Descrierea substanței active Tamsulosin / Tamsulosinum.
Formula: C20H28N2O5S, denumire chimică: (-) - (R) -5- [2 - [[2- (O-etoxifenoxi) etil] amino] propil] -2-metoxibenzensulfonamidă (sub formă de clorhidrat).
Grupul farmacoterapeutic: Agenți Organotropona / medicamente care reglementează funcția sistemului urogenital și a funcției de reproducere / medicamente care afectează metabolismul prostatei și Corectori urodinamicii; agenți vegetativi / agenți adrenergici / alfa-adrenoblocatori.
Acțiune farmacologică: antidisurică, alfa-adrenolitică.
Proprietăți farmacologice
Tamsulosin blocheaza selectiv receptorii postsinaptici alfa1 adrenergici a mușchiului neted al gâtului vezicii urinare, prostatei, uretra prostatică. Tamsulosin alpha1-adrenoceptor de blocare de 20 de ori mai mare decât a receptorilor alfa1B-adrenergici ai musculaturii netede vasculare, astfel încât impactul asupra tensiunii arteriale sistemice este scăzută. Tamsulosin reduce tonusul muscular neted al uretrei prostatice, prostatei, vezicii urinare, îmbunătățește fluxul de urină. În hiperplazia benignă de prostată, simptomele de iritare și obstrucție ale tractului urinar sunt reduse. După 2 săptămâni de administrare a medicamentului, se produce un efect terapeutic.
Tamsulosinul, atunci când este ingerat aproape complet (mai mult de 90%) este absorbit în tractul gastro-intestinal. Produsul alimentar mărește concentrația maximă, timpul la care se ajunge, biodisponibilitatea. Tamsulosinul este caracterizat de cinetică liniară. Concentrația maximă atinsă în decurs de 6 - 7 ore (de când este administrat cu alimente) sau 4 - 5 ore (când repaus alimentar). Prin a 6-a zi de tratament concentrației de echilibru, la care valorile de vârf între 60 - 70% peste concentrația maximă după o singură administrare. Proteinele plasmatice se leagă la 94-99% (în principal cu glicoproteină alfa1). Volumul de distribuție este de 0,2 l / kg, distribuit prin fluidul extracelular și volumul sanguin. Tamsulosin lent metabolizate în ficat cu izoenzimele citocromului P450 (în principal, CYP2D6 și CYP3A4), sunt astfel formate metaboliți activi care păstrează selectivitate pentru alfa-1 adrenergici. În serul de sânge, tamsulosinul circulă în principal neschimbat. Tamsulosinul induce ușor activitatea enzimelor hepatice microzomale. Timpul de înjumătățire al tamsulosinului la voluntarii sănătoși este de 9 până la 13 ore, la pacienții cu terapie, de la 14 la 15 ore. Tamsulosin derivate în principal rinichi ca metaboliți (conjugați cu acid sulfuric și acid glucuronic) și sub formă nemodificată (10%) este parțial excretat în fecale.
Într-o serie de teste in vivo și in vitro, nu a fost detectată nici o activitate mutagenică a tamsulosinei.
Introducere tamsulosin șobolanii femele și masculi la doze de 52 mg / kg pe zi și 43 mg / kg pe zi, respectiv, nici o incidență a tumorilor a crescut, cu excepția creștere moderată semnificativă statistic a incidenței fibroadenoamele mamare la femelele de șobolan, în doze de aplicare a medicamentului mai mare de 5, 4 mg / kg. Evaluarea posibilei carcinogen la șoareci în doze 158 mg / kg pe zi (feminin) și 127 mg / kg pe zi (bărbați) a relevat nici o creștere semnificativă a frecvenței apariției tumorilor la bărbați și femei, care în doi ani au primit cea mai mare doză de 45 mg / kg / zi și 158 mg / kg / zi, a existat o creștere semnificativă statistic semnificativă a incidenței adenocarcinomului și a fibroadenomului matern. La doze maxime care au fost utilizate la șoareci pentru evaluarea cancerigenicității, aria de sub curba valorii - momentul concentrației animalele au fost de 8 ori mai mari decât cele la om, atunci când doza aplicată de 0,8 mg pe zi. cazuri cunoscute de tumori mamare la femelele de rozătoare sunt secundare, deoarece, probabil cauzată de hyperprolactinemia induse tamsulosin.
In studiul efectuat la șobolani masculi care au primit medicamentul o dată sau de mai multe ori la o doză de 300 mg / kg pe zi (valoarea ariei de sub curba - șobolanii momentului de concentrare a fost de 50 de ori mai mare decât cea a celui observat la om, prin aplicarea unei doze de 0,8 mg / kg ), a scăzut semnificativ fertilitatea, posibil datorită unei încălcări a ejaculării sau a unei modificări a compoziției materialului seminal. Aceste efecte au fost reversibile, ameliorarea a fost observată la 4 săptămâni după terminarea utilizării repetate (după 9 săptămâni a fost recuperarea completă) și după 3 zile cu o singură doză. Utilizând repetat doze de 10 și 100 mg / kg pe zi (0,2 și de 16 ori mai mari decât valorile preconizate ale zonei sub curbă - concentrație la om), nu a existat niciun efect advers asupra fertilității. O scădere semnificativă a fertilității a fost observată la șobolani femele cu administrare multiplă sau unică a unui amestec racemic de tamsulosin sau izomer R la o doză de 300 mg / kg pe zi. La o singură doză, scăderea fertilității se datorează, probabil, fertilității afectate. Efectele negative asupra fertilității nu au fost detectate la șobolani femele cu administrarea repetată a amestecului racemic la o doză de 100 sau 10 mg / kg pe zi.
