Grupa farmacoterapeutică
Hormonii lobului posterior al glandei hipofizare.
Codul de schimb automat de telefon Н01В В 02.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica. Proprietățile clinico-farmacologice ale proprietăților oxitocinei similare ale oxitocinei endogene în lobul posterior al glandei pituitare. Mucoasa musculară conține receptori sensibili la oxitocină din familia receptorilor G-proteină-receptor. Pe măsură ce se dezvoltă sarcina, numărul de receptori ai oxitocinei și sensibilitatea uterului la ea cresc și până la sfârșitul sarcinii ating maximum.
Oxitocina determină o reducere a musculaturii netede celulare a uterului prin creșterea concentrației de potasiu intracelular. Cu o creștere a amplitudinii și a duratei contracțiilor musculare, faringiul uterin se extinde și netezeste. Oxitocina determină contracții, reducând temporar alimentarea cu sânge a uterului. În anumite cantități, oxitocina poate consolida capacitatea contractilă a uterului la un nivel caracteristic muncii normale și până la starea tetanică.
Oxitocina determină o reducere a celulelor mioepiteliale adiacente alveolelor de sân, contribuind astfel la eliberarea laptelui.
Acționând asupra musculaturii netede a vaselor de sange de celule, oxitocină provoacă vasodilatație crește fluxul de sânge la rinichi, inima si creier. În această tensiune arterială rămâne, de obicei, administrarea neschimbată, însă intravenoasă a unor doze mari de ad oxitocinei concentrat poate scădea temporar cu dezvoltarea tahicardiei reflexe și creșterea reflexă a debitului cardiac. După o reducere inițială a presiunii, apare o creștere prelungită, deși mică, a tensiunii arteriale.
Spre deosebire de vasopresină, oxitocina are un efect antidiuretic slab. Hiperhidratarea este posibilă prin aplicarea simultană a oxitocinei cu volum mare de fluide electrolitice și / sau prin administrarea rapidă.
La administrarea intravenoasă, acțiunea oxitocinei asupra uterului apare aproape instantaneu și durează o oră. Cu o injecție intramusculară, acțiunea miotonică apare în primele 3-7 minute și durează 2-3 ore.
Farmacocinetica. Ca și vasopresina, oxitocina este distribuită în spațiul extracelular. Cantități mici de oxitocină par să intre în circulația fetală.
Timpul de înjumătățire al oxitocinei este de 1-6 minute, este mai scurt în ultima perioadă de sarcină și în timpul alăptării. Majoritatea medicamentului se dizolvă în ficat și rinichi. În procesul de hidroliză enzimatică, oxitocina este inactivată, în principal prin acțiunea oxitocinazei țesuturilor (oxitocinaza este, de asemenea, în placentă și plasmă). Numai o cantitate mică de oxitocină se excretă neschimbată împreună cu urina.
Indicații pentru utilizare
Inducerea forței de muncă, stimularea forței de muncă în slăbiciunea ancestrală primară și secundară, precum și cu spiciness în prima și a doua perioadă de muncă. Prevenirea și tratamentul hemoragiilor placentare și sângerării uterine atonice (în cazul operației cezariană, oxitocina se administrează direct mușchiului uterin). Involvarea inadecvată a uterului în perioada postpartum (pentru a controla subinvoluția și sângerarea). Incomplet sau septic avort. Cu sângerare ginecologică (după stabilirea unui diagnostic histologic).
Pentru diagnostic: pentru a determina capacitatea respiratorie a unității feto-placentare (testul de încărcare cu oxitocină).
Dozare și administrare
Doza este determinată ținând cont de sensibilitatea individuală a gravidei și a fătului.
Pentru a induce sau a stimula travaliul, oxitocina este utilizată exclusiv sub formă de perfuzie intravenoasă. Respectarea ritmului de perfuzare prescris este obligatorie. Pentru utilizarea în siguranță a oxitocinei, este necesară utilizarea unei pompe de perfuzie sau a altui dispozitiv similar, precum și monitorizarea contracțiilor uterine și a activității fetale cardiace. În cazul întăririi excesive a activității contractile a uterului, perfuzia trebuie oprită imediat, ca rezultat, activitatea excesivă a uterului scade rapid.
1. Este necesară începerea perfuziei cu o soluție, nu conține oxitocină.
2. Pentru a prepara o perfuzie standard de oxitocină în 1000 ml de solvent (soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%), se dizolvă 1 ml (5 UI) de oxitocină și se amestecă. În 1 ml din perfuzia astfel preparată, se obține oxitocină 5 mM. Pentru a administra doza exactă a soluției, trebuie utilizată o pompă de perfuzie sau alt dispozitiv similar.
3. Viteza de introducere a dozei inițiale nu trebuie să depășească 0,5-4 mUI / min. La fiecare 20-40 de minute se poate mări cu 1-2 mM până la atingerea gradului dorit de activitate contractilă a uterului. La atingerea gradului de contracții uterine, travaliul normale corespunzătoare și os dezvăluire la 4-6 cm fara semne de suferință fetală poate fi redusă treptat viteza de perfuzie într-un ritm astfel accelerare. In perioada terminală oxitocinei sarcinii poate fi administrat mai rapid, dar ar trebui să fie atent, deoarece numai ocazional poate fi necesar pentru rata de perfuzare, ajungând la 9,8 mUI / min. În cazul administrării prematură, poate fi necesară administrarea accelerată a oxitocinei; în timp ce uneori viteza poate depăși 20 m / min.
