Caracteristici generale. ingrediente:
Nucleul:
Substanța activă:
claritromicină 250 mg sau 500 mg
Excipienți: amidon de porumb, celuloză microcristalină (Avicei PH 101), celuloză microcristalină (Avicei PH 102), siliciu coloidal Dioxid, anhidru, amidon pregelatinizat, polacrilin de potasiu, talc, stearat de magneziu.
SHELL:
Hipromeloză 6 cps, talc, colorantă galben chinolină (E104), propilenglicol, dioxid de titan (E171)
1 flacon conține 25 g de granule:
Substanța activă:
claritromicina 1,5 g
Excipienți: Carbomer 934P, povidonă, ftalat de hipromeloză (HP 55), talc, ulei de ricin, gumă xantan, aromă de banane, acid citric anhidru, sorbat de potasiu, dioxid de siliciu coloidal, anhidru, dioxid de titan, zaharoză.
descriere
Tablete de 250 mg: comprimate ovale, biconvexe, acoperite cu un strat de film de culoare galben deschis. Vederea fracturii: o masă de culoare albă cu un strat de coajă ușor gălbuie.
Tablete 500 mg: comprimate ovale, biconvexe, acoperite cu un strat de film de culoare galben deschis. Vederea fracturii: o masă de culoare albă cu un strat de coajă ușor gălbuie.
Granule pentru prepararea unei suspensii pentru ingestie: granule mici, de la alb la galben deschis cu miros de banana.
Descrierea suspensiei: o suspensie apoasă omogenă de culoare albă gălbuie cu miros de banană.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Claritromicina este un antibiotic semisintetic din grupul macrolidic.
Acesta inhibă sinteza proteinelor în celula microbiană, în general, are un efect bacteriostatic; în concentrații mari are un efect bactericid asupra Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae si Moraxella catarrhalis. Microorganismele care sunt sensibile la claritromicină: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis si Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; organisme Gram-pozitive (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp Bacillus spp ..); Bacteriile gram-negative (Haemophilus influenzae și Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae și Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp și Helicobacter pylori.); Unele anaerobi (Eubacterium spp Peptococcus spp Propionibacterium spp Clostridium perfringens și Bacteroides melaninogenicus ...); Toxoplasma gondii și toate micobacteriilor, cu excepția Mycobacterium tuberculosis.
Farmacocinetica. Claritromicina este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea - 55% când se administrează pe cale orală. Alimentarea încetinește absorbția, dar nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea claritromicinei. Legătura cu proteinele este mai mare de 90%. Aproximativ 20% din claritromicină imediat metabolizat de enzima hepatica citocromul CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7 în metabolitul major - 14-hidroxi-claritromicina având activitate pronunțat împotriva Haemophilus influenzae. Se obține concentrația plasmatică maximă (TCmax) în mai puțin de 3 ore. Cu utilizarea regulată de 250 mg / zi, concentrația de echilibru (Css) de medicament nemodificat - 0,62 - 0,84 g / ml și metabolitul său principal - 0,4 - 0,7 ug / ml, respectiv; cu creșterea dozelor de până la 500 mg / zi de medicament nemodificat Css 1.77 - 1,89 g / ml și metabolitul său plasmatic - 0.67 - 0,8 g / ml. Claritromicina poate pătrunde cu ușurință în țesuturi (plămâni, amigdale, saliva, sputa si urechea medie, pielii și țesuturilor moi ale organismului) și fluidele corpului, în care concentrația ajunge la aproape 10 ori concentrația în ser. Timpul de înjumătățire după administrarea unei doze de 250 mg este de la 3 la 4 ore; după administrarea unei doze de 500 mg - de la 5 la 7 ore. De la 20 la 30% de claritromicină (40% atunci când se iau suspensie) este excretat nemodificat prin rinichi, restul de ieșire sub formă de metaboliți.
Indicatii pentru utilizare:
Dozare și administrare:
În interior, comprimate înghițiți întregi, stoarse o cantitate mică de lichid. Tabletele nu trebuie rupte.
Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani și / sau greutatea corporală> 33 kg sunt, de obicei, prescrise cu 250 mg la fiecare 12 ore. Pentru tratamentul sinuzitei acute, infecții severe, și în cazul în care infecția este cauzată de Haemophilus influenzae, administrat 500 mg claritromicină la fiecare 12 ore. Cursul de tratament este de 7-14 zile.
În scopul eradicării H. pylori claritromicinei administrat într-o doză de 250 mg - 500 mg de două ori pe zi, de obicei, timp de 7 zile în combinație cu alte medicamente.
Copiii cu vârsta sub 12 ani și / sau o greutate corporală mai mică de 33 kg primesc, de obicei, o suspensie cu o rată de 15 mg / kg greutate corporală pe zi, împărțită în două doze. Se recomandă să dați puțin lichid după ce ați luat suspensia. Suspensia conține mici granule care nu trebuie mestecate, deoarece conținutul lor are un gust amar. O seringă este prevăzută pentru administrarea orală a medicamentului. O seringă umplute conține 5 ml dintr-o suspensie care conține 125 mg claritromicină. Spălați seringa după fiecare utilizare. Doza de medicament în pediatrie este calculată de greutatea corpului copilului.
