Diamorfină (heroină) - indicații, efecte secundare
Diamorfină (heroină) - o substanță semi-sintetic a fost primul derivat din morfina in Londra in 1874. In 1898 a fost introdus în practica clinică ca medicament pentru tuse și ca mijloc de combatere a morphinism; Cu toate acestea, mai târziu sa constatat că prin eliminarea dependenței de morfină provoacă dependență de sine.
Farmacocinetica. În organism, diamorfina (heroina) se transformă în câteva minute în morfină și 6-monoacetilmorfină, care este un metabolit al ambelor medicamente; efectele diamorfinei sunt explicate în principal prin acțiunea morfinei și a 6-monoacetilmorfinei asupra receptorilor k și, într-o măsură mai mică, k. Timpul de înjumătățire (t1 / 2) al diamorfinei administrată parenteral, 3 min.
Atunci când se administrează heroină presistemna biotransformări complet expus la prima trecere prin ficat, in curs de dezvoltare în morfină (t1 / 2 h martie), care, împreună cu metaboliții intră în circulația sistemică. Astfel, atunci când se administrează pe cale orală, diamorfina poate fi considerată în esență un promedicament, i. E. predecesorul morfinei active, care are un efect biologic.
potențial diamorfină ridicat (1 mg = 1,5 mg diamorfina morfină) poate fi explicată prin acțiunea metabolitului 6-acetylmorphine și prin aceea că morfina este utilizată de obicei ca sulfat, și diamorphine - sub formă de clorhidrat.
Aplicație. Diamorfina este utilizată pentru durerea acută, de exemplu, infarctul miocardic și durerea cronică, cum ar fi în perioada terminală. Diamorfina oferă o ușurare mai rapidă a durerii în comparație cu morfina, deoarece se dizolvă mai bine în lipide și penetrează mai ușor creierul; durata acțiunii medicamentelor este aproximativ aceeași.
Diamorfina este mai solubilă decât morfina, înainte de a crea concentrațiile necesare pentru a asigura un efect util. Aceasta, împreună cu o mai mare putere (cea mai mare eficiență, este necesară mai mică greutate de medicament, astfel încât poate fi administrat la un volum mai mic) face diamorphine adecvat să-l administreze subcutanat prin intermediul unei seringi, dacă controlul continuu necesar durerii la pacienții în stare terminală și are este imposibil de a oferi morfină absorbită în intestinul subțire (în interiorul obraz, lumânări).
Diamorfina este de asemenea utilizată în cazurile de tuse severă (sirop de diamorfină).
Abuzul. Adesea, diamorfina (heroina) este considerată cea mai puternică dintre medicamentele care cauzează dependență. În ceea ce privește raportul de greutate, acesta este de fapt mai puternic decât morfina și acest lucru este important pentru transportul prin metode de contrabandă, deoarece diamorfina ocupă mai puțin spațiu, dar există unele îndoieli cu privire la capacitatea sa de a provoca cea mai mare dependență.
În aproape toate țările, producția de heroină acum, chiar și pentru utilizarea în medicină, este considerată ilegală. Din cauza dependenței de heroină pe scară largă prima interdicția a fost aplicată în Statele Unite în 1924, în cazul în care nu a existat în acest moment experiența acumulată în acest tip de luptă cu alcoolismul (1919-1933).
În 1953, sa încercat să se interzică utilizarea heroinei ca medicament în toate țările, i. E. sa sugerat că orice utilizare a acesteia ar fi ilegală. Majoritatea țărilor au convenit asupra acestei chestiuni, dar în Marea Britanie, heroina a fost lăsată pentru utilizare în medicină și este folosită până în prezent, dar drogul nu este exportat în alte țări. Introducerea unei interdicții este în prezent inutilă, deoarece heroina distribuită ilegal este disponibilă la nivel mondial.
