Farmacodinamica. Linoleumul este un inhibitor al peptidil dipeptidazei. Inhibă ACE care catalizează conversia angiotensinei I în peptidă vasoconstrictoare angiotensină II. Angiotensina II stimulează, de asemenea, secreția zonei glomerulare aldosteronice a cortexului suprarenale. Inhibarea ACE reduce concentrația angiotensinei II, care, la rândul său, determină o scădere a efectului vasoconstrictor și a secreției de aldosteron redus.
Farmacocinetica. Utilizarea medicamentului în timpul meselor nu afectează rata de absorbție a acestuia. nivelele plasmatice Cmax atinse după 7 ore. La pacienții cu infarct miocardic acut a demonstrat o tendinta spre creșterea Cmax atinge timp în plasma sanguină. Cu admiterea repetată T? este de 12,6 ore.
AH, infarctul miocardic acut în primele 24 de ore a oferit hemodinamică stabilă.
Aplicată în interiorul adulților. Este recomandat ca linotipul să fie administrat o dată pe zi în același timp. Medicamentul poate fi luat indiferent de aportul alimentar, deoarece alimentele nu afectează absorbția medicamentului, dar în mod necesar cu o cantitate suficientă de lichid.
AG. Doza inițială recomandată este de 5 mg pe zi în 1 doză. După 24 de ore, doza este crescută cu 5 mg. Dacă nu se obține efectul terapeutic dorit în 2-4 săptămâni, doza poate fi crescută la 20 mg o dată pe zi.
La pacienții cu sistem renină-angiotensină-aldosteron activat (în special hipertensiune arterială stabilă, hipovolemie, decompensare cardiacă), poate apărea o scădere excesivă a tensiunii arteriale. Pentru astfel de pacienți, doza zilnică recomandată este de 2,5-5 mg, tratamentul necesită supraveghere medicală continuă. Doza de întreținere este de 20 mg / zi.
Infarct miocardic acut. Terapia cu Linotor trebuie începută în primele 24 de ore după apariția simptomelor bolii, cu condiția să nu existe contraindicații (hipotensiune, hipovolemie, insuficiență renală). Doza inițială de medicament este de 5 mg. Doza țintă de Linotor este de 10 mg o dată pe zi.
Pacienții cu SBP nu depășesc 120 mm Hg. Art. tratamentul trebuie început cu o doză de 2,5 mg de Linothor (comprimate de 5 mg). În cazul dezvoltării hipotensiunii arteriale (SBP <100 мм рт. ст.) не следует превышать суточную поддерживающую дозу 5 мг, а при необходимости — снизить ее до 2,5 мг. Если после приема лизиноприла в дозе 2,5 мг САД на протяжении 1 ч остается <90 мм рт. ст. необходимо прекратить лечение лизиноприлом. При дальнейшем развитии артериальной гипотензии (САД <90 мм рт. ст.), несмотря на снижение суточной дозы лизиноприла до 2,5 мг, препарат необходимо отменить.
Pacienții cu infarct miocardic acut au recomandat tratamentul cu Linotor într-o doză de întreținere de 10 mg pe zi timp de 6 săptămâni. Trebuie să se evalueze necesitatea administrării ulterioare a medicamentului. În cazul unei încălcări a funcției ventriculului stâng, tratamentul trebuie continuat cu o doză de 10-20 mg.
În cazul insuficienței renale, dozarea se bazează pe clearance-ul creatininei, după cum se arată în tabel:
Clearance-ul creatininei (ml / min)
Doza inițială mg / zi
Nu depășiți doza zilnică maximă de 20 mg și pacienții cu clearance-ul creatininei <30 мл/мин — 10 мг/сут. Некоторым пациентам, в зависимости от переносимости, целесообразно увеличить интервалы приема препарата до 1 раза в 2 сутки. Лизиноприл подвергается диализу, поэтому пациенты, находящиеся на диализе, могут принимать лизиноприл в стандартной дозе в день проведения процедуры диализа. В дни, свободные от диализа, дозу лизиноприла следует титровать с целью достижения контроля уровня АД.
