Caracteristici generale. ingrediente:
Componentă activă: 250 mg, 500 mg sau 750 mg levofloxacină sub formă de hemihidrat.
Excipienți: amidon de porumb, celuloză microcristalină, povidonă K30, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, talc purificat, stearat de magneziu, amidon de sodiu carboximetil.
Compoziția stratului de film: hipromeloză, talc purificat, macrogol 6000, dioxid de titan, colorant apus de soare galben.
Agent antibacterian sintetic cu un spectru larg de acțiune.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Levofloxacina este o fluorochinolonă sintetică cu un spectru larg de acțiune. Inhibă ADN giraza (topoizomeraza II) și topoizomeraza IV și reticulare dă supercoiling de ADN-ului pauze, inhibă sinteza ADN-ului, provoacă schimbări profunde morfologice în citoplasmă, peretele celular si membranele de microbi sensibili.
Levofloxacin este activă împotriva aerobe Gram-pozitive microorganisme: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Inclusiv Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie coagulazo-negativi și sensibile la meticilină / tulpini moderat sensibili, inclusiv tulpinile sensibile la meticilină de Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (Inclusiv tulpinile de Staphylococcus grupele C și G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes , / / tulpini sensibile la penicilina moderat sensibili rezistente de Streptococcus pneumoniae, / tulpini rezistente sensibile la penicilină de viridans grup Streptococcus); Gram negative microorganisme aerobe: Acinetobacter spp (inclusiv Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, corrodens Eikenella ,. Enterobacter spp. (Inclusiv Enterobac aerogenes ter, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (inclusiv Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, / tulpini rezistente sensibile la ampicilină de Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (în m .ch. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella Moraxela (care nu produc tulpini producătoare β-lactamaza), Morganella morganii, Neisseria spp. (Inclusiv Neisseria meningitidis, și care nu produc tulpinile producatoare de penicilinaza de Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (Inclusiv CONIS Pasteurella, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (inclusiv Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (Inclusiv Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inclusiv Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (inclusiv Serratia marcescens), Salmonella spp .; microorganisme anaerobe: fragilis Vacteroides, Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Peptostreptococcus spp. Propionibacterum spp. Veilonella spp .; alte microorganisme: Bartonella spp. Chlamydia spp. (Inclusiv Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (Inclusiv Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (Inclusiv Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp. Ureaplasma urealyticum.
Medicamentul este rezistent la microorganisme aerobe gram-pozitive: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (tulpini rezistente la coagulază cu rezistență la meticilină, inclusiv tulpini de Staphylococcus aureus rezistente la meticilină); microorganisme gram-negative aerobe: Alcaligenes xylosoxidans; alte microorganisme: Mycobacterium avium.
Farmacocinetica. Aspirație. După administrarea orală, levofloxacina este absorbită rapid și aproape complet din tractul digestiv. Aportul alimentar are un efect redus asupra vitezei și integrității absorbției. Biodisponibilitatea este de 99%. Cmax în plasmă este atinsă după 1-2 ore, iar pentru levofloxacină în doze de 250 mg, 500 și 750 mg este de 2,8 μg / ml, respectiv 5,2 μg / ml și respectiv 8 μg / ml.
Distribuție. După administrarea unei singure doze sau doze multiple absorbită cantitatea de medicament direct proporțională cu doza. plasma Css obținută după 48 h. Medium Vd levofloxacin variază de la 74 la 112 de litri. Legarea la proteinele plasmatice este de 30-40%. Penetreaza țesuturi și organe: plămâni, mucoasa bronșică, sputa, macrofagele alveolare (concentrația în țesuturile pulmonare de 2-5 ori mai mare decât concentrația în plasmă), organele sistemului urogenital, leucocite polimorfonucleare.
Metabolism. Levofloxacina suferă un metabolism limitat în ficat (oxidare și / sau deacetilare).
Retragere. Se excretă din organism în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. T1 / 2 levofloxacină - 6-8 ore Mai puțin de 5% din doza acceptată este excretată sub formă de metaboliți demetil- și N-oxid. În formă neschimbată, 70% din doza administrată intern este excretată prin rinichi în 24 de ore și 87% în 48 de ore. 4% din doza ingerată este excretată de intestin în decurs de 72 de ore.