Schema de dozare la copii:
Greutatea corporală a copilului Doză în ml (seringă) Doză în mg
De la 8 kg la 10 kg 2,5 ml - 3 ml de două ori pe zi 62,5 mg - 75 mg
De la 10 kg la 12 kg 3 ml - 3,6 ml de două ori pe zi 75 mg - 90 mg
De la 12 kg la 14 kg 3,6 ml - 4,2 ml de două ori pe zi 90 mg-105 mg
De la 14 kg la 16 kg 4.2 ml - 4.8 ml de două ori pe zi 105 mg -120 mg
De la 16 kg la 18 kg 4,8 ml - 5,4 ml de două ori pe zi 120 mg - 135 mg
De la 18 kg la 20 kg 5.4 ml - 6.0 ml de două ori pe zi 135 mg -150 mg
De la 20 kg la 22 kg 6,0 ml - 6,6 ml de două ori pe zi 150 mg - 165 mg
De la 22 kg la 24 kg 6.6 ml - 7.2 ml de două ori pe zi 165 mg -180 mg
De la 24 kg la 26 kg 7,2 ml - 7,8 ml de două ori pe zi 180 mg - 195 mg
De la 26 kg la 28 kg 7,8 ml - 8,4 ml de două ori pe zi 195 mg - 210 mg
De la 28 kg la 30 kg 8,4 ml - 9,0 ml de 2 ori pe zi 210 mg - 225 mg
De la 30 kg la 33 kg 9,0 ml - 10 ml de două ori pe zi 250 mg
Cursul tratamentului durează, de obicei, timp de 7-14 zile.
Tratamentul infecției provocate de complexul Mycobacterium avium, prelungit, 6 luni sau mai mult.
În cazul insuficienței renale, dacă clearance-ul creatininei este mai mic de 30 ml / min. sau creatinină serică este mai mare de 290 mmol / l (3,3 mg / 100 ml), doza trebuie redusă la jumătate sau sa dublat intervalul dintre doze. Durata maximă a tratamentului la pacienții din acest grup este de 14 zile.
Prepararea suspensiei:
Pentru prepararea suspensiei sunt necesare 42 ml de apă.
Agitați înainte flaconul astfel încât granulele să se împrăștie în el. Se adaugă 1/4 din apa în flacon și se agită până când granulele se dizolvă. Se adaugă restul apei și se agită bine. Volumul suspensiei finite trebuie să ajungă la linia de marcare a flaconului.
Caracteristicile aplicației:
Printre antibioticele macrolide, există rezistență încrucișată.
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu un grad moderat de funcție hepatică dacă funcția renală este normală.
Cu toate acestea, doza de medicament ar trebui redusă la pacienții cu funcție renală afectată de un grad grav. În prezența bolilor cronice de ficat este necesară monitorizarea regulată a enzimelor serice.
În cazul administrării concomitente a medicamentelor metabolizate de către ficat, se recomandă măsurarea concentrației acestora în serul de sânge.
În cazul administrării concomitente cu warfarină sau alte anticoagulante indirecte, trebuie monitorizat timpul de protrombină.
În prezent, nu există suficientă experiență în ceea ce privește eficacitatea și siguranța utilizării claritromicinei în tratamentul copiilor cu vârsta sub 6 luni.
Tratamentul cu antibiotice modifică flora normală a intestinului, astfel încât poate exista o suprainfecție cauzată de microorganisme rezistente. În caz de diaree severă, persistentă. care pot indica colită pseudomembranoasă. ar trebui să întrerupă administrarea medicamentului și să consulte un medic.
125 mg de granule pentru suspensie pentru administrare orală, 125 mg / 5 ml conținând 1,6 g de zaharoză, iar medicamentul nu este recomandat pentru copii cu intoleranță la fructoză congenitală, sindrom de malabsorbție la glucoză galactoză / sau deficiență a enzimei zaharazei-izomaltazei.
Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și a altor mijloace mecanice: medicamentul nu are niciun efect asupra vitezei reacțiilor psihomotorii ale pacientului la conducerea vehiculelor sau la utilizarea mașinilor.
Efecte secundare:
Din partea sistemului digestiv: greață. vărsături. diaree. dureri abdominale, stomatită. glosită. scurtarea decolorării dinților și a limbii, pancreatită. enterocolită pseudomembranoasă. icterul colestatic, hepatita. Disfuncția ficatului poate fi severă, dar de obicei reversibilă. Au fost observate foarte puține cazuri de insuficiență hepatică și deces, în special pe fondul complicațiilor severe de boală și / sau al terapiei asociate cu medicamentele.
Din sistemul nervos central și periferic: dureri de cap. vertij, parestezii. somnolență, halucinații. convulsii. psihoză. amețeli. confuzie, un sentiment de frică, insomnie, vise de "coșmar", depersonalizare. dezorientare.