4. Este necesar să se controleze ritmul cardiac al fătului, tonul uterului în repaus, frecvența, durata și forța contracțiilor acestuia.
În cazul contracțiilor uterine excesive sau fetale primejdie, opri oxitocina dând naștere și pentru a oferi terapie cu oxigen, noua mama si fat ar trebui să fie supravegheat de către un medic specialist.
Pentru întreruperea sângerării uterine în perioada postpartum:
1) O perfuzie intravenoasă: 1000 ml (soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%) pentru a dizolva 10-40 UI oxitocina pentru prevenirea atoniei uterine trebuie 20-40 mUI / min oxitocină.
2) Intramuscular: 1 ml (5 UI) oxitocină după separarea placentară.
Ca terapie adjuvantă pentru avort incomplet:
10 UI de oxitocină în 500 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% sau un amestec de 5% dextroză cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. Rata perfuziei intravenoase este de 20-40 cr / min.
Pentru a diagnostica insuficiența utero-placentară (test de sarcină cu oxitocină):
perfuzia intravenoasă trebuie să înceapă de la 0,5 mUI / min și la fiecare 20 minute până la viteză dublă, atâta timp cât nu se ajunge la o doză eficace, este de obicei 5,6 mUI / min, maxim 20 mUI / min. După apariția în timpul perioadei de 10 minute de trei reduceri moderate de 40-60 durata sec fiecare, opriți oxitocina și să urmeze variația, E. decelerație activității cardiace fetale adică..
La cezariană Oxitocina este injectată în mușchiul uterin la o doză de 5 UI. Cu indicații ginecologice - subcutanat sau intramuscular într-o doză de 5-10 UI.
Efect secundar
La femeile parturiente: Din partea sistemului reproductiv. doze mari sau hipersensibilitate la medicament pot provoca hipertensiune arterială, spasme, tetanie și ruptura uterină; sângerări crescute în perioada postpartum datorită trombocitopeniei, afibrinogenemii și gipoprotrombinemii. Uneori este posibil un hematom pelvin mic. Este posibil să se reducă riscul de sângerare în perioada postpartum prin monitorizarea sistematică a travaliului.
Din sistemul cardiovascular. utilizarea de doze mari de oxitocină poate duce la aritmie; contracția ventriculară prematură; hipertensiune după hipotensiune; tahicardie reflexă.
Din partea sistemului digestiv. greață, vărsături.
Din partea schimbului de apă-electroliți. datorită acțiunii antidiuretice a oxitocinei cu administrarea intravenoasă (de obicei la 40-50 ml / min), simultan cu o cantitate mare de lichid, este posibilă hiperhidratarea severă. Stările de hiperhidratare severă, cu convulsii și comă, se pot dezvolta cu o perfuzie lentă de oxitocină de peste 24 de ore. Este cunoscut un caz de hiperhidratare cu debutul decesului matern.
Din sistemul imunitar. anafilaxie și alte reacții alergice, ocazional - sfârșitul letal.
La un făt sau nou-născut: un scor mic pe scara Apgar, determinat la 5 minute după naștere, icter de nou-născuți, sângerând în retina ochiului la nou-născuți.
Bradicardie sinusală, tahicardie, contracții ventriculare premature și a altor aritmii, reziduale daune la nivelul sistemului nervos central si a creierului, moartea fatului din cauza asfixierii ca rezultat - creșterea activității kontraktilnoї uterin.
Contraindicații
Hipersensibilitate la oxitocină; nepotrivire în mărimea fătului și a pelvisului femeii la naștere, pelvisul îngust (grad sever de constricție); poziția nefavorabilă a fătului (oblică și transversală), care împiedică nașterea spontană; Situații de urgență cauzate de o femeie care suferă de o intervenție chirurgicală sau de făt; starea de suferință a fătului cu mult înainte de gestația terminală; hipertensiunea uterului; contraindicații la livrare vaginale (de ex. previa sau prolapsul cordonului ombilical, placenta previa praevia centrală și marginală placentei).
În cazurile de toxemie severă sau de muncă slabă a uterului, utilizarea pe termen lung a oxitocinei este contraindicată.
Supradozaj. Simptomele Supradozaj depind în principal de gradul de sensibilitate al uterului la oxitocină si nu sunt asociate cu prezența de hipersensibilitate la preparatul ingredient activ. Hiperstimulare poate duce la puternice (hipertonice) și reduceri lungi (tetanichnih), sau pentru a lăsa o caracteristică rapidă ton de bază de 15-20 mm și peste aq. Art. măsurată între cele două contracții și poate provoca ruperea corpului sau colului uterin, vaginului, sangerare in perioada postpartum, hipoperfuzie-utero placentar, activitate cardiacă fetală lentă, hipoxie, hipercapnie și moartea fătului.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului la doze mari (40-50 ml / min) poate fi însoțită de efecte secundare severe - gipergidratatsiєyu provocat efectul antidiuretichnim al oxitocinei.
