoxypeganină (Desoxypeganini hydrochlorideidum)

Acțiune farmacologică. Reversibil inhibitor de colinesterază. Promovează refacerea conducerii neuromusculare, deranjată de relaxantele musculare antidepolarizante (înseamnă relaxarea mușchilor). Crește tonul mușchilor netezi (șoareci din vase și organe interne) și crește salivația (salivarea).

Indicații pentru utilizare. Tulburări ale sistemului nervos periferic, cauzate de o varietate de cauze, boala cu implicarea cornului anterior al măduvei spinării, consecințele tulburărilor circulatorii cerebrale (hemiplegie, tulburări hemiparesis / mișcare a unei jumătăți a corpului /), miastenia gravis și sindromul miopatopodobnye (slăbiciune musculară) de origine diferită.

Mod de administrare și doză. În interior până la 0,05-0,1 g de 3 ori pe zi (adulți). O soluție apoasă 1% este injectată sub piele. O doză unică pentru adulți este de 0,01-0,02 g (1-2 ml dintr-o soluție 1%). Doza zilnică este de 0,05-0,1 g. Durata cursului este de 4-6 săptămâni. în funcție de efect.

Efect secundar. Bradicardie (puls rare), salivare, dureri moderate la nivelul membrelor, în primele minute ale introducerii - senzație de căldură și amețeli.

Contraindicații. astm bronșic, ulcer gastric și ulcer duodenal, angina, epilepsie, hiperkinezie (contracții involuntare ale mușchilor), hipertensiune arteriala.

Forma emiterii. Soluție 1% în fiole de 2 ml într-un pachet de 10 bucăți.

Condiții de depozitare. Lista A. Într-un loc răcoros.

Sinonime: pyridostigmine, Kaliminforte, Mestinon, Pirdostigmin.

Acțiune farmacologică. Un medicament anticholinesterază, un inhibitor reversibil de colinesterază.

Indicații pentru utilizare. Myasthenia gravis (slăbiciune musculară), tulburări motorii după leziuni, paralizie, encefalită, perioada de recuperare după poliomielită.

Mod de administrare și doză. În interior până la 0,06 g de 1-3 ori pe zi, intramuscular - 0,4-1 ml soluție 0,5%.

Efect secundar. În hipersalivație supradozaj (salivație excesivă), mioza (contracția pupilei), dispepsie (indigestie), urinare frecventă, spasme musculare, slăbiciune urmat.

Contraindicații. Epilepsie, hiperkinezie (contracții involuntare ale mușchilor), astm bronșic, angină pectorală, cardio marcată (dezvoltarea excesivă a țesutului conjunctiv în mușchiul inimii).

Forma emiterii. Dragee la 0,06 grame într-un pachet de 100 de bucăți; Soluție 0,5% în fiole de 1 ml într-un pachet de 10 bucăți.

Condiții de depozitare. Lista A. Într-un loc uscat și răcoros.

Sinonime: Clorura de ambeniu, clorura de aminegmină, clorura de mizuran, clorura de mitelază etc.

Acțiune farmacologică. Agent anticholinesterazic, inhibitor reversibil al colinesterazei.

Indicații pentru utilizare. Myasthenia gravis (slăbiciune musculară), pareză (scăderea rezistenței și / sau amplitudinii mișcărilor) și paralizia după traume, meningită și encefalită; perioada de recuperare după poliomielită, scleroza laterală amiotrofică, paralizia periferică a nervului facial.

Mod de administrare și doză. În interior până la 0,001-0,01 g după mese de 2-4 ori pe zi. Cea mai mare doză unică este de 0,025 g; zilnic - 0,05 g.

Efectele secundare și contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru proserin.

Forma emiterii. Tablete de 0,001; 0,005 și 0,01 g într-un ambalaj de 50 de bucăți.

Condiții de depozitare. Lista A. În întuneric.

Sinonime: Neostigmine, Eustigmin, neostigmina, prostigmine metilsulfat, Sintostigmin, Vagostigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmin, Neoezerin, Stigmozan și colab.

Acțiune farmacologică. Are o activitate pronunțată anticholinesterază, un inhibitor reversibil de colinesterază.

Indicații pentru utilizare. Myasthenia gravis (slăbiciune musculară), pareză (scăderea rezistenței și / sau amplitudinii mișcărilor) și paralizie; perioada de recuperare după meningită; Atrofia nervului optic, nevrită (inflamația nervului); glaucom (creșterea presiunii intraoculare); pentru prevenirea și tratamentul atoniei (pierderea de ton) a stomacului, intestinelor, vezicii urinare, pentru stimularea nașterii; ca antidot (antidot) de relaxante musculare (inseamna relaxarea muschilor).

Mod de administrare și doză. În interior până la 0,015 g de 2-3 ori pe zi; subcutanat - 1 ml soluție de 0,05% de 1-2 ori pe zi; în oftalmologie - 1-2 picături de soluție 0,5% de 1-4 ori pe zi. Cea mai mare doză unică în interior este de 0,015 g, zilnic - 0,05 g, sub piele este singură - 0,002 g, zilnic - 0,006 g.

In cererea de ambutisare neostigmina (eliminare) acțiunea miorelaxante sunt administrate sulfat de atropina pre intravenos, în doză de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml de soluție 0,1%), se așteaptă creșterea frecvenței cardiace și la 1 / 2- 2 minute, se injectează intravenos 1,5 mg (3 ml dintr-o soluție 0,05%) de prozerol. În cazul în care efectul a fost insuficientă, administrarea aceleiași doze de neostigmină repetate (la puls bradicardie / urezhenii poyaatenii / face o injecție suplimentară de atropină). În total, puteți introduce 5-6 mg (10-12 ml dintr-o soluție 0,05%) de prosirină timp de 20-30 minute.