La pacienții care iau diuretice, poate să apară hipotensiune arterială simptomatică la Linotor. Prin urmare, se recomandă cu 2-3 zile înainte de începerea tratamentului cu Linotor să încetați să luați un diuretic. Dacă nu este posibilă anularea diureticelor, tratamentul cu Linotor trebuie început cu 5 mg. Aceasta necesită monitorizarea funcției rinichilor și a nivelului de potasiu din sânge. Dozarea ulterioară a medicamentului trebuie corectată în funcție de tensiunea arterială. Fiți atenți să desemnați pacienții cu hipovolemie.
Pacienți de vârstă avansată. Doza inițială este de 2,5 mg o dată pe zi. Doza terapeutică este stabilită individual, în conformitate cu indicii de tensiune arterială.
hipersensibilitate la lisinopril, alte inhibitori ECA sau alte componente ale medicamentului. Angioedem în anamneză, inclusiv după tratamentul anterior cu inhibitori ECA. Angioedem editorial sau episodic. Stenoză a arterei renale, în special stenoză bilaterală sau stenoză a arterei unui singur rinichi. Insuficiență cardiacă severă, hipertensiune severă arterială sau renovasculară, cardiomiopatie, stenoză aortică. Perioada de sarcină și lactație. Vârsta copiilor.
incidența efectelor secundare este clasificată: foarte des (<10%), adesea (> 1% <10%), нечасто (>0,1% <1%), редко (?0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%).
Din sistemul cardiovascular: hipotensiunea arterială (mai ales după administrarea primei doze de medicament la pacienții cu deficiență de sodiu, deshidratare, insuficiență cardiacă); reacții ortostatice, inclusiv hipotensiune arterială. infarct miocardic sau accident vascular cerebral, eventual, ca fenomen secundar al hipotensiunii excesive la pacienții cu risc de a dezvolta, palpitații, tahicardie, sindrom Raynaud.
În aplicarea lisinopril la pacienții cu infarct miocardic acut, în special în primele 24 de ore, se poate dezvolta bloc atrioventricular nivel II-III, hipotensiune arterială severă și / sau afectarea funcției renale (0,1-1% din cazuri), în cazuri rare (0,01 -0,1%) - șoc cardiogenic.
Din partea sistemului genito-urinar: disfuncție renală. Rar - uremie, artrită, oligurie / anurie. La pacienții cu leziuni ale arterelor renale și la pacienții care primesc simultan diuretice, este posibil să crească nivelul creatininei și azotului uree în plasma sanguină.
Din partea sistemului respirator: tuse uscată, bronșită. Rareori - rinită, bronhospasm, sinuzită, alveolită alergică / pneumonie eozinofilică, glossită și uscăciunea gurii.
Din tractul gastrointestinal și ficat: diaree, vărsături, greață, dureri abdominale și afecțiuni digestive. gură uscată, pancreatită, edem la nivelul mucoasei gastro-intestinale, hepatocelular și hepatită colestatică, icter - rar.
Prin sistemul imunitar și erupții cutanate, mâncărime. Rar - reacții de hipersensibilitate / angioedem, urticarie, alopecie, psoriazis, febră, vasculită, mialgie, artralgie / artrită, anticorpi antinucleari, creșterea vitezei de sedimentare a eritrocitelor, eozinofilie și leucocitoză, erupții cutanate, fotosensibilitate sau alte manifestări dermatologice.
Din sistemul nervos: uneori, există dureri de cap, oboseală, amețeli, depresie, insomnie, parestezie, tulburari de echilibru, dezorientare, senzație subiectivă de tinitus și vedere încețoșată.
