Cortexul suprarenalian, în cele trei straturi, produce trei grupe de hormoni steroizi:
glucocorticoizi - cortizon și hidrocortizon;
mineralocorticoizi - aldosteron și, de asemenea, mult mai puțin activ deoxicorticosteron;
hormoni sexuali, în majoritate masculin - androstenediol și androsteron, care în condiții normale nu joacă un rol fiziologic vizibil.
Hormonii endogeni ai cortexului suprarenale sunt necesari pentru viața umană și animală. Animalele mor la câteva zile după îndepărtarea glandelor suprarenale (adrenectomie). insuficiență suprarenală acută însoțită de îngroșarea sângelui, scăderea tensiunii arteriale, tulburări gastrointestinale, oboseală și temperatura corpului scăderea metabolismului bazal; există, de asemenea, o pierdere de retenție de sodiu și potasiu, hipoglicemie, o întârziere a sângelui de substanțe azotate. Administrarea corticosteroizilor la animalele adrenoctomizate (în special când se administrează simultan clorură de sodiu și apă) conduce la dispariția fenomenelor patologice și la conservarea vieții.
Principalul mineralocorticoid la oameni este aldosteronul, care este secretat într-o cantitate de 100-200 μg / zi, cu un aport normal de sare și apă. În plus, glandele suprarenale secretă cantități mici de deoxicorticosteron, care este de 10-20 ori mai puțin activ și nu joacă un rol fiziologic semnificativ. Totuși, acest hormon este mai ușor de obținut în mod sintetic, mai stabil și este fabricat de industrie sub formă de acetat (DOXA). Cel de-al doilea mineral mineralocorticoidid - fludrocortizon - este de aproximativ 3-4 ori inferior aldosteronului.
Desoxorticosteron Acetas
Obțineți sintetic.
Are proprietățile hormonului natural al cortexului suprarenale.
Aceasta provoacă o întârziere a corpului de ioni de sodiu și o eliberare crescută de potasiu, ceea ce duce la retenția apei; volumul de plasmă crește astfel, crește presiunea arterială; crește tonul și îmbunătățește performanța mușchilor (sinteza proteinelor este îmbunătățită).
Indicatii pentru utilizare - boala Addison si o scadere temporara a functiei cortexului suprarenale (hipocorticism); miastenia gravis, slăbiciune generală a mușchilor etc.
Alocați: intramuscular sub formă de soluții uleioase 0,5%;
Sub formă de comprimate sub limbă (pe obraz): numiți 0,0025-0,005 g (1/2 - 1 comprimat) 1 dată pe zi sau în fiecare zi. Tableta este ținută până la resorbția completă, fără a fi mestecată și fără înghițire.
Supradozajul poate determina edem (datorită sodiului și apei întârziate), creșterea tensiunii arteriale, hipokaliemie (slăbiciune musculară și cardiacă).
Contraindicat în hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cu edem, ateroscleroză, stenocardie, nefrită, ciroză hepatică.
Produs: soluție 0,5% în ulei în fiole de 1 ml; comprimate de 0,005 (5 mg) pentru utilizare sublinguală.
Mecanism de acțiune al glucocorticoizilor. Cortexul suprarenalian al unei persoane adulte eliberează 10-20 mg de hidrocortizon (GK) pe zi, cu un vârf de secreție la 6-9 dimineața și un minim în jurul valorii de miezul nopții. În condiții extreme (traume, infecții, intervenții chirurgicale, șoc psihologic sever etc.), secreția poate crește până la 200-250 mg pe zi. În sânge, hormonul este legat de 75% de albuminele din plasmă, este supus inactivării în ficat.
Celulele din diferite țesuturi au receptori de membrană pentru HA, care este transmis hormonului în citoplasmă unde se leagă de complex specific al unei proteine purtătoare și, ca atare, incluse în miez. Astfel, complexul de proteine-HA interacționează cu evolutiv gata pentru aceste gene, include sinteza unor ARN-uri și inhibă sinteza altora.
HA afectează în mod activ metabolismul carbohidraților și proteinelor, dar sunt mai puțin active în ceea ce privește metabolismul apei și al sării.
a) y l e g q o a n d e a m b e n formarea -stimuliruet de glucoză din aminoacizi, reduce absorbția glucozei de către celulele adipoase și de a crește nivelul sanguin.
b) zhorevoy ombem - creste formarea glicogenului in ficat, au un efect lipolitic.
c) biloba obmene - crește distrugerea proteinelor și formarea de glucoză din ele.
La sfârșitul sarcinii, HA promovează formarea unui surfactant, care împiedică alveolele să se prăbușească împreună.
Efect antiinflamator. GC preveni si suprima reactia inflamatorie. Baza acestui efect este capacitatea de a inhiba în mod direct funcția hormonului celulelor inflamatorii (neutrofile, macrofage și t. D.) Pentru a reduce numărul de deteriorare în vatra și producerea de mediatori chimici ai inflamației. (Inhibă fosfolipaza A2).
HA au efecte antialergice, desensibilizante, imunosupresoare, anti-șoc.
Opriți leucopoazul, suprimați formarea de anticorpi.
Reduceți permeabilitatea capilarelor datorită eliberării histaminei.
Suprimarea dezvoltării țesutului conjunctiv (suprimarea activității fibroblastelor și formarea colagenului).
Prin influențarea schimbului de apă-sare (slab), ionii K + și Ca 2+ sunt eliberați. întârzie Na și apă.