Indicatii pentru utilizare:
Bolile infecto-inflamatorii cu severitate ușoară și moderată cauzate de microorganismele sensibile la preparat:
Sinuzită acută bacteriană;
- infecții ale tractului urinar și ale rinichilor (inclusiv pielonefrită acută);
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (ateromi festering, abcese, fierbe);
- prostatită bacteriană cronică;
- infecție intraabdominală (în combinație cu medicamente antibacteriene care acționează asupra microflorei anaerobe);
- tuberculoza (ca parte a terapiei complexe a formelor rezistente la medicamente).
Dozare și administrare:
În interior, înainte de mese sau la o pauză între mese, fără a mesteca, a stors suficientă apă.
Pacienții adulți cu funcție renală normală (CK> 50 ml / min) trebuie administrați în conformitate cu diagramele prezentate în tabel:
* Acest mod este indicat pentru tratamentul pneumoniei comunitare cauzate de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
** Acest mod este indicat pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar cauzate de Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa și pielonefrite acute cauzate de Escherichia coli.
*** Acest mod este indicat pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar cauzate de Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, și pielonefrite acute cauzate de Escherichia coli, inclusiv cazurile cu bacteriemie concomitentă.
Corectarea dozei de levofloxacină la pacienții adulți cu insuficiență renală (QC <50 мл/мин).
Doza cu funcție renală normală la fiecare 24 de ore
QC <10 мл/мин, в т.ч. при гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе
750 mg la fiecare 48 de ore
Doza inițială de 750 mg, urmată de 500 mg la fiecare 48 de ore
Doza inițială de 750 mg, urmată de 500 mg la fiecare 48 de ore
Doza inițială este de 500 mg, apoi de 250 mg la fiecare 24 de ore
Doza inițială este de 500 mg, apoi de 250 mg la fiecare 48 de ore
Doza inițială este de 500 mg, apoi de 250 mg la fiecare 48 de ore
Nu este necesară ajustarea dozei
250 mg la fiecare 48 de ore.
În cazul infecțiilor urinare necomplicate, nu este necesară ajustarea dozei
Nu există informații privind ajustarea dozei
Dacă funcția hepatică nu este corectată, nu este necesară ajustarea dozei, pentru că volumul metabolizării levofloxacinei în ficat este limitat.
Caracteristicile aplicației:
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Cerere pentru încălcarea funcției hepatice. Dacă există o încălcare a funcției hepatice, nu este necesară ajustarea dozei, pentru că volumul metabolizării levofloxacinei în ficat este limitat.
Cerere pentru încălcarea funcției renale. Corectarea dozei de levofloxacină la pacienții adulți cu insuficiență renală (QC <50 мл/мин).
Doza cu funcție renală normală la fiecare 24 de ore
Nu există informații privind ajustarea dozei
Utilizarea la copii. Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.
Utilizarea la pacienții vârstnici. Trebuie acordată atenție pacienților vârstnici (probabilitate mare de scădere concomitentă a funcției renale).
Instrucțiuni speciale. După normalizarea temperaturii corporale, se recomandă continuarea tratamentului timp de cel puțin 48-72 de ore.
Levofloxacin ia cel puțin 2 ore înainte sau 2 ore după ingestia de antiacide magneziu / aluminiu, sau sucralfat sau alte preparate care conțin calciu, fier sau zinc.
Datorită posibilei fotosensibilizări în timpul tratamentului și în decurs de 5 zile după terminarea tratamentului cu levofloxacină, trebuie evitată expunerea la soare și iradierea artificială prin ultraviolet. Odată cu dezvoltarea fototoxicității, tratamentul cu medicamente trebuie întrerupt.
Când apar semne de tendonită și colită pseudomembranoasă, levofloxacina este retrasă imediat.
Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții cu antecedente de leziuni cerebrale (accident vascular cerebral, traumatism sever) se pot dezvolta convulsii.
În cazul insuficienței de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, riscul de reacții hemolitice este posibil.
Pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu levofloxacină trebuie să monitorizeze cu atenție nivelurile de glucoză din sânge.