Tratamentul tulburărilor disușice în hiperplazia prostatică benignă.
Utilizarea tamsulosinei și a dozei
Tamsulosin se administrează pe cale orală cu o cantitate suficientă de apă, 0,4 mg pe zi.
Înainte de începerea tratamentului este necesar să se stabilească diagnosticul corect pentru a exclude carcinomul glandei prostate. Înainte de începerea tratamentului și în mod regulat în timpul tratamentului, este necesară efectuarea unei examinări rectale digitale și, dacă este necesar, determinarea nivelului antigenului specific prostatei.
La elaborarea primelor semne de hipotensiune ortostatică (slăbiciune, amețeli), pacientul este recomandat să se așeze sau să se așeze.
În timpul intervenției chirurgicale pentru cataractă pe fondul utilizării tamsulosin poate dezvolta un sindrom elev îngust (iris intraoperator sindrom de instabilitate a ochiului), este necesar să se ia în considerare chirurg în pregătirea pacientului pentru o intervenție chirurgicală și atunci când desfășoară.
Cu prudență, utilizați tamsulosin pentru șoferii vehiculelor și a persoanelor ale căror ocupații sunt asociate cu o concentrație sporită de atenție și rapiditate a reacțiilor psihomotorii.
Contraindicații pentru utilizare
Restricții privind utilizarea
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date disponibile. Tamsulosin nu este destinat utilizării la femei.
Efectele secundare ale tamsulosinului
Sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, oboseală, insomnie, leșin, somnolență, tulburări vizuale, iris instabilitate intraoperator (sindrom îngust elev), in timpul interventiei chirurgicale pentru cataracta si glaucom.
Sistemul cardiovascular: sincopă, hipotensiune ortostatică, palpitații, dureri toracice, tahicardie, fibrilație atrială, aritmie.
Sistem digestiv: greață, diaree, constipație, vărsături.
Sistemul genitourinar: scăderea libidoului, ejacularea retrogradă, tulburările de ejaculare, priapismul.
Reacții alergice: mâncărime, erupție cutanată, angioedem, urticarie, dermatită exfoliativă, eritem multiform.
Altele: rinită, dureri de spate, epistaxis, dispnee.
Interacțiunea dintre tamsulosin și alte substanțe
Utilizarea concomitentă a tamsulosinului și a inhibitorilor fosfodiesterazei-5 poate provoca hipotensiune arterială simptomatică (este necesară prudență). Utilizarea concomitentă a tamsulosinei și a altor aldo-adrenoblocanți poate îmbunătăți efectul hipotensiv (nu se va utiliza împreună). Partajarea tamsulosin și paroxetina (un inhibitor potent al CYP2D6 izozime) crește concentrația maximă și aria curbei concentrație - timp tamsulosin 1,3 și 1,6 ori, respectiv (necesită îngrijire). Partajarea tamsulosin și ketoconazol (un inhibitor potent al izozime CYP3A4) crește concentrația maximă și aria curbei concentrație - timp tamsulosin 2,2 și 2,8 ori, respectiv (care nu trebuie utilizate împreună). Schimbul de tamsulosin cu inhibitori puternici ai CYP3A4 și CYP2D6 izozimică poate duce la concentrații crescute de tamsulosin. Furosemidul reduce concentrația maximă și suprafața curbei concentrație-timp a tamsulosinei cu 11 și, respectiv, 12% (nu are semnificație clinică). Atunci când este utilizat împreună cu clearance-ul tamsulosin cimetidina redus (26%) și crește valoarea suprafeței curbei de concentrație - timpul (44%) tamsulosin (necesită îngrijire). Studiile privind interacțiunea dintre tamsulosin și warfarină in vivo și in vitro sunt inadecvate (este necesară prudență). Warfarina și diclofenacul pot crește rata de excreție a tamsulosinului.
supradoză
În cazul unui supradozaj de tamsulosin, este posibilă hipotensiunea acută și tahicardia compensatorie. Necesare: imparting poziție orizontală pacient, lavaj gastric, un laxativ osmotic sau carbon activat, sau administrarea de soluții plazmozameshchath vasoconstrictoare, tratamentul simptomatic, monitorizarea funcției renale; dializa este ineficientă.
Denumirea comercială a medicamentelor cu substanță activă tamsulosin
hypersimple
Glansin
Omnik Okas
Omnik®
Omsulozin
Proflosin®
Revokarin
Sonizin®
Tamzelin®
Tamsulosin retard
Tamsulosin-OBL
Tamsulosin-Teva
Tamsulosin clorhidrat
Tamsulon®-FS
Tanise® ERAS
Taniz®-K
Tulozin®
Fokusin®