Pe acea parte a sistemului circulator: rare - scăderea hemoglobinei, hematocritului, suprimarea funcției măduvei osoase, anemie, trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, anemie hemolitică, limfadenopatie, boli autoimune.
Din partea sistemului reproducător și a glandelor mamare: impotență, ginecomastie.
Indicatori de laborator: creșterea nivelului de uree și creatinină în plasma sanguină, creșterea nivelului de enzime hepatice, hiperkaliemie. Rar - o creștere a nivelului de bilirubină în plasma sanguină, hiponatremie.
la pacienții cu risc de hipotensiune arterială simptomatică, boală cardiacă ischemică sau circulației cerebrale afectată, cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, stenoza valvei mitrale și obstrucție a ventriculului stâng se poate dezvolta un infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Începerea tratamentului și selectarea dozei trebuie atent monitorizate.
Hipotensiunea arterială. Preparatul Linotor este capabil, în special imediat după administrare, să determine o scădere bruscă a tensiunii arteriale. hipotensiune arterială simptomatică este rareori observate la pacienții cu hipertensiune arterială fără complicații, dar cel mai adesea apare la persoanele cu apă și afectarea echilibrului electrolitic cauzate de utilizarea de diuretice, o dietă săracă în sare, vărsături, diaree sau dializă. De droguri Linotor acești pacienți încep sub supraveghere medicală constantă, de preferință într-un spital, în doze mici și korrigirovaniem atentă a dozei. În același timp, este necesar să se monitorizeze nivelurile funcției renale și de potasiu în plasma sanguină. Se recomandă, dacă este posibil, anularea tratamentului cu diuretice.
Acest lucru se aplică și pacienților cu angina pectorală și angiopatiei cerebrale, în care o scădere accentuată a tensiunii arteriale amenință infarctul miocardic sau accidentul vascular cerebral.
Dacă apare hipotensiunea arterială a pacientului, este necesar să se împacheteze și, dacă este posibil, pe cale orală sau / sau să se ajusteze echilibrul de apă. În cazul dezvoltării asociate cu hipotensiunea arterială, bradicardia arată utilizarea atropinei. După tratamentul cu succes al hipotensiunii datorate dozei inițiale, este necesară ajustarea cu atenție a dozei medicamentului. Dacă hipotensiunea arterială la pacienții cu insuficiență cardiacă are un caracter simptomatic, poate fi necesară reducerea dozei și / sau anularea tratamentului cu diuretice sau cu Linotor. Dacă este posibil, tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de inițierea tratamentului cu Linotor.
Hipotensiunea arterială cu infarct miocardic acut. În cazul infarctului miocardic acut cu creșterea ST segmentului, lisinoprilul poate fi administrat tuturor pacienților în absența contraindicațiilor; dar în primul rând se referă la persoanele cu semne clinice de insuficiență cardiacă în stadiile incipiente ale bolii, cu o fracție redusă a ejecției ventriculului stâng, cu AH, diabet zaharat.
Lisinopril poate fi utilizat pentru tratamentul stadiile incipiente ale nefropatiei la pacienții cu diabet zaharat de tip I și II cu manifestări normotensivi sau hipertensivi cu microalbuminurie (30-300 mg / 24 h). În prezența diabetului zaharat tip I (din cauza tendinței de a hiperkalemie), tratamentul cu lisinopril începe cu doze mici și sub supravegherea unui medic.
Insuficiența renală. Pacienții cu insuficiență renală severă (nivel de creatinină <30 мл/мин) и пациентам на диализе препарат Линотор противопоказан. Лизиноприл применяют с особой осторожностью у пациентов со сниженной функцией почек. Эти больные нуждаются в снижении дозы или в увеличении интервала между дозами.
La unii pacienți cu AH, care nu sunt complicați de disfuncția renală pronunțată clinic, există o creștere a nivelului de uree și creatinină, determinată de utilizarea combinată a lisinoprilului și a diureticelor. În acest caz, se recomandă reducerea dozei de inhibitor al ACE sau anularea diureticelor și, de asemenea, luarea în considerare a prezenței posibile a stenozei nediagnosticate a arterei renale.
