Formă de dozare:
structură
Componente active:
1 peletă albă conține 2,0 mg valerat de estradiol
1 pelet roz conține 2,0 mg valerat de estradiol și 1,0 mg acetat de cyproteron.
excipienţi:
lactoză monohidrat, amidon de porumb, povidonă 25000. talc, stearat de magneziu, zaharoză, povidonă 700000, macrogol 6000, carbonat de calciu, 85% glicerol, dioxid de titan, oxid galben de fier, oxid de fier roșu de ceară.
descriere
Drage rotunde de culoare albă (11 drajeuri) și culoare roz (10 drajeuri).
Grupa farmacoterapeutică:
Anti-climacteric (estrogen + antiandrogen)
- Estradiol valerat
După ce a luat estradiol în interior, valeratul este absorbit rapid și complet. În timpul absorbției și primului pasaj prin ficat, esterul hormonal este împărțit în estradiol și acid valeric. În același timp, estradiolul este în mare măsură supus unei metabolizări ulterioare, de exemplu la estronă, estriol și sulfat de estronă. După administrarea orală, biodisponibilitatea estradiolului este de aproximativ 3%. Consumul de alimente nu afectează biodisponibilitatea estradiolului.
distribuire
Concentrația maximă de estradiol din ser, de aproximativ 30 pg / ml, se realizează de obicei 4-9 ore după administrarea pastilelor. La 24 de ore după administrare, concentrația serică a estradiolului este redusă la o concentrație de aproximativ 15 pg / ml.
Estradiolul se leagă de albumină și globulină, legarea hormonului sexual (SHBG). Fracțiunea liberă a estradiolului în serul de aproximativ 1-1,5%, iar substanța fracție SHBG legată este în intervalul 30-40%. Volumul aparent de distribuție de estradiol după administrarea intravenoasă unică este de aproximativ 1 l / kg.
metabolism
După hidroliza cu estradiol valerat exogen, substanța trece biotransformare aceleași căi ca estradiolul endogen. Estradiolul metabolizat în principal în ficat, și parțial în organele de intestin, rinichi, mușchi scheletici și țintă. Aceste procese sunt însoțite de formarea de estronă, estriol, kateholestrogenov, precum sulfatul de glucuronici și conjugate ale acestor compuși, toate care prezintă în mod substanțial mai puțin activitatea estrogenică sau activitate estrogenică.
eliminare
Clearance-ul estradiolului din ser după o administrare intravenoasă unică este caracterizat printr-un grad ridicat de variabilitate în intervalul de la 10 la 30 ml / min / kg. O anumită parte a estradiolului este excretată cu bilă și este supusă recirculării intestinale-hepatice. Metaboliții estradiolului sunt în principal excretați în urină sub formă de sulfați și glucuronizi.
Concentrația de echilibru
Concentrația de estradiol în ser după administrare repetată este de aproximativ două ori mai mare decât după administrarea unei singure doze. În medie, concentrația de estradiol din ser se situează între 40 pg / l (nivel minim) și 90 pg / l (nivel maxim). Concentrația de estronă (estrogenul mai slab) este de aproximativ 8 ori, iar concentrația de sulfat de estronă este de aproximativ 150 de ori mai mare decât concentrația de estradiol. După întreruperea utilizării medicamentului Clemen, valorile estradiolului și estronei revin la valorile lor inițiale în decurs de două până la trei zile.
- Acetat de cicloheteron
După ingestie într-o gamă largă de doze de acetat de ciproteran, acesta este absorbit rapid și complet. Biodisponibilitatea absolută după administrarea orală este de 88%.
distribuire
Concentrația maximă de acetat de ciproteron în ser, de aproximativ 30 ng / ml, se obține la 1-2 ore după administrarea unei singure doze de 1 mg de acetat de cyproteron. După aceasta, există o scădere în două faze a concentrației de acetat de cyproteron în ser, cu timp de înjumătățire de 0,8 ore și, respectiv, de 2,3 zile.
Ciproteron acetat se leagă aproape exclusiv la albumină serică. Aproximativ 3,5-4% din concentrația totală de acetat de cyproteron din ser nu este asociată cu proteina. Deoarece legarea la proteinele plasmatice nu este specifică, modificările nivelului SHBG (hormoni sexuali care leagă globulina) nu afectează farmacocinetica acetatului de cyproteron.