În cazul utilizării concomitente a levofloxacinei și warfarinei, este indicată monitorizarea timpului de protrombină, INR sau alți indicatori de coagulare, precum și monitorizarea simptomelor hemoragice.
preparare date de utilizare Haylefloks (750 mg), în etapa radical sau sinusotomy la pacientii care economisesc cu perforant sinuzite maxilare odontogene cronică indică eficacitatea clinică ridicată. Controlul microbiologic al aplicării medicamentului a arătat că 750 mg o dată pe zi timp de 10 zile suprimă un număr de bacterii agresive capabile să provoace complicații infecțioase. Rezultatele obținute permit recomandarea preparatului Haileflex (750 mg) pentru a preveni complicațiile inflamatorii ale funcționării sinusotomiei cu comunicare plastică oroantrală.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele. Pe fundalul luării de levofloxacină, capacitatea pacientului de a se concentra și viteza reacțiilor psihomotorii poate fi afectată. În acest sens, trebuie acordată atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase.
Efecte secundare:
Din simțuri: vizuale, auz, miros, gust și sensibilitate tactilă.
Din sistemul cardiovascular: scăderea tensiunii arteriale, colapsul vascular. tahicardie. prelungirea intervalului QT, fibrilație atrială.
Din partea sistemului digestiv: greață. vărsături. diaree (inclusiv sânge), tulburări digestive, apetit scăzut, dureri abdominale, colită pseudomembranoasă; activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, hepatită. o disbacterioză.
Din partea metabolismului: hipoglicemia (creșterea poftei de mâncare, transpirație crescută, tremurături, nervozitate).
Din partea sistemului urinar: hipercreatininemie, nefrită interstițială. insuficiență renală acută.
Reacții alergice: mâncărime și hiperemie ale pielii, umflarea pielii și a membranelor mucoase, urticarie. eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindromul Lyell), bronhospasm. sufocare, șoc anafilactic. alergie pneumonită. vasculita.
Altele: fotosensibilizare, astenie, exacerbarea porfiriei. febra persistentă, dezvoltarea superinfectării.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Levofloxacina crește T1 / 2 ciclosporină.
Efectul levofloxacin reduce medicamente care inhibă motilitatea intestinală, sucralfat, aluminiu sau medicamente antiacide care conțin magneziu și preparate de fier.
AINS și teofilină în timp ce utilizarea levofloxacin creste riscul de convulsii la pacienții susceptibili, corticosteroizii cresc riscul de ruptură de tendon.
În cazul administrării concomitente de levofloxacină cu medicamente hipoglicemice, sunt posibile modificări ale nivelurilor de glucoză din sânge, inclusiv hiperglicemie și hipoglicemie.
Levofloxacina crește efectul warfarinei.
Cimetidina și medicamentele care blochează secreția tubulară încetinesc retragerea levofloxacinei.
Contraindicații:
- înfrângerea tendoanelor, asociată cu administrarea chinolonilor în anamneză;
- copii și adolescenți sub 18 ani;
- perioada de lactație;
- hipersensibilitate la levofoxacin, alte fluorochinolone sau alte componente ale medicamentului din istorie.
Precauții trebuie prescris la pacienți vârstnici (probabilitate mare de a avea o reducere concomitentă a funcției renale) la deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
supradozaj:
Simptome: greață. leziuni erozive ale membranelor mucoase ale tractului gastrointestinal, prelungirea intervalului QT, confuzie, amețeli. convulsii.
Tratament: lavaj gastric. dacă este necesar, terapie simptomatică. Nu există un antidot specific, dializa este ineficientă.
Condiții de depozitare:
Medicamentul trebuie depozitat la îndemâna copiilor, uscat, protejat de lumină, la o temperatură cuprinsă între 8 ° C și 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Condiții de plecare:
3 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
3 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.
5 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
5 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
5 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (10) - ambalaje din carton.
100 buc. - pungi de polimer (1) - cutii de plastic.
500 buc. - pungi de polimer (1) - cutii de plastic.
1000 buc. - pungi de polimer (1) - cutii de plastic.