Farmacocinetica. Medicamentul este administrat intravenos (bolus sau perfuzie) sau administrat intern. Este slab absorbită și supusă biotransformării presisteme în peretele intestinal și în ficat. Producția biologică este de aproximativ 20%. Concentrația maximă de sânge are loc după o singură doză după 7 ore. Legarea de proteinele plasmatice peste 90%, și se poate deplasa de la asocierea sa cu proteine alte medicamente (glicozide cardiace, heparina, etc.). În primele zile ale amiodaronei practic eliminate din organism, așa cum se acumulează în țesutul muscular și țesutul adipos al inimii.
Preparatul are un volum mare de distribuție - 71 l / kg. După saturarea corpului, excreția devine egală cu admisia. Pentru a obține un efect terapeutic, concentrația de amiodaronă în miocard trebuie să fie de 100 de ori mai mare decât în plasmă. Efectul apare după 3-4 zile de recepție constantă. După retragerea medicamentului, efectul persistă de la câteva zile la 4 săptămâni. Multiplicitatea numirii - 1 dată pe zi. Eliminarea se face cu ajutorul ficatului. În timpul biotransformării medicamentului din molecula sa, iodul este eliminat, care este excretat în urină sub formă de săruri. Rinichii elimină numai 1% din medicament în formă neschimbată. Perioada de eliminare pe jumătate din sânge este de 28-30 zile.
Reacții adverse: fenomene dispeptice (greață, greutate în regiunea epigastrică); pigmentare a corneei, nu este dăunătoare pentru vedere (halo prismatica apare în jurul periferiei câmpului vizual) și piele (apare gri-albastru colorația crește sensibilitatea pielii la razele ultraviolete); reacții alergice; hipo sau hipertiroidism (deoarece medicamentul conține iod); reacții neurologice (parestezii, tremor, ataxie, cefalee); proaritmicheskoe acțiune; difuză, pneumonie interstițială, fibroză pulmonară, necroză hepatocelulară; acest grup de complicații este asociat cu formarea de dismetilamidaronă, un metabolit cu efecte citotoxice și imunologice.
Indicatii pentru utilizare: fibrilatie atriala si flutter atrial; aritmii în cardiomiopatia hipertrofică (amiodarona reduce riscul de deces subită);
tahiaritmiile ventriculare și fibrilația la pacienții cu boală cardiacă ischemică; angină pectorală.
Medicamente antiaritmice din clasa IV - blocante ale canalelor de calciu. Acest grup include de rapamil Great (izoptin, fenoptin), nifedipina (Corinfar, Dafen de temelie, cordipin, fenigidin) diltiazem (dilzem, ren dil-) și altele.
Farmacodinamica. Agenții de blocare a calciului inhibă canalele letale de calciu responsabile de depolarizarea situsurilor sinoatrale (CA) și atrioventriculare (AV). Astfel, efectele electrofiziologice de bază ale blocanților canalelor de calciu sunt limitate la aceste două structuri. Verapamil și diltiazem suprima automatismul, încetinesc conducerea și cresc refractarea în siturile CA și AB.
Ambele medicamente sunt deosebit de eficiente în aritmii care implică nodul AV în bucla renterry.
De regulă, efectul blocantelor de calciu asupra miocardului atrial și ventricular este minim sau absent cu totul. Cu toate acestea, canalele de calciu lent sunt o componentă necesară pentru dezvoltarea atât a depolarizării depistării timpurii (RSD) cât și a tardelor (PSD). Blocanții canalelor de calciu sunt capabili să suprime urmele de depolarizare și aritmiile pe care le provoacă. Este posibil ca canalele de calciu să poată fi uneori responsabile de formarea unor zone locale de conducere lentă în ventricule. Prin urmare, în situații relativ rare, blocanții canalelor de calciu sunt utilizați pentru a trata aritmiile ventriculare.
Farmacocinetica. Mai mult de 90% din verapamil este absorbit după un singur aport de medicament din interior, dar metabolismul hepatic al primei treceri reduce biodisponibilitatea la 20-35%. Aproximativ 90% din medicament se leagă de proteine. Cu o utilizare constantă, timpul de înjumătățire prin eliminare este de 5-12 ore. O cantitate mică de verapamil este excretată în urină,
în formă. Pentru ameliorarea de urgență a aritmiilor supraventriculare reciproce, verapamilul este injectat intravenos.
Diltiazemul este de asemenea bine absorbit, dar, ca și verapamilul, suferă un metabolism de prim pasaj, reducând biodisponibilitatea la aproximativ 40%. Preparatul se leagă de proteine cu 70-80%. Diltiazem este metabolizat în ficat; în timpul Denia sale poluvyve-. - aproximativ 3,5 ore diltiazemul evacuate sub formă de perfuzii intravenoase este de obicei folosit pentru a monitoriza ritmul cardiac in timpul fibrilatiei sau flutter atrial.
Indicații pentru utilizare. Verapamil, diltiazem și alte medicamente din acest grup sunt foarte eficiente în multe tahiaritmiile supraventriculare, ca impactul asupra însuși kupiruya mecanism de avertizare aritmie sau ei, sau răspuns ventricular lent la aritmie de fond, în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și hipertensiune simtomaticheskoy.
Interacțiunea medicamentelor antiaritmice din diferite clase. Cu o combinație de medicamente de diferite clase între ele, răspunsul inimii este imprevizibil. Cu toate acestea, există recomandări pentru administrarea simultană a diferitelor medicamente antiaritmice. Aceste recomandări se bazează pe experiența clinică și sunt alese empiric.
În același timp, puteți prescrie medicamente din clasele IA și IB; IA sau IB sau 1C cu clasa II; Clasele IB (mexiletine) și III; Clasele IA și IV.
Nu puteți prescrie simultan medicamente din: o clasă; II sau 1C cu clasa III; II și III; II și IV.