Profesorul M. X. BERHOLTS
În 1929, omul de știință englez Fleming a evidențiat dintr-o varietate obișnuită de mucegai verde substanța activă, numită penicilină. Această substanță este un produs al activității de viață a unei mucegaiuri și se pare că are o structură chimică simplă. Efectul terapeutic al penicilinei se bazează pe principiul inhibării activității vitale a unui singur microb, dăunător oamenilor, altora, inofensiv.
Penicilina diferă de agenții antiseptici (antiseptici) cunoscuți, cu avantajul important că, în timp ce este dăunător microbilor, este în sine inofensiv pentru oameni. Substanțele antiseptice obișnuite au un dezavantaj serios: uciderea microbilor, ele, de asemenea, afectează într-o oarecare măsură țesuturile vii ale corpului uman. Spre deosebire de medicamentele pentru sulfa, penicilina nu inhibă acțiunea și nu este afectată de produsele de degradare a puroiului și a țesuturilor.
Penicilina este produsă prin însămânțarea unei forme pe suporturi nutritive. Câteva zile mai târziu, se obține așa numita penicilină nativă (nepurificată), care conține o cantitate nesemnificativă de substanță activă; această penicilină nativă poate fi utilizată pentru bolile locale. Ulterior, prin metode chimice complexe, se prepară apă din soluția concentrată concentrată, care poate fi introdusă în corpul uman printr-o venă sau mușchi. Și, în final, atunci când se elimină umezeala din concentratul de penicilină prin înghețare și uscare într-un spațiu subțire, penicilina uscată se obține sub forma unei pulberi portocalii. Un miligram de penicilină uscată are o activitate de 200.000 miligrame de penicilină lichidă brută.
În scopuri terapeutice, sunt utilizate săruri de sodiu și calciu ale penicilinei. Soluțiile concentrate de sare de calciu nu sunt recomandate pentru injectarea intramusculară, deoarece în experimentele pe animale au cauzat necroză locală (necroza țesuturilor).
Penicilina este o substanță relativ instabilă care este ușor solubilă în apă. Temperatura ridicată și umiditatea, acizii și alcalinele, sărurile metalice și alcoolul îl distrug. De asemenea, ar trebui să evite contactul cu antisepticele.
Cu un tratament ingenios cu penicilina, infectia cu sange purulent (sepsis), gangrena cu gaz si alte boli foarte grave in majoritatea cazurilor au ca rezultat recuperarea. La tifos, paratifid, dizenterie, gripă, tuberculoză, malarie etc., penicilina nu ajută.
Aplicând penicilina, este important să verificați dacă este reținută în sânge în concentrație suficientă. În aceeași doză, concentrația de penicilină din sânge variază în diferite persoane în diferite moduri, probabil datorită vitezei diferite de eliberare a acesteia de către rinichi. Dacă există o încălcare a rinichilor, penicilina este mult mai puțin secretă și o doză moderată de medicament poate atinge o concentrație foarte mare a acesteia în sânge.
Fabricile noastre și institutele de cercetare rezolva cu succes problemele asociate cu studiul naturii penicilina, structura și sinteza acestuia, prin izolarea tulpinii mai productive, t. E. culturi de mucegai pură, îmbunătățirea mediului, metodele de extracție, purificare, standardizare, și așa mai departe. N.
În cadrul Institutului de profilaxie biologică a infecțiilor, sub îndrumarea prof. 3. V. Ermolieva, un tip special de mucegai, a găsit o cantitate semnificativă de penicilină.
Știința sovietică medicală poate fi mândră de realizările sale în domeniul celei mai eficiente utilizări a acestui medicament valoros. Academicianul NN Burdenko aplicat pentru prima dată metoda de administrare combinată (intraarterială și intravenoasă) de penicilină în complicații infecțioase după traumatisme cerebrale traumatice, reduce drastic mortalitatea.
În cadrul Institutului de Farmacologie, Chimioterapie și Chimie Farmaceutică, a fost elaborat un preparat Durant pentru injecții intramusculare.
În ultimii ani, literatura mondială a acordat o mare atenție problemei duratei acțiunii unei substanțe medicamentoase în corpul uman. Sa constatat că, în mai multe cazuri, utilizarea medicamentelor cu scop curativ dă un rezultat complet numai dacă introducerea în doză unică a acestora în organism este suficient de lungă și uniformă. Aceasta se face cu ajutorul așa-numitelor preparate Durant, adică preparate cu acțiune prelungită de substanțe active terapeutic conținute în acestea. Ele sunt o emulsie apă-în-ulei, care include un stabilizator (fixer) și un regulator, adică o substanță care accelerează sau încetinește viteza de eliberare a substanței active din "depot". Pentru a crește densitatea depozitului, se adaugă ceară sau o substanță cerată.
Un astfel de medicament durant introdus în mușchi încet și uniform eliberează substanța activă în sânge pentru o perioadă lungă de timp (în medie 1 până la 2-3 zile). Și numai după eliberarea finală a întregii substanțe medicinale, baza durant se dizolvă și este complet absorbită în organism.
Pregătirea de durant a penicilinei dezvoltată de specialiștii sovietici într-un studiu clinic sa dovedit a fi nu mai puțin eficace decât un medicament american de același tip. Cu o singură injecție intramusculară de 50.000 de unități Oxford. în 1 ml. c. din drogul sovietic rata absorbției sale de la mușchi este atât de lentă încât efectul terapeutic al penicilinei din sânge este menținut timp de cel puțin 18 până la 24 de ore.
În aceleași condiții, o soluție apoasă de penicilină este eliberată rapid din organism și după 3 până la 4 ore este dificil de detectat în sânge. Pentru a prelungi perioada de acțiune, trebuie să injectați penicilina în mușchi sau vena pacientului la fiecare 3-4 ore în timpul zilei rotunde.
Prin urmare, avantajele preparatelor Durant în comparație cu medicamentele solubile în apă constau în reducerea numărului de injecții necesare (singur în primul caz și opt în cel de-al doilea); în prelungirea timpului de acțiune și o mai mare uniformitate a acestuia; în economia substanțelor medicinale bazate pe cea mai bună utilizare a corpului lor; în confortul de utilizare și durabilitate a acestor medicamente pentru depozitare lungă (de multe luni). În plus, posibilitatea de a obține concentrații mari de penicilină în sânge cu preparate Durant ajută la stabilirea dozelor cele mai potrivite pentru diferite boli.
cercetatorii din SUA romanic și Ritman susțin că administrarea intravenoasă continuă, deși menține un nivel satisfăcător al unei substanțe în sânge, în același timp, este foarte obositor pentru pacient și este asociat cu un risc tromboza. Prin urmare, metoda de încetinire a ratei de absorbție și, în același timp, prelungirea duratei concentrației de penicilină în sânge reprezintă un nou pas major în dezvoltarea terapiei cu penicilină.