Din partea organelor hematopoiezei și sistemului limfatic: leucopenie. trombocitopenie.
Din simțuri: o schimbare a gustului (disgeuzia), mirosul, sunetele în urechi, pierderea auzului pe termen scurt, care apare după retragerea medicamentului.
Din sistemul cardiovascular: prelungirea intervalului QT la ECG, tahicardie ventriculară de tip "pirouette" ("torsades de pointes").
Din sistemul respirator: scurtarea respirației.
Din sistemul musculoscheletic: artralgia. mialgie.
Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie. mâncărimi ale pielii. umflarea feței, șoc anafilactic. Sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), angioedem Quincke.
Parametrii de laborator: creșterea transaminazelor „ficat“ și a fosfatazei alcaline, nivelurile serice crescute ale bilirubinei, creatininei, acidului uric, o alungire a timpului de protrombină, trombocitopenie (sângerare sângerare neobișnuită.) Leucopenie. neutropenie. hipoglicemiei la pacienții care iau medicamente hipoglicemice.
Altele: cu utilizare prelungită, este posibil să se dezvolte cazuri de superinfectare, candidoză, rezistență la microorganisme (colită pseudomembranoasă, candidoză a cavității orale).
Interacțiunea cu alte medicamente:
Claritromicina este metabolizat în ficat, unde poate inhiba acțiunea complexului enzimatic al citocromului P-450. In tratamentul simultan cu claritromicină și alte medicamente metabolizate de acest sistem, acesta din urmă de concentrare poate crește și provoca reacții adverse. Prin urmare, terfenadină, cisapridă, pimozidă sau astemizol nu trebuie administrat în timpul tratamentului cu claritromicina, din cauza pericolului de aritmii amenințătoare de viață. Se recomandă să se măsoare concentrația de teofilină, carbamazepina, digoxin, lovastatin, simvastatin, triazrlama, midazolam, fenitoina, ciclosporina, disopiramida, rifabutin, tacrolimus, itraconazol și alcaloizi de ergot în ser, atunci când este administrat în asociere cu claritromicină, deoarece crește riscul posibilitatea apariției efectelor secundare ale acesteia din urmă. timpul de protrombină la pacienții trebuie monitorizați periodic care primesc claritromicină concomitent cu warfarină sau alte anticoagulante peroralnymi.
Administrarea concomitentă de claritromicină și zidovudină reduce absorbția zidovudinei (între utilizarea de medicamente necesită intervalul de cel puțin 4 ore). Simultan cu numirea ritonavir și claritromicină conduce la o creștere semnificativă a nivelurilor de claritromicină în ser și o reducere semnificativă a nivelului de metabolit plasmatic său din 14-hidroxi. Este posibil să se dezvolte rezistența încrucișată între claritromicină, lincomicină și clindamicină.
Contraindicații:
• creșterea sensibilității la claritromicină sau la alte medicamente antibacteriene din grupul macrolidic sau alte componente ale medicamentului;
• insuficiență hepatică severă;
• hepatită (în istorie);
• porfirie;
• trimestrul I al sarcinii;
• perioada de lactație;
• terapie simultană cu terfenadină, cisapridă, pimozidă sau astemizol;
• Vârsta copiilor până la 6 luni. (pentru o formă de dozare - granulat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală) - nu există experiență suficientă în ceea ce privește eficacitatea și siguranța utilizării;
• copii sub vârsta de 12 ani și / sau greutate corporală mai mică de 33 kg (pentru comprimatele filmate);
• intoleranță la fructoză congenitală, sindrom de malabsorbtie glucoză / galactoză sau deficit al enzimei zaharazei-izomaltazei (pentru forma de dozare numai - granule pentru suspensie orală).
Sarcina și alăptarea
Claritromicina poate fi utilizată în trimestrele II și III ale sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, este necesar să se întrerupă alăptarea.
supradozaj:
Simptome: vărsături. dureri abdominale, dureri de cap și confuzie. Tratament: lavaj gastric. terapie simptomatică.
Condiții de depozitare:
Comprimate filmate.
Depozitați într-un loc uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
Granule pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală.
Se păstrează la o temperatură de cel mult 30 ° C. Suspensia finală este adecvată timp de 14 zile la o temperatură de cel mult 25 ° C, într-un loc întunecat. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Data expirării
Comprimate filmate: 5 ani.
Granule pentru suspensie orală: 2 ani.
Nu utilizați după data de expirare.
Condiții de plecare:
Tablete filmate, 250 mg și 500 mg. 7 comprimate într-un ambalaj cu blistere. 2 blistere pe pachet de carton, împreună cu instrucțiunile de utilizare.
Granule pentru suspensie orală, 125 mg / 5 ml. 25 g de granule în flacoane din sticlă de culoare închisă de 100 ml capacitate, cu o linie circulară pe 60 ml șlamului finit, acoperit cu un capac din plastic dop din plastic și lichid divizor cu tamper evident. 1 flacon complet cu seringă de dozare și instrucțiuni pentru utilizare într-un pachet de carton.