Efect secundar. Hipersalivatie (salivație excesivă), transpirație abundentă, dispepsie (indigestie), urinare frecventă, vedere încețoșată, dureri de cap, amețeli, spasme ale mușchilor limbii și a mușchilor scheletici, greață, vărsături.

Contraindicații. Epilepsie, bradicardie (ritm cardiac lent), hiperkinezie (contracții involuntare ale mușchilor), astmul bronșic, angina, ateroscleroza marcate.

Forma emiterii. pulbere; tablete de 0,015 g într-un pachet de 20 de bucăți; fiole de 1 ml de soluție de 0,05% într-un pachet de 10 bucăți.

Condiții de depozitare. Lista A. În întuneric.

STEFAGLABRINA SULFAT (Stephaglabrini sulfas)

Alcaloid izolat din tuberculi cu rădăcini de stephanie netede (Stephanie glabra).

Acțiune farmacologică. Are activitate anticholinesterazică; inhibă (inhibă activitatea enzimelor) colinesteraza adevărată și falsă.

Indicații pentru utilizare. Tulburări ale sistemului nervos periferic: miopatie (boala musculare) la adulți, scleroză laterală amiotrofică, pareză nerv facial (rezistență și / sau amplitudinea mișcărilor mușchilor inervate de nervul facial redus), syringomyelia (boală a sistemului nervos care afecteaza in principal din măduva spinării), și altele.

Mod de administrare și doză. Intramuscular pentru 12 ml soluție de 0,25% de 2 ori pe zi. Cursul de tratament este de 2030 de zile.

Contraindicații. Epilepsie, hiperkineză (contracții involuntare ale mușchilor de la extremități), astm bronșic, angina, bradicardie (puls rare).

Forma emiterii. Ampule de 1 ml soluție de 0,25% într-un pachet de 10 bucăți.

Condiții de depozitare. Lista B. În locul întunecat.

Sinonime: Eserina salicilat, Physostigmine salicylate, Physostigmine acid salicilic.

Fizostigmina este principalul alcaloid al așa-numitei fasole calabar - semințele plantei din Africa de Vest Physostigma venenosum, familia. fasole (Leguminosae).

Acțiune farmacologică. Physostigmine este unul dintre principalii reprezentanți ai substanțelor anticholinesterazice de acțiune reversibilă. În doze mari, împreună cu efectul asupra colinesterazei, poate (ca și alte medicamente anticholinesterazice) să aibă un efect direct asupra receptorilor colinergici.

Indicații pentru utilizare. Physostigmina este folosită în principal în practica oftalmică pentru a îngusta pupilele și a reduce presiunea intraoculară în glaucom (creșterea presiunii intraoculare).

Mod de administrare și doză. Administrată în sacul conjunctival (spațiul dintre suprafața posterioară a suprafeței frontale a pleoapelor și a globului ocular) 1-2 picături soluție 0,25-1% 1-6 ori pe zi. Închiderea pupilei apare de obicei după 5-15 minute și durează 2-3 ore sau mai mult. În keratită (inflamația corneei), se utilizează unguente cu salicilat de fizostigmină (0,2-0,25%).

In glaucom fizostigmină determină o reducere mai mare a presiunii intraoculare decât pilocarpina, dar este relativ frecvent provoacă dureri în ochi și zona sprâncenei datorită reducerii puternice a irisului. Din acest motiv, bol min fizostig este utilizat pentru glaucom acut și când pilocarpina nu este suficient de eficace. Un efect bun este combinația dintre fizostigmină (0,25%) cu pilocarpina (1%).

Fizostigmina este de asemenea folosit uneori in bolile nervoase clinica de boli neuromusculare și pareză (scăderea rezistenței și / sau amplitudinea mișcărilor) intestin (0,5-1 ml soluție subcutanat 0,1%). aplicare mai largă pentru aceste scopuri sunt galantamina, oksazil, Neostigmină, ca intestinului pareze si a vezicii urinare - aceclidine.

Doze mai mari de fizostigmină pentru adulți sub piele: un singur 0,0005 g, zilnic 0,001 g.

Efect secundar. În aplicarea fiziostigminǎ, precum și alte medicamente anticholinesterase, în special în doze mari, pot avea efecte secundare asociate cu hiperactivitatea proceselor colinergice: hipersalivație (salivă), bronhoconstricție (îngustarea bronhiilor), mușchii intestinali spasme și vezică, încetinirea inimii Rata și tulburări de ritm cardiac, reacția convulsiv.

Antagoniștii farmacologici (substanțe ale acțiunii opuse) fizostigmină sunt atropina, metacina și alte medicamente anticholinergice

Contraindicații. Angina, boli organice ale inimii, vasele sanguine, epilepsie, hiperkinezie (contracții involuntare ale mușchilor), astmul bronșic, blocarea mecanică intestinală a tractului urinar, inflamații în cavitatea peritoneală în timpul sarcinii târziu.

Forma emiterii. 0,25-1% soluții în sticle de sticlă portocalie.

Condiții de depozitare. Lista A. În bine ukuporennyh borcane de sticlă portocalie, în loc întunecat.

Articole similare