Biotransformare
Cyproteron acetat este metabolizat prin diferite căi, inclusiv hidroxilarea și conjugarea. Principalul metabolit din serul uman este derivatul de 150-hidroxil.
eliminare
Clearance-ul acetatului de cyproteron din ser este de 3,6 ml / min / kg. Unele părți din doza administrată sunt afișate în formă neschimbată cu bile. Majoritatea dozei se excretă sub formă de metaboliți împreună cu urină și bilă într-un raport de 3: 7, cu un timp de înjumătățire de 1,9 zile. Din ser, metaboliții sunt excretați cu o perioadă de înjumătățire similară de 1,7 zile.
Concentrația de echilibru
Datorită timpului îndelungat de înjumătățire a acetatului de cyproteron din ser, se poate aștepta ca concentrația de acetat de cyproteron în ser timp de un ciclu al medicamentului să crească cu 2-2,5 ori.
- Terapia de substituție hormonală (HRT) pentru tulburările de climacteriu, modificari involutive ale pielii și ale tractului urogenital, stări depresive la climacteric si simptome de deficit de estrogen datorate menopauzei naturale sau hipogonadism, sterilizarea sau disfuncții ovariene primare la femeile cu uter unremoved.
- Prevenirea osteoporozei în postmenopauză.
- Normalizarea ciclurilor menstruale neregulate
- Tratamentul amenoreei primare sau secundare.
- Nu se recomandă începerea terapiei de substituție hormonală (HRT), în prezența oricăreia dintre afecțiunile enumerate mai jos. Dacă oricare dintre aceste durate survine în timpul tratamentului cu HRT, medicamentul trebuie întrerupt imediat.
- Sarcina și lactemia
- Sângerări vaginale de origine necunoscută
- Diagnosticul dovedit sau suspectat de cancer mamar
- Diagnosticat sau suspectat de diagnostic al bolii precanceroase dependente de hormoni sau tumorilor maligne dependente de hormoni
- Tumorile ficatului în prezent sau în anamneză (benigne sau maligne)
- Boală severă a ficatului
- Tromboză arterială acută sau tromboembolism (cum ar fi infarct miocardic, accident vascular cerebral)
- Tromboza venoasă profundă în stadiul acut, tromboembolism în prezent sau în anamneză
- Hipertrigliceridemie severă
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului Klimen.
Utilizați cu prudență
Klim trebuie utilizat cu precauție la următoarele boli: hipertensiune arterială, hiperbilirubinemie congenitală (sindromul Gilbert, Dubin-Johnson si Rotor), icter colestatic sau prurit colestatice in timpul sarcinii, endometrioza, fibromul uterin, diabet (vezi „Instrucțiuni speciale“.).
Sarcina și lactemia
HRT nu este prescris în timpul sarcinii sau alăptării.
Studiile epidemiologice la scară largă ale hormonilor steroizi utilizate pentru contracepție sau terapia de substituție hormonală, nu a gasit nici un risc crescut de malformații congenitale la copiii nascuti la femeile care au luat astfel de hormoni inainte de sarcina, si efecte teratogene ale hormonilor în recepția lor casual, în fazele incipiente beremennosti.v cantitate mică hormonii sexuali pot fi excretați cu lapte uman.
Dozare și administrare
Dacă pacientul are încă menstruație, tratamentul trebuie să înceapă în a 5-a zi a ciclului menstrual (prima zi de sângerare menstruală corespunde primei zile a ciclului menstrual).
Pacienții cu amenoree sau cu menstruații foarte rare, precum și cu femei în postmenopauză, pot începe să ia medicamentul în orice moment, cu condiția excluderii sarcinii (vezi pct. "Sarcina și alăptarea").
Fiecare pachet este conceput pentru o recepție de 21 de zile.
Zilnic pentru primele 11 zile se ia un pelet alb, iar apoi timp de 10 zile - în fiecare zi, un dragon roz. După 21 de zile de la administrarea medicamentului, se efectuează o pauză de 7 zile în urma administrării medicamentului, în timpul căreia are loc sângerare menstruală, cauzată de anularea medicamentului (de obicei 2-3 zile după administrarea ultimelor pastile).
După o pauză de 7 zile în luarea medicamentului, încep un nou pachet de clismă, luând primele pilule în aceeași zi a săptămânii cu primele pastile din pachetul anterior.
