Alte ingrediente: lactoză monohidrat, amidon din cartofi, povidonă, dioxid de siliciu, coloidal anhidru, stearat de magneziu, celuloză microcristalină.
Farmacodinamica. Acidul pipimidic este un uroantipeptic de carantină cu un spectru larg de acțiune antibacteriană. Acidul pipimidic are acțiune bacteriostatică și bactericidă în funcție de concentrația în care ajunge la locul infectării. Inhibă ADN-ul bacterial topoizomeraza II (ADN-girază), care participă la replicare, transcriere, repararea ADN-ului bacterian. Aceasta duce la distrugerea ADN-ului bacterian.
Spectrul activității acidului pipemidic cuprinde, în principal, bacterii gram-negative; este deosebit de eficient împotriva enterobacteriilor, are activitate bactericidă împotriva majorității speciilor de Proteus spp. (cu eficacitate moderată împotriva Proteus mirabilis), Escherichia coli, Citrobacer spp. Najtorhilus іnfluеnzaе, Morganella thorganii și Serratia spr.
Acidul pipimidic este moderat eficient față de Klebsiella spp. Alcaligenes sp. Aspirotebaster Srp. și Privodessia stuartіi.
Este inactiv cu Pseudomonas spr. Șhlamydria trachomatis, Musobasterium marynum și bacterii gram-pozitive. Rezistența bacteriilor la acidul pipemidic se dezvoltă încet.
Farmacocinetica. Acidul pipimidic este absorbit rapid (93%) și atinge Cmax în plasma sanguină 1-2 ore după ingestie. Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. După 2-6 ore după administrarea a 500 mg de acid pipemidic, concentrația acestuia în urină este de 1116 mg / l. Excretate prin rinichi practic neschimbate (50-85% din doza orală se excretă în primele 24 de ore). Excreția acidului pipemidic depinde în mod direct de clearance-ul creatininei. T? este de 2 ore și 15 minute. Clearance-ul total este de 6,3 ml / min. La pacienții cu insuficiență renală, se observă concentrații plasmatice mai mari ale medicamentului decât la voluntari sănătoși. T? este de 5,7-16 ore. Aproximativ 35% din acidul pipemidic este excretat cu fecale. Nivelul acidului pipemidic din urină depășește concentrațiile necesare pentru a preveni majoritatea infecțiilor tractului urinar.
infecții acute și cronice ale sistemului urogenital cauzate de bacterii sensibile la acidul pipemidic: pielonefrită; uretrita; cistita; prostatita.
Prevenirea infecțiilor cu intervenții instrumentale în practica urologică și ginecologică.
doza obișnuită pentru un adult este de 400 mg (2 comprimate de 200 mg) de 2 ori pe zi - dimineața și seara. Medicamentul trebuie luat după mese.
Durata tratamentului - 10 zile; Necesitatea de a prelungi cursul tratamentului determinat de medic, în funcție de severitatea bolii.
Când se tratează medicamentul, pacientul trebuie să consume cantități mari de lichid pentru a crește diureza. În timpul tratamentului, cantitatea de urină retrasă trebuie monitorizată.
Pacienții cu leziuni moderate ale funcției hepatice și pacienții vârstnici cu funcție renală normală nu sunt obligați să ajusteze doza.
Doze în insuficiență renală
La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance al creatininei> 30 ml / min), ajustarea dozei nu este necesară. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <10 мл/мин) дозу необходимо снизить, поскольку препарат выделяется, главным образом, почками.
hipersensibilitate la acidul pipemidic, chinolone sau la oricare alt component al medicamentului; disfuncție renală severă (clearance al creatininei ≥ 10 ml / min); au manifestat încălcări ale funcției hepatice, inclusiv ciroză hepatică, porfirie; Afecțiuni ale SNC (epilepsie, afecțiuni neurologice cu prag de convulsie redus); perioada de sarcină și lactație; vârsta copiilor <18 лет.
medicamentul este de obicei bine tolerat. Reacțiile adverse sunt în general ușoare și moderate. Cele mai frecvente sunt reacțiile adverse din tractul gastrointestinal (3-13% din toate cazurile).
Dacă există semne de reacție de hipersensibilitate, șoc anafilactic, necroliză epidermică toxică sau convulsii, tratamentul trebuie oprit imediat.
Reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de sistemele de organe.
Din sistemul digestiv: anorexie, dureri epigastrice, arsuri la stomac, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale, diaree sau constipație; rareori - colita pseudomembranoasă.
Tulburări psihice: agitație, depresie, confuzie, halucinații, psihoze.
Din partea sistemului nervos central: tremor, tulburări de somn, tulburări senzoriale, amețeli; foarte rar - crampe, vertij, cefalee, convulsii mari.
Din partea organului de viziune: afectare vizuală.
Din partea sângelui și sistemului limfatic: la pacienții cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, se poate dezvolta anemie hemolitică; există unele rapoarte despre evoluția eozinofiliei; La pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, se poate dezvolta trombocitopenie.
Din piele și țesuturi subcutanate: reacțiile de hipersensibilitate includ erupții pe piele, mâncărimi ușoare, fotosensibilizare, sindrom Stevens-Johnson. Reacțiile cutanate sunt reversibile. Există un raport privind evoluția reacțiilor anafilactice, angioedemul. În legătură cu posibilitatea de sensibilitate încrucișată la alte chinolone, trebuie acordată atenție tratamentului pacienților care au raportat reacții anafilactice la orice chinolonă.