Tratamentul consta in oprirea perfuziei de oxitocină, utilizarea restricție de fluid în aplicarea diuretice, injectarea intravenoasă de soluție salină hipertonică, corectarea echilibrului electrolitic, alinarea convulsii barbiturice si furnizarea de ingrijirea pacientului profesional, care este în comă.
Caracteristicile aplicației
Utilizarea medicamentului este contraindicată în prezența antecedentelor de hipersensibilitate la oxitocină.
Cu excepția cazurilor speciale, oxitocina nu este recomandată pentru livrarea prematură; cu un grad semnificativ de îngustare a bazinului; chirurgia anterioară a uterului sau colului uterin, inclusiv după operația cezariană; creșterea excesivă a tonului uterului; sarcini multiple; stadiul invaziv al carcinomului de col uterin. Înainte de formarea capului sau a pelvisului fătului la intrarea pelviană, oxitocina nu poate fi utilizată pentru a induce travaliul. Identificarea așa-numitelor cazuri speciale, cauzate de combinații de diverși factori, este sarcina medicului. Înainte de a utiliza oxitocină, trebuie să cântăriți cu atenție efectele benefice așteptate ale terapiei cu pericol (deși rareori este posibilă hipertensiunea și tetanina uterină).
Pentru a induce forța de muncă și a crește activitatea contractilă a uterului, oxitocina este utilizată exclusiv intravenos, într-un spital și cu o supraveghere medicală corespunzătoare. Fiecare pacient care primește perfuzie cu oxitocină trebuie să fie sub supravegherea constantă a unui medic familiarizat cu medicamentul și efectele sale secundare. Medicul de specialitate care a primit o pregătire specială trebuie să fie în apropiere în cazul reacțiilor adverse.
Pentru a evita complicațiile, trebuie să monitorizăm în mod constant contracțiile uterului, activitatea cardiacă a părinților și fătului, tensiunea arterială a mamei la naștere. La primele semne de hiperactivitate a uterului ar trebui să înceteze imediat introducerea oxitocinei; ca urmare a acestui fapt, contracțiile uterine cauzate de medicament, în mod obișnuit, în curând se diminuează.
Cu o utilizare adecvată, oxitocina cauzează contracții uterine similare cu nașterile normale. Stimularea excesivă, care apare atunci când medicamentul este utilizat necorespunzător, este periculos atât pentru părinți cât și pentru făt.
Trebuie avut în vedere că, în cazurile de hipersensibilitate la medicament, contracțiile hipertensive sunt posibile și cu utilizarea adecvată a medicamentului. Trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii sângerărilor și a dezvoltării afibrinogenemiei.
Există cazuri de deces rezultând în travaliu reacții de hipersensibilitate, hemoragie subarahnoidiană, rupturi uterine, precum si cazurile de deces fetale din diverse motive pe parcursul aplicării parenterale a preparatului pentru a induce naștere și de stimulare a contracțiilor uterine.
Efectul antidiuretic al medicamentului contribuie la reținerea apei în organism. Cu privire la posibilitatea hiperhidratării ar trebui să se acorde o atenție deosebită utilizării unei perfuzii constante de oxitocină și a utilizării fluidului în interior.
Cu administrare parenterală, medicamentul poate fi utilizat fie numai intravenos sau intramuscular.
Sarcina și perioada de alăptare: în primul trimestru de sarcină, oxitocina este utilizată numai cu avort spontan sau indus.
Chimice și proprietățile farmacologice ale numeroaselor date oxitocină privind aplicarea acesteia indică faptul că atunci când se utilizează medicamentul în conformitate cu reglementările, probabilitatea de influența sa asupra creșterii incidenței malformațiilor fetale mici.
În cantități mici, penetrează în laptele matern.
În cazul aplicării medicamentului pentru oprirea sângerării uterine la alăptare, este posibil să se procedeze numai după terminarea cursului tratamentului cu oxitocină.
Interacțiunea cu alte medicamente
Odată cu introducerea oxitocinei la 3-4 ore după utilizarea simultană a vasoconstrictorilor și pe fundalul anesteziei caudale, este posibilă hipertensiunea severă.
Anestezia cu ciclopropan poate modifica efectul cardiovascular al oxitocinei - este posibilă hipotensiunea.
Un caz în care utilizarea simultană a oxitocinei și ciclopropanilor provoca bradicardia sinusală pacientului si ritmul atrioventricular.
Incompatibilitate Medicamentul poate fi diluat în soluție de clorură de sodiu 0,9%, soluție de glucoză 5%, soluții de lactat de sodiu, soluție salină. Soluția gata preparată trebuie utilizată în primele 8 ore de la preparare.
Condiții și termen de valabilitate
Nu lăsați la îndemâna copiilor, la o temperatură de 2 - 15 ° C.
Perioada de valabilitate - 3 ani.