Drage a înghițit întregul, a strâns o cantitate mică de lichid. Momentul în care o femeie ia drogul nu contează, totuși, dacă începe să ia pilulele la un anumit moment, ar trebui să rămână la acest moment și mai departe. Dacă femeia a uitat să ia pilulele, poate să o ia în următoarele 12 - 24 de ore. Dacă tratamentul este întrerupt pentru o perioadă mai lungă de timp, pot apărea sângerări vaginale.
Efect secundar
aparatului genital și sânului: schimbarea frecvenței și intensității sângerării uterine, sângerări neregulate, sangerari intermenstruale (de obicei slabeste in timpul tratamentului), dismenoree, modificări de secreție vaginală, o condiție similară sindromului premenstrual; sensibilitate, tensiune și / sau extindere a glandelor mamare.
Din tractul gastro-intestinal: dispepsie, balonare, greață, vărsături, dureri abdominale, recidivă a icterului colestatic.
Din piele și țesutul subcutanat: erupție cutanată, mâncărime cutanată, chloasmă, eritem nodosum.
Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, migrene, amețeli, anxietate sau simptome depresive, oboseală crescută.
Diverse: palpitații, edeme, creșterea tensiunii arteriale, tromboză venoasă și tromboembolismul, crampe musculare, modificări ale greutății corporale, modificări ale libidoului, tulburări de vedere, lentile de contact intoleranță, reacții alergice.
supradoză
Nu a existat nici un risc de efecte secundare grave atunci când medicamentul a fost luat neintenționat în cantități de mai multe ori mai mari decât doza terapeutică zilnică. Simptome care pot apărea în timpul unui supradozaj: greață, vărsături, sângerări vaginale. Nu există un antidot specific, tratamentul este simptomatic.
Interacțiunea cu alte medicamente
La începutul terapiei de substituție hormonală, este necesară oprirea utilizării contraceptivelor hormonale. Dacă este necesar, pacientul trebuie să recomande contraceptive non-hormonale.
Tratamentul prelungit cu medicamente care induc enzimele hepatice (de exemplu, unele anticonvulsivante și antimicrobiene) pot crește clearance-ul hormonilor si reduce eficacitatea lor clinice. Această proprietate a inducând enzimelor hepatice a fost găsit în hidantoine, barbiturice, primidonă, carbamazepină și rifampicină, prezența acestei caracteristici este de asemenea avută în vedere la oxcarbazepină, topiramat, felbamat și griseofulvin. Inducția maximă a enzimelor este observată de obicei nu mai devreme de 2-3 săptămâni, dar poate persista timp de cel puțin 4 săptămâni după întreruperea tratamentului.
În cazuri rare, împreună cu utilizarea concomitentă a anumitor antibiotice (de exemplu, grupuri de penicilină și tetraciclină), sa observat o scădere a nivelului de estradiol. Substanțele care sunt foarte conjugate (de exemplu, paracetamolul) pot crește biodisponibilitatea estradiolului datorită inhibării competitive a sistemului de conjugare în timpul absorbției.
Datorită efectului HRT asupra toleranței la glucoză, în unele cazuri, necesitatea de a se modifica antidiabeticele orale sau insulina.
- Interacțiunea cu alcoolul
Instrucțiuni speciale
Climen nu este folosit pentru contracepție.
Dacă este necesară contracepția, trebuie utilizate metode non-hormonale (cu excepția metodelor calendaristice și de temperatură). Dacă bănuiți că sunteți gravidă, trebuie să întrerupeți administrarea pastilelor până când este exclusă sarcina (vezi pct. "Sarcina și alăptarea").
În prezența sau deteriorarea oricăreia dintre următoarele condiții sau factori de risc, trebuie evaluată relația dintre riscul individual și beneficiul tratamentului înainte de începerea sau continuarea terapiei de substituție hormonală.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanismele
Nu afectează.
Condiții de concediu din farmacii
Sub prescripție. Lista B.
Forma emiterii
1 sau 3 drajeuri blisterasoderzhaschie 11 alb și 10 drajeuri roz de culoare într-un ambalaj din carton.
Condiții de depozitare
A nu se lăsa la îndemâna copiilor! În condiții normale.
Perioada de valabilitate 5 ani
Nu utilizați după data de expirare tipărită pe ambalaj!
producător
Schering SA, filiala Franței a Schering AG, Germania
Schering SA Rue de Toufflers F-59452 Lyz Les Lannoy