Acțiune farmacologică
Antibiotice. Are un efect bacteriostatic sau bactericid. Mecanismul de acțiune este asociat cu suprimarea sintezei proteinelor prin inhibarea factorului necesar pentru translocarea subunităților de proteine și a alungirii lanțului peptidic, ceea ce duce ulterior la moartea agentului patogen.
Foarte activ împotriva lui Staphylococcus spp. în special Staphylococcus aureus și Staphylococcus epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), Nocardia asteroides, Clostridium spp.
Mai puțin activ împotriva Streptococcus spp. Enterococcus spp. Neisseria spp. Bacteroides spp. Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.
Acidul fusidic este activ împotriva unor protozoare, inclusiv Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.
Farmacocinetica
După administrarea pe cale orală și intravenoasă se distribuie pe scară largă în organism. Acid fusidic se acumuleaza in puroi, spută, oase, lichid sinovial, sechestrează, răni, arsuri, abcese cerebrale în concentrații care depășesc CMI pentru Staphylococcus aureus (0.03-0.16 g / ml). Metabolizat în ficat. Se excretă cu bilă, o cantitate mică - cu urină.
Cu aplicație externă, acidul fusidic penetrează bine atât prin piele deteriorată, cât și prin piele sănătoasă, în timp ce absorbția sistemică este scăzută.
Când se aplică local, pătrunde bine în fluidul intraocular. Concentrațiile terapeutice persistă în fluidul lacrimal și intraocular timp de cel puțin 12 ore.
boli infecțioase și inflamatorii cauzate în principal, Staphylococcus spp. oral și / în introducere - un abces cerebral, infecții osoase și articulare, endocardite, ochi, septicemie, pneumonie, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, complicații infecțioase și inflamatorii ale fibroza chistica, infecții ale plăgilor; pentru uz extern - impetigo, furunculelor, furuncule, răni infectate, hidrosadenita, foliculite, paronychia, Sicoza barba, eritrasmă, acnee vulgaris; pentru aplicare locală în oftalmologie - conjunctivită, blefarită, orjelet, dacriocistita, keratite, infecția asociată cu eliminarea corpurilor străine din conjunctivă și cornee.
Schema de dozare
Adulți din interior - 500 mg la fiecare 8 ore Copii sub vârsta de 1 g - 50 mg / kg / zi în 3 doze divizate, la vârsta de 1-5 ani - 250 mg de 3 ori pe zi, la vârsta de 5-12 ani - de 500 mg de 3 ori pe zi, peste 12 ani - 750 mg de 3 ori pe zi.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani în interior - 250-500 mg de 2-3 ori pe zi. Adulți IV sub formă de perfuzii - 500 mg de 3 ori pe zi. Durata perfuziei - cel puțin 2 ore.
Copii sub vârsta de 12 ani înăuntru - 50 mg / kg / zi în 3 doze divizate; în / în - 20 mg / kg / zi, frecvența administrării - de 3 ori pe zi.
Cantitatea maximă zilnică pentru adulți cu introducere iv este de 2 g.
Cu acidul fusidic aplicat extern se aplică un strat subțire pe pielea afectată de 2-3 ori pe zi timp de 7 zile. În tratamentul acneei vulgaris, sunt necesare cursuri mai lungi de terapie.
La nivel local, bolile oculare se aplică de 2 ori pe zi. Tratamentul trebuie continuat timp de 2 zile după dispariția simptomelor clinice ale bolii.
Efect secundar
În ceea ce privește sistemul digestiv: simptomele dispeptice, icterul și disfuncția hepatică sunt posibile.
Reacții alergice: este posibilă o erupție cutanată.
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate la acidul fusidic.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Dacă este necesar să se utilizeze în timpul sarcinii și în timpul alăptării, trebuie evaluat beneficiul estimat pentru mamă și riscul potențial pentru făt.
În studiile experimentale, sa stabilit că acidul fusidic nu are un efect teratogen.
Acidul fusidic pătrunde în bariera placentară. În experimentele in vitro, sa stabilit că acidul fusidic înlocuiește bilirubina în asociere cu albumina. Prin urmare, utilizarea acidului fusidic în al treilea trimestru de sarcină trebuie evitată din cauza posibilei dezvoltări a icterului nuclear la nou-născuți. Acest fapt trebuie luat în considerare atunci când este necesar să se utilizeze copii cu icter și acidoză la nou-născuți (inclusiv prematuritate).
Acidul fusidic este excretat în laptele matern în concentrații foarte scăzute.
Cerere pentru încălcarea funcției renale
Trebuie menționat faptul că acidul fusidic poate fi utilizat pentru încălcări ale funcției renale și în cazurile în care utilizarea altor antibiotice este contraindicată.
Utilizarea la copii
Aplicarea este posibilă în funcție de regimul de dozare.
Instrucțiuni speciale
Trebuie avut în vedere faptul că acidul fusidic poate fi utilizat în tulburările funcției renale și în cazurile în care utilizarea altor antibiotice este contraindicată.
Nu a existat o sensibilitate încrucișată la alte antibiotice.
În cazul infecțiilor severe, precum și în cazurile în care tratamentul pe termen lung este necesar, acidul fusidic trebuie combinat cu alți anticorpi activi cu antibiotice la stafilococi, pentru a reduce riscul dezvoltării rezistenței.
Interacțiunile medicamentoase
În cazul administrării simultane cu colestyramina, se formează complexe insolubile, ceea ce duce la scăderea concentrației de acid fusidic în plasma sanguină.
Odată cu utilizarea simultană a acidului fusidic cu peniciline, rezistent la penicilinaze, cefalosporine, eritromicină, rifampicina, lincomicina a observat un efect aditiv sau sinergism.
Soluțiile pentru perfuzie care conține acid fusidic sunt incompatibile cu kanamicină, gentamicină, vancomicină, tsefaloridinom, karbenetsillinom, soluții de aminoacizi și preparate care conțin calciu-substituirii sânge. precipitarea acidului fusidic poate să apară în soluția perfuzabilă la un pH sub 7,4.