Din sistemul musculoscheletal: artropatie acută, tendonită.
Altele: slăbiciune, dezvoltarea rezistenței, superinfecție.
În timpul tratamentului, pacienții trebuie să consume cantități mari de lichid.
În unele cazuri, medicamentul poate provoca convulsii, astfel încât pacienții cu epilepsie și alte afecțiuni neurologice cu un tratament cu prag scăzut convulsiv ar trebui să fie întreprinși cu prudență.
Este necesară prescrierea cu atenție a medicamentului la pacienții cu vârsta de peste 70 de ani, deoarece efectele secundare la vârstnici sunt observate mai des.
Pacientul trebuie avertizat în legătură cu necesitatea evitării radiațiilor solare directe și a iradierii ultraviolete artificiale în timpul tratamentului cu acidul pipemidic din cauza posibilei fotosensibilizări.
Pot să se dezvolte suprainfectări cauzate de bacterii și ciuperci persistente.
În cazul tratamentului pe termen lung cu acidul pipemidic, se poate dezvolta colita pseudomembranoasă, astfel încât, dacă un pacient are diaree, trebuie luate măsuri adecvate.
Medicamentul trebuie prescris foarte atent pacienților cu sensibilitate crescută la astfel de substanțe active (chinolone).
La pacienții cu porfirie, acidul pipemidic poate provoca o recidivă.
La adolescenți, administrarea medicamentului poate afecta țesutul cartilaginos temporar; prin urmare, utilizarea acidului pipemidic este contraindicată la copiii în vârstă <18 лет.
În timpul tratamentului infecțiilor cu medicamentul Pipemidin într-un timp relativ scurt, se poate dezvolta rezistența bacteriilor la medicament.
Tratamentul cu pipedidină poate altera flora intestinală, rezultând o creștere a numărului de bacterii Clostridium difficile și, în consecință, se poate dezvolta colită pseudomembranoasă.
Pipemidine trebuie luat după mese (pe stomac plin).
Nu se recomandă prescrierea medicamentului pentru insuficiență renală sau hepatică severă, inclusiv ciroză hepatică.
În studiile in vitro, efectul porfirinogen al acidului pipemidic a fost observat, prin urmare, în tratamentul pacienților cu porfirie, este necesară o monitorizare atentă a medicului din cauza riscului unei crize acute de porfirină. De asemenea, este necesară prudență în tratamentul pacienților cu deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, deoarece chinolonele pot duce la o criză hemolitică acută.
Pentru pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei <10 мл/мин) дозу необходимо снизить ввиду возможной кумуляции препарата в организме и проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Medicamentul conține lactoză monohidrat, astfel încât pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactoză sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Reacțiile alergice apar cel mai frecvent la persoanele cu hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic.
Teste de laborator. Poate indica un răspuns fals pozitiv la glucoză în urină atunci când se utilizează un reactiv Benedict sau reactivul Felling. Se recomandă utilizarea reacțiilor enzimatice cu glucozoxidaza.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.
copii
Acidul pipimidic este contraindicat la copiii în vârstă <18 лет.
Abilitatea de a influența rata de reacție la conducerea vehiculelor sau la lucrul cu alte mecanisme. Atunci când se utilizează medicamentul, trebuie să se abțină de la a conduce vehicule sau de a lucra cu alte mecanisme care necesită o concentrație și o viteză mai mare de reacții psihomotorii, deoarece sunt posibile amețeli și insuficiență vizuală.
acidul pipemidovaya inhibă izoenzimele citocromului P450, ceea ce duce la o încetinire a metabolismului teofilinei și cofeinei atunci când se utilizează simultan cu pipeminidin.
Cu utilizarea prelungită a acidului pipemidic, prelungit T? teofilina, astfel încât concentrația sa în ser crește cu 40-80%. Astfel, la pacienții care utilizează teofilina, ar trebui să se monitorizeze mai des nivelul de ser.
Chinolonele cresc concentrația serică de cafeină; Acidul piperidic poate oferi un factor de creștere între 2-4.
Antiacidele (preparate din aluminiu, magneziu și calciu) și sucralfatul reduc în mod semnificativ absorbția acidului pipemidic, astfel încât acestea nu trebuie administrate simultan. Intervalul dintre administrarea acestor medicamente trebuie să fie de 2-3 ore. Cu toate acestea, acest efect nu a fost observat în cazul administrării concomitente cu cimetidină și ranitidină.
Medicamentul poate spori efectul warfarinei, rifampicinei, cimetidinei când acestea sunt utilizate simultan.
Utilizarea simultană a chinolonelor și AINS crește riscul convulsiilor.
Cu aminoglicozide, are loc un efect bactericidal sinergic.
simptome: greață, vărsături, amețeală, cefalee, confuzie, tremor, convulsii.
Tratamentul. Dacă, ca urmare a administrării medicamentului într-o doză mare, pacientul nu își pierde cunoștința, se recomandă să provoace vărsături, să se clătească stomacul și să se prescrie cărbune activat. Acidul pipimidic este excretat prin hemodializă (90% în 6 ore). Când apar reacții adverse din sistemul nervos central (inclusiv crampe epileptiformă), se recomandă tratamentul simptomatic (diazepam). Excreția medicamentului poate fi accelerată cu ajutorul diurezei forțate.
într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de până la 25 ° C.