Indicatii pentru utilizarea glucocorticoizilor
1. Boala lui Addison
2. insuficiență cronică secundară a cortexului suprarenale
3. Insuficiența acută a cortexului suprarenale.
Indicatii pentru utilizarea HA in bolile non-endocrine:
2. Artrita reumatoidă.
3. Bolile difuze ale țesutului conjunctiv (colagenoză) - lupusul eritematos sistemic, dermatomiozita.
4. Astm bronșic cu curs sever, stare astmatică
5. Reacții alergice și boli cu evoluție severă, inclusiv reacții alergice la substanțe medicinale; șoc anafilactic - în acest din urmă caz, injecție IV la doze mari după o injecție urgentă de epinefrină.
6. Boli ale pielii: eczeme, psoriazis sever, neurodermatită etc.
7. Bolile oculare. Printre acestea, boli severe, acute și cronice inflamatorii și alergice.
8. Intoxicația severă datorată bolilor infecțioase, encefalitei, meningitei - glucocorticoizilor este prescrisă numai în asociere cu chimioterapia rațională.
9. Boli sanguine - anemie hemolitică autoimună (începutul - cu terapie intravenoasă); trombocitopenie, agranulocitoză la adulți, anemie aplastică; cu boli maligne de sânge - limfosarcom, leucemie - pentru a îmbunătăți starea subiectivă a pacientului.
10. Șoc traumatic, ars, cardiogen - introducerea în vena pentru un curs scurt (maximum 48-72 ore) în combinație cu alți agenți.
11. Pancreatită acută, hepatită infecțioasă etc.
În situații critice acute, calea de administrare intravenoasă este utilizată (încet prin jet sau picurare), pentru care sărurile solubile în apă ale hormonilor sunt eliberate în fiole. Aplicați un curs scurt (1-3-7 zile), apoi, dacă este necesar, treceți la tratamentul obișnuit de întreținere pe cale orală (comprimate).
Pentru terapia de inhalare este disponibil în preparate speciale de aerosoli, care sunt depozitate și sunt distruse în tractul bronhopulmonară și este aproape absorbit, creând o natură sistemică minimă de complicații.
Principiile de bază ale dozării medicamentelor:
Selectarea individuală a dozelor este strict necesară (adesea prin încercări și erori); dozele trebuie să fie minime, dar suficiente, în special în cazul terapiei prelungite; recomandă, de exemplu, terapia "pulsatorie"; menținerea unei doze mari de prednisolon (100 mg adult) o dată pe zi, în fiecare zi;
O singură injecție de glucocorticoid chiar și într-o doză foarte mare (indicație vitală) nu este periculoasă;
Tratamentul pe termen scurt în 1-3 zile, chiar și dozele foarte mari nu este periculos, dacă sunt excluse contraindicațiile speciale;
Cu terapia hormonala pe termen lung după atingerea obiectivului său eliminarea hormonului ar trebui să fie treptată (proporțională cu lungimea sa), uneori modul de anulare durează mai multe luni. La această doză treptat mai reducându-se cu o cantitate mică la fiecare 2-3 zile sau doza uzuală alternativă pentru acest pacient cu minim si m. P. neacceptabilă hormonului de anulare bruscă și plină de complicații grave, chiar fatale.
Complicațiile terapiei cu glucocorticoizi.
Acestea sunt multe cu terapie hormonală sistemică, astfel încât necesitatea și rezultatele așteptate ale terapiei cu cortizon pentru această indicație ar trebui să depășească riscurile posibile.
Sindromul de retragere, atunci când o întrerupere bruscă a hormonului sau reducerea semnificativă a dozei. Ca rezultat, cașexie sau atrofia glandelor proprii (ca non-fierbere, deoarece hormonul în exces este introdus din exterior) dezvoltă Xia insuficiență suprarenală acută, până la șoc (colaps) și a exacerbat boala, despre care medicamentul PRINI-malsya.
Sindromul Cushing, în special epuizarea de depozite de grăsime la extremități și depunerea de grăsime în față ( „luna față“), gat, umeri, piept.
Scăderea imunității, ca urmare a detectării infecțiilor latente ("latente"), a tuberculozei și a altor infecții care devin agravate; generalizarea este posibilă; toate acestea necesită chimioterapie.
A agravat sau provocat pentru prima dată apariția ulcerului peptic al stomacului și intestinelor
Osteoporoza poate duce la fracturi patologice ale vertebrelor, coaste, necroza aseptică a capului femural și humeral, mai ales la pacienții cu imobilizare.
Aproape toate provoacă o întârziere a sodiului și a apei, o creștere a tensiunii arteriale, umflarea,
Tromboza, stres crescut asupra inimii.
Poate provoca: psihoze, atrofia pielii și a țesutului subcutanat, retardarea creșterii la copii, cataracta, amenoreea, creșterea presiunii intraoculare la glaucom.
Contraindicații privind utilizarea glucocorticoizilor.
boala Cushing, ulcer gastric, boli de inima cu semne de insuficienta, boala hiper tonice, infecții cronice (în special ostrye-), diabet, osteoporoza, glaucom, predispoziție la tromboză, infecții fungice sistemice, infecții virale, tuberculoză activă, perioada de vaccinare, psihoze .
În timpul sarcinii - numai pe indicații vitale!
În dermatologie: leziuni cutanate bacteriene, virale, fungice, tuberculoză, sifilis, tumori ale pielii.