Tratamentul infarctului miocardic acut Linotor medicament nu este indicat pentru pacienții cu semne de disfuncție renală și creșterea caracteristică a valorilor creatininei plasmatice (> 177 pmol / l (2,0 mg / dl) și / sau proteinurie> 500 mg / zi. Când dezvoltarea disfuncției rinichi în timpul tratamentului cu Linotor (clearance-ul creatininei de 30 ml / min sau 2 ori peste nivelurile normale ale creatininei serice înainte de începerea tratamentului) prepararea Linotor pentru a anula.
Hemodializa. Pacienții cu medicament hemodializat prelungit, Linotor, sunt contraindicați. Aplicarea combinată a membranelor -vysokoprotochnyh Linotor de droguri și poli (acrilonitril, sodiu-2-metilalilsulfonat) (de exemplu AN 69) în timpul dializei sau hemofiltrare există riscul unei reacții de hipersensibilitate (psevdoanafilakticheskoy reacție) până la dezvoltarea șocului. Printre primele manifestări ale anafilaxie - umflarea feței, înroșirea pielii, hipotensiune arterială și dispnee. Simptomele se dezvolta timp de câteva minute după inițierea hemodializei. Se recomandă utilizarea unui alt tip de membrane pentru dializă sau utilizarea altor grupe de medicamente pentru tratamentul pacienților cu hipertensiune sau insuficiență cardiacă.
Hiperkaliemia. La pacienții cu afecțiuni renale sau cardiacă insuficiență existente terapia Linotorom poate provoca hiperkaliemia. Tratamentul de diuretice care economisesc potasiu sau suplimente de potasiu nu sunt recomandate, deoarece aceasta poate duce la o creștere semnificativă a nivelului de potasiu în plasma sanguină. Cu toate acestea, dacă terapia cu aceste medicamente este necesară, nivelul de potasiu al serului trebuie monitorizat în mod regulat pe tot parcursul tratamentului.
Hiperaldosteronismul primar. La pacienții cu hiperaldosteronism primar, inhibitorii ECA sunt ineficienți, prin urmare, nu este recomandat în acest caz.
Proteinurie. Sunt descrise cazuri izolate de proteinurie, în special la pacienții cu funcție renală redusă sau după Linotora în doze mari. În cazul proteinuriei semnificative clinic (1 g / zi) Linotor se aplică numai după o evaluare critică a relației dintre efectul terapeutic așteptat, și riscul potențial și numai cu monitorizarea constantă a parametrilor clinici și biochimici.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Nu se aplică.
Copii. Eficacitatea și siguranța utilizării la copii nu sunt stabilite, prin urmare, medicamentul nu este utilizat în practica pediatrică.
Abilitatea de a influența rata de reacție la conducerea vehiculelor sau la lucrul cu alte mecanisme. La începutul tratamentului, pentru distribuirea schimbare, cu condiția ca aplicarea de alcool și alte droguri pot dezvolta hipotensiune si alte simptome care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.
Simptome: hipotensiune arterială, insuficiență acută circulator, dezechilibru electrolitic, insuficiență renală, hiperventilație, tahicardie, bradicardie, amețeli, anxietate și tuse.
Tratament: injectare simptomatică, intravenoasă de r-ra fiziologic. Este posibil să se administreze perfuzie cu angiotensină II și / sau cu / în administrarea catecolaminelor. Dacă medicamentul este luat recent, se recomandă spălarea stomacului și administrarea de enterosorbente sau sulfat de sodiu. Lisinoprilul este excretat prin dializă, și necesitatea de a evita utilizarea de membrane poliacrilonitril metalosulfonatnyh permeabilitate ridicată.
la o temperatură care nu depășește 30 ° C.