Proprietăți farmacologice
Nexium este un inhibitor al H + -K + -ATPază, dezvoltat ca un monoizomer. Formulare Substanță activă Nexium - esomeprazol, izomerul S al omeprazolului este o bază slabă și este activat în mediul acid al canaliculii secretorii ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, care inhibă activitatea H + -K + -ATPazei, blocând astfel etapa finală a secreției acide. Nexiul inhibă atât secreția gastrică bazală, cât și cea stimulată. Acțiunea medicamentului Nexium vine în 1 oră după administrarea acestuia într-o doză de 20-40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la 20 mg 1 dată / zi medie a concentrației maxime de acid conținutului gastric după stimularea cu pentagastrin redus cu 90%. La pacienții cu boala de reflux gastroesofagian simptomatic, după 5 zile de administrare zilnică de Nexium doze orale de 20 mg sau 40 mg de pH în stomac, la monitorizarea zilnică a fost de peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore de la 24 de ore, respectiv. Dintre pacienții tratați cu 20 mg pe zi, pentru a menține nivelul de aciditate mai mare decât pH 4 pentru 8, a fost realizat la 12 și 16 ore în 76%, 54% și, respectiv 24%; luând în același timp 40 mg - 97%, 92% și 56%. Când a primit 40 mg pe zi, cura Nexium Reflux esofagită apare la 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de tratament și 93% - după 8 săptămâni de tratament. Tratamentul cu Nexium la o doză de 20 mg de 2 ori pe zi, în asociere cu antibiotice adecvate timp de o săptămână, conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți. Pacienții cu ulcer duodenal necomplicat dupa curs de o săptămână de terapie de eradicare nu necesită tratament în continuare medicamente antisecretorii pentru vindecarea ulcerului. In timpul de droguri Nexium nivelurile gastrinei în plasmă au crescut ca urmare a secreției redus de acid intragastric. La pacienții care au folosit medicamente antisecretori pentru o lungă perioadă de timp, formarea chisturilor glandulare în stomac este mai frecvent observată. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice datorate inhibării secreției de acid. Chisturile sunt benigne și au tendința de a dispărea. Datorită faptului că esomeprazol instabil în mediu acid, tablete pentru uz oral acoperite cu înveliș enteric rezistent și conține granule de substanță activă.
Ezofagită de reflux erosivă, terapie prelungită de întreținere pentru prevenirea recidivei la pacienții cu esofagită vindecătoare; terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian; eradicarea Helicobacter pylori (în asociere cu terapia cu antibiotice); tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori (în asociere cu terapia cu antibiotice); prevenirea recurenței ulcerelor peptice la pacienții cu ulcer peptic. asociat cu Helicobacter pylori.
Dozare și administrare
supradoză
În prezent nu sunt descrise cazuri de supradozaj. O singură doză de 80 mg esomeprazol nu a avut consecințe negative. Tratamentul: dacă este necesar, efectuați o terapie simptomatică și de susținere. Antidotul specific nu este cunoscut. Dializa este ineficientă, deoarece esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice.
Contraindicații
Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazolii substituiți sau alte componente ale medicamentului.
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Nu s-au efectuat studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării medicamentului în timpul sarcinii, astfel că administrarea medicamentului în această perioadă este posibilă numai dacă beneficiul destinat mamei depășește riscul potențial pentru făt. Nu se cunoaște dacă esomeprazolul este excretat în laptele matern, deci nu prescrie Nexium în timpul alăptării. În studiile experimentale, nu a fost identificat niciun efect advers al esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea preparatului racemic nu a avut nici un efect negativ asupra sarcinii, nașterii și perioadei de dezvoltare postnatală.
Efect secundar
Din sistemul digestiv: deseori - dureri abdominale, diaree, greață, vărsături, constipație; rareori gură uscată. Din partea sistemului nervos central: deseori - o durere de cap; rareori - amețeli. Reacții dermatologice: rareori - dermatită, mâncărime, urticarie. Atunci când se utilizează esomeprazol, se pot aștepta efecte secundare rare ale medicamentului racemic (omeprazol). La efectuarea studiilor clinice cu esomeprazol, astfel de efecte nu au fost descrise.
Instrucțiuni speciale și măsuri de precauție
Atunci când pierderea spontană semnificativă a greutății corporale, malignitate vărsături frecvente, disfagie, vărsături cu sânge sau Melun, și în prezența ulcerului gastric (sau ulcer gastric suspectate), ar trebui eliminată, deoarece tratamentul Nexium poate provoca netezirea simptomelor și, prin urmare, întârzia diagnosticul. Pacienții care iau medicamentul pe o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie supravegheați periodic.
Utilizare în pediatrie
Utilizarea medicamentului la copii nu a fost studiată.
Interacțiunile medicamentoase
La aplicarea Nexium simultan cu alte medicamente, mecanismul de absorbție, care depinde de aciditatea mediului se poate schimba în valorile absorbanței. Cu aplicarea simultană a esomeprazol cu ketoconazol sau itraconazol poate scădea ultima absorbție. Utilizarea combinată a Nexium cu medicamente care sunt metabolizate prin intermediul CYP 2C19 (cum ar fi diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina), poate duce la concentrații crescute ale acestor medicamente în plasmă (necesită reducerea dozelor acestora). În cazul administrării concomitente de 30 mg de diazepam și Nexium 45% clearance redus cubstratnogo complex enzimatic (CYP 2C19-diazepam). Cu aplicarea simultană a Nexium concentrație minimă 40mg de fenitoină în plasma din sânge a pacienților cu epilepsie sunt crescute cu 45% (recomandat concentrația de fenitoină de control în plasma din sânge atunci când atribuirea esomeprazol și anularea acestuia). La voluntarii sănătoși, administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol a condus la o creștere a ASC a cisapridei cu 32% și crește T1 / 2 de cisaprid cu 31%, dar concentrațiile plasmatice ale cisapridei nu sa schimbat semnificativ. Efectul cisapridei asupra parametrilor electrofiziologici ai inimii nu sa schimbat. Cu aplicarea simultană a esomeprazol nu produce modificări semnificative clinic ale parametrilor farmacocinetici ai amoxicilina, chinidina, și warfarină. Atunci când sunt aplicate simultan cu Nexium claritromicină (500 mg, de 2 ori / zi) esomeprazol ASC a crescut de 2 ori (doza de corecție Nexium nu este necesară).